一种微胶囊化药物添加剂及其制备方法和应用的制作方法

专利名称：一种微胶囊化药物添加剂及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药物添加剂及其制备方法，尤其是具有祛味、杀菌保健功能，可应用于 卫生巾/卫生护垫上的微胶囊化药物添加剂及其制备方法。
背景技术：
卫生巾/卫生护垫在女性日常生活中己经是必不可少的用品，具有抑菌、治疗、保健等特 殊功能，可防治各种妇科疾病特别是经期症状的具有特殊性能的药物卫生巾/卫生护垫也不少 见。目前药物卫生巾/卫生护垫的配方很多，但药物的添加方式主要是以下几种第一种方法 是直接将若干味中、西药或中药提取物研磨成粉状，撒在亲肤层与吸水层之间形成药粉层，
或者是将药粉混合在吸水层的棉浆中。如CN1631348A公开的将中药配成的矫味剂研磨成 粉末，直接均匀或集中散撒在卫生巾或护垫的亲肤层下面；CN1188675A所公开的将中药粉 末混合在棉浆中，制成吸水层。第二种方法是先制得中药提取液或西药溶液，再将无纺布等 浸入药液中，制成药浸层，置于亲肤层与吸水层之间或吸湿芯中，或者是直接将药液喷在亲 肤层上或者渗入吸收芯中。如CN1187985A中公开的先将中药煎煮制成药液，再将纱布浸 入其中晾干制成药条，置于亲肤层和吸湿层之间；CN1073882A则是将棉布做成的药垫置于 吸湿芯中间；CN1150549A直接将中药提取液喷在亲肤层上；CN1868547A则是将中药提取 液渗入吸收芯中；CN1463689A将稻、麦、草茎等粉碎，'在乙醇水溶液中加热浸泡，高温蒸 煮，酸化发酵，再加入中药萃取液中浸泡，干燥，制得吸收芯。
在上述方法中均存在由于中药具有挥发性，稳定性差，存放过程中遇到光、热等易变质 失效的问题。同时中药一般都有比较刺鼻的味道，使用者在使用上述两种方法制得的卫生巾/ 卫生护垫过程中，身上会不同程度散发出中药的味道；另外如果药物组分中含有冰片、薄荷 等成分时，其直接大量接触皮肤，对皮肤的刺激性太大；此外药物的释放也没有一个缓释的 过程。第一种方法还存在药物的有效成分人体吸收利用利率低，药物粉末易发霉板结等问题。 而第二种方法虽然提取出药物有效成分，但是其在烘干操作过程中，会造成药物易挥发组分 的流失，且中药液烘干后，会色泽暗黄，喷涂在亲肤层会影响产品的美观。
针对上述问题，有人提出用高分子材料对药物进行包覆，再添加到卫生巾中。如 CN94107894.9中公开一种带有保健药膜夹层的卫生巾制造方法，该发明以壬苯醇醚-9、聚乙
烯醇、度米芬、甘油、液体石蜡为原料溶于蒸馏水中，在涂膜机上成膜后夹于卫生巾上，经 血使其溶解后可产生抑菌作用。但该方法中药膜的有机辅料份额太大，有效药物含量少。 CN1569248A中提出通过对(1， 4) -2-氨基-2-脱氧-P-D-葡萄糖上的氨基/羧基进行化学改性， 得到具有良好水溶性和消炎功能的改性高分子CHS衍生物，然后将其应用于对卫生巾保健药 物的包覆上，该材料在卫生巾使用时能迅速溶解破裂，使药物发挥疗效。但是该方法中改性 过程比较繁琐。

发明内容
本发明的目的旨在提供一种采用环糊精对药物进行包合形成的微胶囊化药物添加剂及其 制备方法。
本发明的另一目的是将微胶囊化药物添加剂应用在卫生巾/卫生护垫上，制得一种适合在 炎热天气使用的、可以持续产生冰爽感并具有祛味、杀菌保健功能的卫生巾/卫生护垫。
