专利名称：一种治疗便秘的中成药及其制备方法
技术领域：
本发明属于中成药技术领域，涉及一种治疗便秘的中成药及其制备方法。
背景技术：
所谓便秘，从现代医学角度来看，它不是一种具体的疾病，而是多种疾病的一个症 状。便秘在程度上有轻有重，在时间上可以是暂时的，也可以是长久的。由于引起便秘的原 因很多，也很复杂，因此，一旦发生便秘，尤其是比较严重的，持续时间较长的便秘，这样的 患者应及时到医院检查，查找引起便秘的原因，以免延误原发病的诊治，并能及时、正确、有 效地解决便秘的痛苦，切勿滥用泻药。便秘是排便次数明显减少，每2 3天或更长时间一次，无规律，粪质干硬，常伴有 排便困难感的病理现象。有些正常人数天才排便一次，但无不适感，这种情况不属便秘。便 秘可区分为急性与慢性两类。急性便秘由肠梗阻、肠麻痹、急性腹膜炎、脑血管意外等急性 疾病引起；慢性便秘病因较复杂，一般可无明显症状。按发病部位分类，可分为两种①结 肠性便秘。由于结肠内、外的机械性梗阻引起的便秘称之为机械性便秘。由于结肠蠕动功能 减弱或丧失引起的便秘称之为无力性便秘。由于肠平滑肌痉挛引起的便秘称之为痉挛性便 秘。②直肠性便秘。由于直肠粘膜感受器敏感性减弱导致粪块在直肠堆积。见于直肠癌、肛 周疾病等。习惯性便秘多见于中老年和经产妇女。服中医认为，便秘主要由燥热内结、气机 郁滞、津液不足和脾肾虚寒所引起。便秘的主要表现是大便次数减少，间隔时间延长，或正 常，但粪质干燥，排出困难；或粪质不于，排出不畅。可伴见腹胀，腹痛，食欲减退，暖气反胃 等症。常可在左下腹扪及粪块或痉挛之肠型。急性便秘多由肠梗阻、肠麻痹、急性腹膜炎、 脑血管意外、急性心肌梗塞、肛周疼痛性疾病等急性疾病引起，主要表现为原发病的临床表 现。
发明内容
本发明的目的在于采用纯中药材与黑芝麻混合，制成无毒副作用的治疗便秘的中 成药。其采用的技术方案如下本发明治疗便秘的中成药，其特征在于，该中成药是由下列重量百分比的原料配 制而成黄连15-75份，赤石脂4-8份，大黄20-50份，黑芝麻1_10份。本发明所述的治疗便秘的中成药，优选该中成药是由下列重量百分比的原料配制 而成黄连20-65份，赤石脂6-8份，大黄30-50份，黑芝麻1_5份。本发明所述治疗便秘的中成药的制备方法，其特征在于将黄连、芦荟用乙醇和水 回流提取2次，每次用1500ml乙醇和600ml水提取1小时，滤液浓缩成浸膏，加250ml水， 使浸膏成混悬液，再用醋酸乙酯和正丁醇分别萃取2次，每次250ml，萃取液过滤合并后浓 缩至干成为提取物干粉.与赤石脂6-8份，黑芝麻1-5份混合再加入药用辅料制成各种制 剂。本发明所述的各种制剂包括口服制剂、注射油剂或外用制剂，其中口服制剂为片3剂、各种胶囊、缓释片或滴丸；液体制剂为注射用油制剂；外用制剂为霜剂、膏剂、油剂或甘 油制剂。所述的药学上可接受的载体，包括制剂中常规的稀释剂、填充剂(如甘露醇、乳 糖、聚乙二醇)，粘合剂(淀粉、微晶纤维素)，崩解剂(如羧甲基纤维素、低取代的羟丙基纤 维素)，润滑剂(如滑石粉、硬脂酸镁)，湿润剂(如丙二醇、乙醇)，稳定剂(EDTAINajtR 硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、乙醇胺、碳酸氢钠、烟酰胺)等等。本发明所采用的黄连功能主治补血滋阴，生津润燥。用于眩晕耳鸣，心悸失眠，须 发早白，津伤口渴，内热消渴，血虚便秘。本发明所采用的芦荟(aloe)，是一种民间药草，自古以来深受人们的喜爱芦荟所 含的蒽醌类化合物衍生物在肠管中释放出芦荟大黄素，能有效地刺激大肠蠕动，发挥刺激 性泻下作用。