专利名称：一种优脂胶囊的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗高血脂的药物，具体是一种优脂胶囊。二、现有技术高脂血症，近年来已受到医学界的广泛重视，医学研究资料已证实， 血脂异常是冠心病的主要危险因素之一，调整血脂水平能使冠心病的发病率及死亡率明显 降低，血浆总胆固醇(TC)水平平均降低8%，冠心病发病率减少19%，Stockalm的前瞻性 研究表明，血中TG水平的升高，是男女两性心肌梗塞的独立危险因素。因此防治高脂血症 对预防动脉粥样硬化和心血管疾病起着关键性作用。高脂血症是临床常见、多发病证，属祖 国医学“脂膏”等疾病范畴。现有治疗高血脂的药物很多，如中药血脂康、脂必妥等，这些药 物均是以红曲为主要成分的单味药制剂；西药有烟酸类、贝特类、他汀类等药物，这些药 物多数只能针对血脂中的某一成分，如血清总胆固醇(TC)，甘油三酯(TG)，血清高密度脂 蛋白(HDL-C)，血清低密度脂蛋白(LDL-C)等进行调节，如长期应用，还可致肝功能损害，他 汀类药物还可致横纹肌溶解综合征等致命损害。高血脂是导致动脉粥样硬化的元凶。而动 脉硬化是导致心脑血管疾病(如冠心病、高血压、脑中风)的罪魁祸首。据统计约有80%的 心血管疾病是由高血脂引起。而全世界每年有1500万人死于心脑血管疾病，远远高于癌症 死亡人数，居死亡原因第一位，且“霸主地位”成上升趋势。在我国，心脑血管疾病的发生率 高达总人口的8%，死亡率高达总死亡数的50%。也就是说我国有超过1亿人患有这方面 的疾病。同时高血脂还可以加重糖尿病、脂肪肝、肾病综合症等很多相关疾病，对人体健康 是非常有害的。因此调整血脂水平，是现代医学研究的重要课题。在西药方面，虽然他汀类 药物的应用已显现广阔的前景，但由于其存在致死性的横纹肌溶解症，特别是在“拜斯亭事 件”之后，人们对于应用西药降脂，存在明显的心理障碍。
发明内容
本发明的目的就是提供一种疗效确切，能明显降低血清TC、TG水 平，能升高血清HDL-C水平，无明显副作用的一种优脂胶囊。本发明是由下述重量份的原料制备而成首乌5-9 生地5-9山萸5-9山药5-9云苓5-9 泽泻5-9 生山楂7-12 葛根7-12郁金2-6 野菊花2-6 决明子2-6 玉竹5_9田七5-9 姜黄2-6 芦荟1-3绿茶5-9白矾 0.1-0. 5。将上述十七味共碾成极细末(400目)，装胶囊，0.3g/粒，每次服用10粒，每日3次。通过多年的临床观察分析，高血脂症多与脏腑功能失调关系密切，外为饮食所伤， 《素问·痹论》说“饮食自倍，肠胃乃伤”，《素问·生气通天论》说“高梁之变，足生大丁”。 说明过食膏梁厚味，日久可郁而化热，热毒内生，而酿变故；内因或遗传所致，或年老已衰， 天癸已绝，皆致肾虚；故本证总属本虚标实之证，其本为肝肾阴虚，其标为瘀毒阻络。肝肾阴 虚，虚火灼伤阴血，或水不涵木，木失疏泄，血失所藏，滞血成瘀，瘀血内阻而成。方中以制首 乌为主药，配以六味地黄丸能补益肝肾；山楂、郁金、田七、姜黄能活血化瘀，行滞通脉，其中 山楂酸甘活血和络，消痰化浊，善治瘀浊闭络，以其味酸甘，善化阴气。《本草纲目》载“山楂，化饮食，消肉积、症瘕、痰饮、痞满吞酸、滞血痛胀。”山楂善消肉积，祛瘀不伤正。葛根、野 菊、绿茶、玉竹、决明子、白矾能清热解毒，养阴生津；声荟、决明子、泽泻等能泻浊洁腑，诸药 相合，共起补益肝肾，行滞通脉，解毒泻浊的作用。为了进一步说明本发明的治疗效果，现将临床治疗情况总结如下