本发明所述的微胶囊化药物添加剂由药芯和包合剂组成，按质量比，其组分含量是药芯
包合剂为i : (6 io)。
所述的包合剂可采用环糊精等，所述的环糊精最好为e-环糊精(e-CD)。所述的药芯可
由薄荷脑、冰片、中药挥发油组成，按质量比，薄荷脑冰片中药挥发油=1. o : o. 5 : (2.5 5.5);最佳配比为薄荷脑冰片中药挥发油=1. o : o. 5 : 3.5。
所述的中药挥发油最好为香附、艾叶、当归、桂枝和细辛的提取物，按质量比，中药挥
发油中各组分配比为香附5 20、艾叶5 20、当归5 20、桂枝1 9、细辛1 5;最佳配 比为香附7 15、艾叶7 15、当归7 15、桂枝2 6、细辛1.5 3。
所述的微胶囊化药物添加剂的制备采用环糊精包合法，具体过程如下
1) 超临界C02萃取中药挥发油将香附、艾叶、当归、桂枝和细辛研磨成粉末，通过超 临界C02萃取，得到中药挥发油；
2) 制备药芯将薄荷脑和冰片溶解在中药挥发油中，得待包合的药芯，密封备用；
3) 药芯微胶囊化配制包合剂饱和水溶液，加热至30 5(TC，将待包合的药芯加入包 合剂饱和水溶液中，恒温搅拌1.5 4h，冷却至室温后过滤，30 5(TC下真空干燥，即可得到 白色粉末状包合物一微胶囊化药物添加剂。
所述超临界C02萃取的条件如下在40 6(TC下预热8 15min，萃取釜内选用25 35MPa， 40 60。C条件，静态提取9 20min，然后动态提取5 7h，用浓度为10%乙醇调节 的超临界C02流体中C02流速为800 1100kg/h，乙醇流速为80 110kg/h;分离釜选用6 8MPa， 30 40°C。
所述的微胶囊化药物添加剂可应用在卫生巾/卫生护垫上，起到祛味、杀菌保健、冰爽作 用。具体用法为将微胶囊化药物添加剂均匀或集中撒在卫生巾/卫生护垫的亲肤层和吸水层之 间，用量最好为0.5 0.8g/卫生巾，0.1 0.3g/卫生护垫。
为了加强祛味功能，也可以在应用了微胶囊化药物添加剂的卫生巾/卫生护垫上再添加未 包合的环糊精，用量最好为0.1 0.3g/卫生巾，0.05 0.08g/卫生护垫。
本发明将药物用环糊精包合制得微胶囊化药物添加剂，该添加剂可产生冰爽感，特别适 合在炎热天气使用，具有抑菌、活血化瘀、温经止痛疗效，对于因肝郁气滞、血行不畅引起 的痛经有缓解作用，且对于各类阴道炎、盆腔炎、尿道炎等妇科疾病有一定的防治作用。将 其应用在卫生巾/卫生护垫上，具有以下优点1)环糊精对皮肤安全无刺激；2)微胶囊化后 防止了中药挥发油、薄荷脑、冰片的挥发、氧化、变质，避免药芯在存放期间与外界接触， 免受环境条件的影响，提高了药物储存稳定性，避免了药物疗效下降；3)微胶囊化后屏蔽了
中药味道，防止了储存时药物挥发干扰室内空气，同时也避免了使用者身上散发出中药味的
不适和尴尬，相反，制品只会散发出一种淡淡的薄荷的清凉宜人香味；4)将薄荷脑、冰片形 成微胶囊后，避免了薄荷脑、冰片直接大量接触皮肤对皮肤造成的刺激性；5)环糊精微胶 囊吸潮性小，不会板结，添加到卫生制品中，不会影响制品的柔软性和舒适性；6)在卫生巾 使用时，在人体的温度和潮气下特别是经血的作用下，可以使药物缓慢持续释放；7)该添加 剂具有祛除人体异味的功能，且除臭功能是三重的首先是环糊精的包合作用，其次是中药 的抑菌作用，第三是薄荷的清新香味的掩盖功能；8)该添加剂制备方法操作简单易行，条件 温和，成本低。