因此，自古以来芦荟就一直作为最好的缓泻剂而受到人们的称许，可以说，芦 荟是治疗便秘的特效药。本发明所采用的黑芝麻，是由2-7个木糖分子以β (1-4)糖苷键结合而成的功能 性聚合糖。具有选择性促进双歧杆菌增殖活性高的特点。它是聚合糖类中增殖双歧因子功 能最强的一个品种。它的功能性是其它聚合糖类的20倍。不被吸收而直接进入大肠内，优 先为双歧杆菌所利用，具有极好的促进双歧杆菌增殖活性.防止便秘。下面结合临床实验进一步说明本发明的积极效果实验目的探讨采用含有黑芝麻静脉注射液的治疗便秘的中成药及随访情况。方法159例患有腹泻，分别给予含有黑芝麻静脉注射液的治疗便秘的中成药(静 脉组)和盐性泻剂(如硫酸镁)口服(口服组)治疗，比较疗效并随访。结果静脉组2周内 痊愈63例(7 % )，口服组2周内痊愈37例(51.4% )，两组差异有显著性，P < 0. 05. I0 年后随访的157例患有糖尿病的便秘患者有44例08.0%)出现反复便秘，静脉组占25例 (28. 7% )，口服组占19例、2 . 1% )，两组差异无显著性.病程彡4周的40例患者中17例 (42. 5% )有反复便秘，而病程< 4周的117例中仅27例1% )有反复便秘，两组差异 有显著性，P < 0. 05。结论患有糖尿病的便秘患者静脉滴注治疗便秘中成药的近期疗效优于口服盐性 泻剂(如硫酸镁)。部分患者痊愈后1年随访出现反复便秘，与初始治疗前的病程长短有关。典型病例河南患者本人所述，便秘初期症状尚不严重2_3日排便一次，大便硬而干燥，随着 年龄增加便秘情况逐年加重以致引发痔疮。现每次排便如坐针毡，痔疮与便秘并存相互影 响，大便未出，脓血先下通过服用本发明的姊胶囊一月后，来电话称便秘情况已明显好转， 2-3日排便一次，肛裂出血情况也再无发生，一年后回访时该患者称便秘情况已完全消失， 腹胀、腹痛、症状再无出现，肛裂及痔疮也已痊愈。天津一 70岁患者，便秘病程20年余，本人体质虚弱，由于偏瘫导致常期卧床缺乏 活动，现每5-7日排便一次，大便干燥坚硬呈黑色颗粒状且排便无力。每次排便需30分钟。 临床表现，精神萎靡、面色萎黄、小腹胀满隆起。饮食极差每日仅进食米粥少许，伴有腹痛、 腹胀、入睡盗汗、失眠、多梦易醒、急燥。曾四处就诊，中药、西药服用无数，患者痛苦难耐，家 属疲惫不堪。服用本发明的2#胶囊2月过后患者电话称，困扰数十年的便秘情况有了非常明显的改善。初服胶囊1月患者3日排便一次，大便虽硬但已成形，食量增加，精神状态明 显改观。2月后2日排便一次，每次20分钟，大便已呈黄褐色，腹胀、腹痛症状明显减轻，睡 眠质量也较前大为好转。继续坚持使用2疗程。半年后该患者上述症状已完全消失，得知 停服胶囊至今一年间便秘情况再无发生。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明做进一步的描述。实施例1黄连70g、芦荟50g混合用乙醇和水回流提取2次，每次用1500ml乙醇和600ml 水提取1小时，滤液浓缩成浸膏，加250ml水，使浸膏成混悬液，再用醋酸乙酯和正丁醇分别 萃取2次，每次250ml，萃取液以大孔树脂柱进行分离，选取NKA-9大孔树脂120g，有效柱长 60cm,直径4. 5cm,以正己烷洗脱，合并后浓缩至干成为提取物干粉.与赤石脂8g，黑芝麻 IOg混合再加入药用辅料制成各种制剂。实施例2 将黄连50g、芦荟20g用乙醇和水回流提取2次，每次用IOOOml乙醇和IlOOml水 提取1小时，滤液浓缩成浸膏，加900ml水，使浸膏成混悬液，再用醋酸乙酯和正丁醇分别萃 取2次，每次700ml，萃取液过滤合并后浓缩至干成为提取物干粉.