(一)临床资料与方法1、病例选择选择2007年4月至2008年12月，在我院门诊或住院经清晨空腹血 脂测定，确诊为高脂血症的患者70例，采用随机对照法将所有病例分为治疗组和血脂康对 照组。所有患者未经治疗或曾用其他降脂药物治疗，但已停用降脂药物4周以上。其中治 疗组36例(男性24例，女12例)，年龄界于33岁到67岁，平均年龄48岁，其中冠心病1 例，高血压为8例，脂肪肝2例。对照组34例(男性25例，女9例)，年龄界于18到71岁， 平均49岁，其中高血压为4例，脂肪肝1例。按高脂血症分类治疗组高胆固醇血症(血 清TC水平增高)4例；混合型高脂血症(血清TC与TG水平均增高)15例；高甘油三酯血症 (血清TG水平增高)17例；低高密度脂蛋白血症(血清HDL-C水平减低)12例；对照组高 胆固醇血症3例；混合型高脂血症16例；高甘油三酯血症15例；低高密度脂蛋白血症7例。 两组在性别、年龄、病程表1及用药前血脂各项指标统计分析无显著差异表2。全体受试者 中，排除半年内曾有心肌梗死、脑血管意外、甲状腺功能减退、急性或慢性肝胆疾患、由药物 (如肝素、甲状腺素等)引起的高脂血症者；以及孕哺乳期妇女、过敏体质、精神病患者。观 察脱落病人应予以剔除。表1 两组性别、年龄比较两组性别、年龄比较 经统计学处理，P > 0. 05两组性别年龄差别无统计学意义表2两组用药前血脂情况比较
检查指标 -----
_治疗组_对照组_TCH5.88 ±1.095.81 士 1.09 TG 3.01 ±1.34 2.63 ±0.69
_HDL-C_1.29+0.49_1.22 土 0.29_两组经统计学处理，P > 0. 05，三项指标差别无统计学意义2、采血方法要求患者空腹12小时(可少量饮水)后取前臂静脉血。取血前要求 2周时间保持平时的饮食习惯，近期内无急性病、外伤、手术等意外情况。取血前24小时内 不饮酒，不作剧烈运动。除卧床的患者外，一律以坐位5分钟后取血。止血带使用不超过1 分钟，静脉穿刺成功后即松开止血带，让血液缓缓吸入针管。3、血脂测定采用日本Chemix-180全自动生化分仪及其配套试剂及校准品，测试前经校准，室内质控达到规定要求。血脂TC测定用酶法(CHOD-PAP法)，TG测定用酶法 (GPO-PAP法)。HDL-C测定用反应抑制法。低密度脂蛋白(LDL-C)测定采用Friedewald公 式计算法，即LDL-C = TC-HDL-C-TG/2. 2 (以mmol/L计)，专人专机测定。4、诊断标准空腹血清总胆固醇(TC)超过5.72mmol/L，甘油三酯(TG)超过 1. 70mmol/L，血清低密度脂蛋白(LDL-C)超过3. 64mmol/L，血清高密度脂蛋白(HDL-C)低于 0. 91mmol/L，其中一项或多项异常者即可诊断为高脂血症。5、治疗方法所有患者随机分为2组。治疗组36例，应用本发明的优脂胶囊，每次 10粒，每日3次。对照组34例，服用血*康胶囊2粒，空胶囊8粒，口服，日两次。所有病人 服药3周左右，复诊1次，疗程3个月，伴有高血压等併发症者，可继续服用不影响脂质代谢 的药物。然后进行疗效评价及毒副作用分析。治疗期间两组患者均保持日常饮食不变。6、观察项目(1)观察记录患者用药前后的症状、体征及血脂变化。(2)记录用药 前后安全性指标如血压、心电图、血常规、尿常规等。(3)详细记录用药过程中的不良反应。7、疗效判断标准参照卫生部95年“中药新药临床研究指导原则第二辑(试行)，， 标准显效临床症状基本消失，血脂检测达到以下任一项者TC下降> 20%;TG下降40%; HDL-CH 上升 0. 26mmol/L ；有效TC 下降 10% 20% ；TG 下降 20 % 40 % ；HDL-CH 上升 0. 14 0. 26mmol/L ；无效治疗后症状、体征与血脂检测无明显改善者。(二)结果1、本发明的优脂胶囊总有效评定(见表3)，经统计学处理，两组间疗效无显著性差异。2、本发明优脂胶囊治疗前后血脂变化(见表4)，优脂胶囊、血*康均能明显降低 TC、TG (P < 0.01)，血*康能明显升高HDL-CH的水平(P < 0. 01)，优脂胶囊能显著升高 HDL-CH 的水平。(P < 0. 001)。表3 优脂丸疗效评定 经x2检验两组总有效率无显著差异(P > 0. 05)表4 优脂丸对高脂血症患者调脂作用的比较(单位mmol/L) 注用药前后血脂参数比较采用t检验。与治疗前比较*P < 0. 01，** < 0. 001。