具体实施例方式
下面通过实施例对本发明作进一步说明。
实施例1:
取香附350g、艾叶350g、当归350g、桂枝100g、细辛75g研磨成粉末；将混合中药粉 末装入超临界C02流体萃取釜，在50'C下预热10min。萃取釜内选用25MPa， 50'C条件，静 态提取10 min，然后动态5h，用10%乙醇调节的超临界<202流体中C02流速为1000 kg/h， 乙醇流速为100kg/h;萃取有效成分后经过滤器、热交换器，降压进入分离釜；分离釜选用 7MPa， 35°C，从萃取釜到分离釜C02流体既降压也降温，使有效成分在在CO;流体中产生 溶解度差而释出，即得到中药挥发油。
将薄荷脑10g，冰片5g溶解在25g中药挥发油中，制得待包合的药芯，密封备用。 称取24g0 -CD，加入1000ml蒸馏水，搅拌，制成3(TC下的e -CD饱和水溶液。按药芯 包合剂=1:6 (质量比)称取4g药芯，缓慢滴入e-cD饱和水溶液中。恒温搅拌4h。冷却至
室温后过滤，40。C下真空干燥，即可得到白色粉末状包合物一微胶囊化药物添加剂。
将添加剂均匀撒在卫生巾亲肤层和吸水层之间，每片卫生巾的添加量0.5g，为了加强祛
味功能，也可以在每片卫生巾中再加入0.3g未包合的环糊精。 实施例2:
取香附750g、艾叶750g、当归750g、桂枝300g、细辛150g研磨成粉末；将混合中药粉 末装入超临界C02流体萃取釜，在6(TC下预热8min。萃取釜内选用35MPa， 60。C条件，静 态提取10 min，然后动态7h，用10%乙醇调节的超临界0)2流体中C02流速为1100 kg/h，
乙醇流速为110kg/h;萃取有效成分后经过滤器、热交换器，降压进入分离釜；分离釜选用
8MPa， 40°C，得到中药挥发油。
将薄荷脑10g，冰片5g溶解在40g中药挥发油中，制得待包合的药芯，密封备用。
称取60gP -CD，加入1140ml蒸馏水，搅拌，制成5(TC下的e -CD饱和水溶液。按药芯 包合剂=1 : 10 (质量比)称取6g药芯，缓慢滴入e-CD饱和水溶液中。恒温搅拌1.5h。冷却 至室温后过滤，4(TC下真空干燥，即可得到白色粉末状微胶囊化药物添加剂。
将添加剂集中撒在卫生护垫的亲肤层和吸水层之间，每片卫生护垫的添加量0.3g。为了 加强祛味功能，在每片卫生护垫中再加入0.05g的未包合的环糊精。
实施例3:
取香附250g、艾叶250g、当归250g、桂枝50g、细辛50g研磨成粉末，备用。将混合中 药粉末装入超临界C02流体萃取釜，在45'C下预热10min。萃取釜内选用28MPa， 45"C条件， 静态提取9 min，然后动态4.5h，用10%乙醇调节的超临界(302流体中(302流速为900 kg/h， 乙醇流速为90kg/h;萃取有效成分后经过滤器、热交换器，降压进入分离釜;分离釜选用6MPa， 30°C，得到中药挥发油。
将薄荷脑10g，冰片5g溶解在35g中药挥发油中，制得待包合的药芯，密封备用。
称取32g e -CD，加入900ml蒸馏水，搅拌，制成40'C下的P -CD饱和水溶液。按药芯 包合剂=1 :8 (质量比)称取4g药芯，缓慢滴入e-CD饱和水溶液中。恒温搅拌2h。冷却至 室温后过滤，4(TC下真空干燥，即可得到白色粉末状微胶囊化药物添加剂。
