专利名称：畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制备技术领域，尤其是一种畜禽用对乙酰氨基酚口 腔崩解片及其制备方法。
背景技术：
随着我国畜禽养殖业的迅速发展和兽药研究的不断深入，解热镇痛 在畜禽各种疾病感染治疗上的应用已形成普遍，对提高畜禽的成活率和 健康水平以及疾病治疗都起到了积极作用。对乙酰氨基酚为苯胺类解热 镇痛药，能使感染和严重感染的畜禽迅速解热，使体温维持恒定。作为 国内外大宗品种，临床上使用安全、有效，是治疗发热、镇痛的首选药
物之一，已得到全球的公认，已有50多年的历史。
口腔崩解片可影响药物的溶解速率，快速释放并到达作用靶点，快 速达到CSS，在预防和降低中央痛疼通道的敏感性方面非常重要，从而 降低发热的急性发作，故制成口腔崩解片可提高药物的生物利用度。口 腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通剂吞服， 又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。在药物到达胃肠 道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒，造成药物在胃肠道大面积分 布，吸收点增多，从而降低了药物对胃肠道的局部剌激。由于口腔崩解 片在口中迅速崩解，除大部分随吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分 经口腔吸收，因而起效快、首过效应小，尤其适用于严重疾病、吞咽困 难及取水不便的畜禽，为服药提供了方便，在制备时采用阿斯巴坦改善 制剂的口感，大大提高服药依从性，解决服药困难的问题。
对乙酰氨基酚口腔崩解片首次在美国上市，我国人用已有部分单位 在研制，但是目前我国的兽药市场尚未有该剂型和该产品的研制和开 发，因此国内急需研制开发一种和一系列的给药方便、不需给水、吸收 快、生物利用度高、服用方法、口感好、肠道残留少、副作用低、避免 肝脏的首过效应或者只需少量用水且无需咀嚼的兽药产品，以弥补国内 兽药市场在剂型上的空白，为治疗畜禽专用药物开辟新途径。
发明内容
本发明的目的是提出一种吸收快、生物利用度高、肠道残留少、副 作用低的畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片及其制备方法。
3本发明实现目的的技术方案是
一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分
别为
对乙酰氨基酚 80-500份
微晶纤维素 20-150份
低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 5-35份
乳糖 15-100份
阿斯巴坦 6-45份
鲜奶王香精 4-25份
糖精钠 0.15-0. 8份
硬脂酸镁 0.5-2.8份。
一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片的制备方法，其制备方法的步 骤是
a)按重量份数将主料对乙酰氨基酚粉碎过80目筛；
(2) 按重量份数分批加入辅料微晶纤维素、低取代轻丙基纤维素、乳 糖、阿斯巴坦、鲜奶王香精、糖精钠，向主料添加辅料时以等量递加方 式添加，并充分混匀，形成粉末混合物；
(3) 向粉末混合物中均匀喷洒乙醇溶液，制成软材；
(4) 用20目筛制粒，50-60。C烘干1-2小时；
(5) 分别过20目筛整粒，按重量份数加入硬脂酸镁混合均匀；
(6) 压制成片，即得对乙酰氨基酚口腔崩解片。 而且，所述乙醇溶液的浓度为75%。
而且，所述等量递加的添加方式是指向主料中分批加入各辅料，
且下批所加入辅料的量是之前累计的总量。
本发明的优点和有益效果为
a沐发明在口腔内溶解，在胃内分布均匀，10%的药物在胃内滞留
5.5小时，肠道残留少，副作用低，吸收快、生物利用度高，可避免在
胃酸侵蚀药物，有利于增加药物的稳定性，可对幽门螺杆菌进行局部治 疗。
(2) 本发明生产设备简单、操作容易，重量差异小，成本低，打破了 仅用冻干工艺生产口腔崩解片的常规，开辟了国内采用一般粉末制颗粒 压片技术即可生产口腔崩解片，是国内口服制剂加工技术的重大突破， 为国内兽药市场治疗急症开辟了新途径。
(3) 本发明所涉及的对乙酰氨基酚口腔崩解片为解热镇痛药物，可广泛用于治疗马、牛、羊、猪的发热、肌肉痛和风湿症，也可和其它药物 同时使用。
具体实施例方式
下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述 性的，不是限定性的，不能以此限定本发明的保护范围。 实施例1:
一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分 别为(按每1000片对乙酰氨基酚口腔崩解片原辅料配比，以下实施例 同)
对乙酰氨基酚80g
微晶纤维素20g
低取代羟丙基纤维素a-hpc)5g
乳糖15g
阿斯巴坦6g
鲜奶王香精4g
糖精钠0. 15g
硬脂酸镁0. 5g。
本发明所涉及的对乙酰氨基酚口腔崩解片的原料药为对乙酰氨基酚，其化学名称是心羟基乙酰苯胺。
一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片的制备方法，包括如下步骤-