与赤石脂8g，黑芝麻5g 混合，再加入药用淀粉5. Og, 50%乙醇适量，制粒，整粒，烘干，装2#胶囊。实施例3 取黄连、芦荟各5. Og提取的提取物混合，再与赤石脂6g，黑芝麻3g混合制成混合 物(M)，药用淀粉30. 0g，糊精30. 0g，50%乙醇适量，将上述原料充分搅拌混合制成颗粒，在 60 70°C干燥2 4小时，制成1000片。实施例4 将黄连40g、芦荟50g用乙醇和水回流提取2次，每次用800ml乙醇和IOOOml水 提取1小时，滤液浓缩成浸膏，加500ml水，使浸膏成混悬液，再用醋酸乙酯和正丁醇分别萃 取2次，每次700ml，萃取液过滤合并后浓缩至干成为提取物干粉.与赤石脂2份，黑芝麻 6份混合，聚乙二醇_400020g，聚乙二醇-600060g，焦亚硫酸钠适量，加热熔融温度(40 90°C )，使原料和辅料充分混溶，滴制成滴丸。实施例5 无菌条件下取混合物(M) 25g，加入到注射用茶油5000ml中，搅拌约30分钟溶解， 灌封、灭菌，即得注射油剂。实施例6:将例5 (M)混合物加磷酸钠5g调解pH至6. 5_8，加入甘露醇20g、木糖醇20g、甘氨 酸15g，加入0. 5g活性炭，采用微孔滤膜过滤，滤液按每支2mL进行分装，采用冷冻干燥法， 制得疏松块状物，加塞压盖。实施例7 取黄连、芦荟各IOg提取的提取物混合，再与赤石脂12g，黑芝麻6g混合制成混 合物，药用淀粉65. Og,糊精65. Og, 50 %乙醇适量，将上述原料充分搅拌混合制成颗粒，在 70°C干燥2小时，制成1000片。
实施例8 无菌条件下取混合物(M) 5g，加入到注射用茶油IOOOml中，搅拌约30分钟溶解，灌 封、灭菌，即得注射油剂。实施例9 将黄连500g、芦荟200g用乙醇回流提取2次，每次用5000ml乙醇水提取1小时， 滤液浓缩成浸膏，加1900ml水，使浸膏成混悬液，再用醋酸乙酯和正丁醇分别萃取2次，每 次2000ml，萃取液过滤合并后浓缩至干成为提取物干粉.与赤石脂80g，黑芝麻50g混合， 再加入药用淀粉阳.Og, 50%乙醇适量，制粒，整粒，烘干，装2#胶囊。
权利要求
1.一种治疗便秘的中成药，其特征在于，该中成药是由下列重量百分比的原料配制而 成黄连15-75份，赤石脂4-8份，大黄20-50份，黑芝麻1_10份。
2.如权利要求1所述的治疗便秘的中成药，其特征在于，该中成药是由下列重量百分 比的原料配制而成黄连20-65份，赤石脂6-8份，大黄30-50份，黑芝麻1_5份。
3.—种权利要求1所述的治疗便秘中成药的制备方法，其特征在于将黄连、芦荟用乙 醇和水回流提取2次，每次用500-1500ml乙醇和600_1000ml水提取1小时，滤液浓缩成浸 膏，加水，使浸膏成混悬液，再用醋酸乙酯和正丁醇分别萃取2次，每次250-2000ml，萃取液 过滤合并后浓缩至干成为提取物干粉.与赤石脂6-8份，黑芝麻1-5份混合再加入药用辅 料制成各种制剂。
全文摘要
本发明公开了一种治疗便秘的中成药及其制备方法，该中成药是由下列重量百分比的原料配制而成黄连90-95份，赤石脂4-8份，大黄20-50份，黑芝麻1-2份。它可以按不同的方法制备成任何一种常用内服剂型。本发明的中成药药物成分简单，药效缓和，作用持久，具有润肠通便、清热排毒的功能，同时具有停药后相当长一段时间内也不会发生继发性便秘的优点。
文档编号A61K33/26GK102048845SQ200910071180
公开日2011年5月11日 申请日期2009年11月5日 优先权日2009年11月5日
发明者宋德成 申请人:天津太平洋制药有限公司