将添加剂均匀撒在卫生巾/卫生护垫的亲肤层和吸水层之间，每片卫生巾的添加量0.7g， 每片卫生护垫的添加量O.lg。为了加强祛味功能，在每片卫生巾中再加入0,2g、每片卫生护 垫0.08g的未包合的环糊精。
实施例4:
取香附lOOOg、艾叶lOOOg、当归lOOOg、桂枝450g、细辛250g，用食品处理机研磨成 粉末，备用。将混合中药粉末装入超临界C02流体萃取釜，在55'C下预热12min。萃取釜内 选用32MPa， 55'C条件，静态提取12min，然后动态6h，用10%乙醇调节的超临界0)2流体 中C02流速为1050kg/h，乙醇流速为105kg/h;萃取有效成分后经过滤器、热交换器，降压 进入分离釜；分离釜选用7.5MPa， 35°C，得到中药挥发油。
将薄荷脑10g，冰片5g溶解在55g中药挥发油中，制得待包合的药芯，密封备用。 称取36ge-CD，加入1260ml蒸馏水，搅拌，制成35。C下的e-CD饱和水溶液。按药芯 中药药剂包合剂=1 : 9 (质量比)称取4g药芯中药药剂，缓慢滴入e-CD饱和水溶液中。 恒温搅拌3h。冷却至室温后过滤，4(TC下真空干燥，即可得到白色粉末状微胶囊化药物添加 剂。
将添加剂集中撒在卫生巾/卫生护垫的亲肤层和吸水层之间，每片卫生巾的添加量0.8g， 每片卫生护垫的添加量0.25g。为了加强祛味功能，在每片卫生巾中再加入0.1g、每片卫生护 垫0.06g的未包合的环糊精。
实施例5:
取香附500g、艾叶500g、当归500g、桂枝200g、细辛100g，用食品处理机研磨成粉末， 备用。将混合中药粉末装入超临界C02流体萃取釜，在40。C下预热15min。萃取釜内选用 30MPa， 4(TC条件，静态提取8 min，然后动态7h，用10%乙醇调节的超临界C02流体中C02 流速为800 kg/h，乙醇流速为80kg/h;萃取有效成分后经过滤器、热交换器，降压进入分离 釜；分离釜选用6MPa， 3(TC，得到中药挥发油。
将薄荷脑10g，冰片5g溶解在50g中药挥发油中，制得待包合的药芯，密封备用。
称取42gP -CD，加入1000ml蒸馏水，搅拌，制成45。C下的e -CD饱和水溶液。按药芯 包合剂=1 :7 (质量比)称取6g药芯，缓慢滴入e-CD饱和水溶液中。恒温搅拌3.5h。冷却 至室温后过滤，4(TC下真空干燥，即可得到白色粉末状微胶囊化药物添加剂。
将添加剂均匀撒在卫生巾/卫生护垫的亲肤层和吸水层之间，每片卫生巾的添加量0.6g， 每片卫生护垫的添加量0.25g。
权利要求
1.一种微胶囊化药物添加剂，其特征在于由药芯和包合剂组成，按质量比，其组分含量是药芯∶包合剂为1∶6～10。
2. 如权利要求i所述的一种微胶囊化药物添加剂，其特征在于所述的包合剂为环糊精。
3. 如权利要求2所述的一种微胶囊化药物添加剂，其特征在于所述的环糊精为e-环糊精。
4. 如权利要求1所述的一种微胶囊化药物添加剂，其特征在于所述的药芯由薄荷脑、冰片、中药挥发油组成，按质量比，薄荷脑冰片中药挥发油=1. o : o. 5 : 2.5 5.5。
5. 如权利要求4所述的一种微胶囊化药物添加剂，其特征在于所述的药芯由薄荷脑、冰片、中药挥发油组成，按质量比，薄荷脑冰片中药挥发油=1. o : o. 5 : 3.5。