a)按上述重量将主料对乙酰氨基酚粉碎过80目筛；
(2) 按上述重量以等量递加方式分别加入辅料微晶纤维素、低取代羟 丙基纤维素、乳糖、阿斯巴坦、鲜奶王香精、糖精钠，并充分混匀，形 成粉末混合物；本实施例所述等量递加的添加方式是指向主料中分批 加入各辅料，且下批所加入辅料的量是之前累计的总量。首批加入辅料 的量的大小没有要求，其目的是使所有组分能够高效率地混合均匀。
(3) 向粉末混合物中均匀喷洒75%乙醇溶液，制成软材；
(4) 用20目筛制粒，50-60。C烘干1-2小时；
(5) 分别过20目筛整粒，按重量份数加入硬脂酸镁混合均匀；
(6) 用30N左右的压力压制成片。 实施例2:
一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分 别为
对乙酰氨基酚 100g微晶纤维素 25g
低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 7g
乳糖 20g
阿斯巴坦 8g
鲜奶王香精 5g
糖精钠 0. 2g
硬脂酸镁 0. 5g。
本实施例的制备方法的步骤同于实施例1。 实施例3:
一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分
别为
对乙酰氨基酚 160 g
微晶纤维素 40 g
低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 11 g
乳糖 27 g
阿斯巴坦 12 g
鲜奶王香精 8 g
糖精钠 0. 3 g
硬脂酸镁 1 g。
本实施例的制备方法的步骤同于实施例1。 实施例4:
一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分
别为
对乙酰氨基酚 300 g
微晶纤维素 80 g
低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 20 g
乳糖 53. 5 g
阿斯巴坦 25 g
鲜奶王香精 15 g
糖精钠 0. 5 g
硬脂酸镁 1. 5 g。
本实施例的制备方法的步骤同于实施例1。 实施例5:
一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分^别为):
对乙酰氨基酚500g
微晶纤维素150g
低取代羟丙基纤维素a-hpc)35g
乳糖100g
阿斯巴坦45g
鲜奶王香精25g
糖精钠0.8g
硬脂酸镁2.8g°
本实施例的制备方法的步骤同于实)沲例1。
权利要求
1、一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其特征在于构成组分及其重量份数分别为对乙酰氨基酚80-500份微晶纤维素 20-150份低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 5-35份乳糖15-100份阿斯巴坦 6-45份鲜奶王香精4-25份糖精钠0.15-0.8份硬脂酸镁 0.5-2.8份。
2、 一种如权利要求1所述的畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片的 制备方法，其特征在于制备方法的步骤是(1) 按重量份数将主料对乙酰氨基酚粉碎过80目筛；(2) 按重量份数分批加入辅料微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、乳糖、阿斯巴坦、鲜奶王香精、糖精钠，向主料添加辅料时以等量递加方式添加，并充分混匀，形成粉末混合物；(3) 向粉末混合物中均匀喷洒乙醇溶液，制成软材；(4) 用20目筛制粒，50-60。C烘干1-2小时；(5) 分别过20目筛整粒，按重量份数加入硬脂酸镁混合均匀；(6) 压制成片，即得对乙酰氨基酚口腔崩解片。
3、 根据权利要求2所述的畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片的制 备方法，其特征在于所述乙醇溶液的浓度为75%。
4、 根据权利要求2所述的畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片的制备方法，其特征在于所述等量递加的添加方式是指向主料中加入各辅料，且下批所加入辅料的量是之前累计的总量。
全文摘要
本发明涉及一种畜禽用对乙酰氨基酚口腔崩解片，其构成组分及其重量份数分别为对乙酰氨基酚80-500份、晶纤维素20-150份、低取代羟丙基纤维素5-35份、乳糖15-100份、阿斯巴坦6-45份、鲜奶王香精4-25份、糖精钠0.15-0.8份、硬脂酸镁0.5-2.8份。本发明生产设备简单、操作容易，重量差异小，成本低，打破了仅用冻干工艺生产口腔崩解片的常规，开辟了国内采用一般粉末制颗粒压片技术即可生产口腔崩解片，是国内口服制剂加工技术的重大突破，为国内兽药市场治疗急症开辟了新途径。
文档编号A61K31/167GK101524335SQ20091006856
公开日2009年9月9日 申请日期2009年4月22日 优先权日2009年4月22日
发明者要瑞丽 申请人:天津必佳药业集团有限公司