3、不良反应治疗组多出现轻度腹泻，一般每日一到二次，乃药物反应，不予处理，其中3例病人出现较严重的腹泻(日4-5次)，减量后症状消失。对照组出现上腹部饱胀2例，1例出 现乏力、轻度头昏，末作处理症状消失。两组内治疗前后血常规、尿常规、肝功能、肾功能、心 电图等安全性指标，治疗前后比较无统计学意义(P > 0. 05)，两组间治疗前后比较也无统 计学意义(P > 0. 05)。(三)讨论一般认为，中医药治疗高脂血症的作用机制主要有①降血脂作用。包括抑制胆固 醇的吸收，促进脂肪分解，加速肝肠循环，对载脂蛋白的调节；②调节血管内皮功能；③清 除氧自由基；④对血液成份的影响，主要通过改变血液粘度和血液流变学来实现。现代药理 学研究证实本方中制首乌、决明子含有蒽醌类及其衍生物，能增强肠蠕动，能促进肠道胆 固醇排泄，抑制外源性胆固醇吸收；泽泻含有三萜类化合物，通过抑制胆固醇乙酰CoA的生 成而减少TC合成，从而明显降低血清总胆固醇，甘油三酯和LDL-ch，促进血清HDL-ch水平 升高；另外，泽泻提取物还有抗血小板聚集，抗血栓形成及增强纤溶酶活性等作用，因而能 降低血脂，抑制内皮细胞损伤；姜黄能抑制胆固醇、甘油三酯合成；决明子中的蛋白质和蒽 醌苷的小、大剂量，对高脂血症大鼠的全血粘度(高切变率下的ΠΗ，低切变率下的ηL)、全 血还原粘度(RV)、血浆粘度(ηΡ)、血小板粘附率(PAR)、红细胞压积(HCT)及血沉(ESR)具 有显著的降低作用；三七能抗血小板黏附、聚集及抗血栓形成；葛根具有降低血清胆固醇， 消除动脉粥样斑块，改善血管弹性，降低纤维蛋白原含量，减轻血液的粘滞性，改善血液高 凝状态的作用。山楂富含黄酮，对治疗高脂血症、降低血液粘滞性有一定疗效。4.结论高脂血症患者通过本发明的优脂胶囊治疗以后的临床疗效观察，显示本发明疗效 确切、稳定、安全，能明显降低血清Tc、TG水平，能升高血清HDL-C水平，达到我国“血脂异 常防治建议”目标及要求[2]，且未见明显副作用，有力地显示优脂胶囊是治疗高脂血症及 冠心病二级预防的高效、安全的方法，对提高人们的生活质量，有着重要的临床意义
具体实施例方式实施例1取首乌5克、生地5克、山萸5克、山药5克、云苓5克、泽泻5克、生山楂 7克、葛根7克、郁金2克、野菊花2克、决明子2克、玉竹5克、田七5克、姜黄2克、芦荟1 克、绿茶5克、白矾0. 1克，共碾成极细末(400目)，按药剂学方法制成胶囊，0. 3g/粒，即得。实施例2取首乌9克、生地9克、山萸9克、山9克、云苓9克、泽泻9克、生山楂 12克、葛根12克、郁金6克、野菊花6克、决明子6克、玉竹9克、田七9克、姜黄6克、芦荟 3克、绿茶9克、白矾0.5克，共碾成极细末(400目)，按药剂学方法制成胶囊，0. 3g/粒，即 得。实施例3取首乌7克、生地7克、山萸7克、山药7克、云苓7克、泽泻7克、生山楂 9克、葛根9克、郁金4克、野菊花4克、决明子4克、玉竹7克、田七7克、姜黄4克、芦荟2 克、绿茶7克、白矾0.3克，共碾成极细末(400目)，按药剂学方法制成胶囊，0. 3g/粒，即得。
权利要求
一种优脂胶囊，其特征是由下述重量份的原料制备而成首乌5-9生地5-9山萸5-9 山药5-9云苓5-9泽泻5-9生山楂7-12葛根7-12郁金2-6野菊花2-6 决明子2-6 玉竹5-9田七5-9姜黄2-6芦荟1-3 绿茶5-9白矾0.1-0.5。
全文摘要
一种优脂胶囊，由下述重量份的原料制备而成首乌5-9、生地5-9、山萸5-9、山药5-9、云苓5-9、泽泻5-9、生山楂7-12、葛根7-12、郁金2-6、野菊花2-6、决明子2-6、玉竹5-9、田七5-9、姜黄2-6、芦荟1-3、绿茶5-9、白矾0.1-0.5；本发明疗效确切，能明显降低血清TC、TG水平，能升高血清HDL-C水平，无明显副作用。
文档编号A61K33/06GK101837104SQ20091006124
公开日2010年9月22日 申请日期2009年3月20日 优先权日2009年3月20日
发明者吴卫兵, 陈小仙 申请人:吴卫兵