6. 如权利要求i所述的一种微胶囊化药物添加剂，其特征在于所述的中药挥发油为香附、 艾叶、当归、桂枝和细辛的提取物。
7. 如权利要求6所述的一种微胶囊化药物添加剂，其特征在于按质量比，中药挥发油中 各组分配比为香附5 20、艾叶5 20、当归5 20、桂枝1 9、细辛1 5。
8. 如权利要求7所述的一种微胶囊化药物添加剂，其特征在于按质量比，中药挥发油中 各组分配比为香附7 15、艾叶7 15、当归7 15、桂枝2 6、细辛1.5 3。
9. 如权利要求1所述的一种微胶囊化药物添加剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤1) 超临界C02萃取中药挥发油将香附、艾叶、当归、桂枝和细辛研磨成粉末，通过超 临界C02萃取，得到中药挥发油；2) 制备药芯将薄荷脑和冰片溶解在中药挥发油中，得待包合的药芯，密封备用；3) 药芯微胶囊化配制包合剂饱和水溶液，加热至30 50°C，将待包合的药芯加入包 合剂饱和水溶液中，恒温搅拌1.5 4h，冷却至室温后过滤，30 5(TC下真空干燥，即可得到 白色粉末状包合物一微胶囊化药物添加剂。
10. 如权利要求9所述的一种微胶囊化药物添加剂的制备方法，其特征在于所述超临界 C02萃取的条件为在40 60。C下预热8 15min，萃取釜内选用25 35MPa， 40 60。C条件 下，静态提取9 20min，然后动态提取5 7h，用浓度为10%乙醇调节的超临界(302流体中 C02流速为800 1100kg/h，乙醇流速为80 110kg/h;分离釜选用6 8MPa， 30 40°C。
11. 如权利要求1所述的微胶囊化药物添加剂在制备卫生巾/卫生护垫的应用。
12. 如权利要求11所述的微胶囊化药物添加剂在制备卫生巾/卫生护垫的应用，其特征 在于所述微胶囊化药物添加剂均匀或集中撒在卫生巾/卫生护垫的亲肤层和吸水层之间，用量 为0.5 0.8g/卫生巾，0.1 0.3g/卫生护垫。
13.如权利要求11所述的微胶囊化药物添加剂在制备卫生巾/卫生护垫的应用，其特征 在于在微胶囊化药物添加剂上添加未包合的环糊精，未包合的环糊精用量为0.1 0.3g/卫生 巾，0.05 0.08g/卫生护垫。
全文摘要
一种微胶囊化药物添加剂及其制备方法和应用，涉及一种药物添加剂及其制备方法，提供一种采用环糊精对药物进行包合形成的微胶囊化药物添加剂，并将其应用在卫生巾/卫生护垫上。微胶囊化药物添加剂由药芯和包合剂组成，包合剂为β-环糊精，药芯由薄荷脑、冰片、中药挥发油组成，中药挥发油为香附、艾叶、当归、桂枝和细辛的提取物。首先采用超临界CO₂萃取中药挥发油，然后将薄荷脑和冰片溶解在中药挥发油中，最后按药芯∶包合剂为1∶6～10，将药芯用包合剂微胶囊化，即可得到白色粉末状包合物—微胶囊化药物添加剂。将所制备的微胶囊化药物添加剂均匀或集中撒在卫生巾/卫生护垫的亲肤层和吸水层之间，能起到祛味、杀菌保健、冰爽作用。
文档编号A61L15/16GK101366970SQ20081007183
公开日2009年2月18日 申请日期2008年9月19日 优先权日2008年9月19日
发明者刘艳玲, 戴李宗, 蒋妮娜, 许一婷 申请人:厦门大学