专利名称：改善含油脂类中药配方颗粒水中分散性的方法
技术领域：
本发明涉及一种改善含油脂类中药配方颗粒水中分散性的方法。属中药配方颗粒
制剂技术领域。
(二)
背景技术：
中药配方颗粒是在中医药理论指导下，以规范炮制加工的中药饮片为原料，采用 科学提取、低温浓縮、瞬间干燥和制粒工艺等现代制药技术制成的规范化、标准化单味中药 颗粒剂。 含油脂成分较多的中药材(果实种子类等)经水提取、浓縮和干燥后制成的中药 浸膏粉疏水性较强，因此在加水冲溶时，易结聚成团块、漂浮于水面或粘附于器壁，影响患 者用药的顺应性和服药剂量的准确性，进而影响临床疗效。目前中药配方颗粒领域缺乏改 善该类品种水中分散性的研究。
(三)
发明内容
本发明的目的在于克服上述不足，提供一种能改善含油脂类中药配方颗粒水中分 散性的方法。 本发明的目的是通过如下措施来实现一种改善含油脂类中药配方颗粒水中分散 性的方法，所述方法是在含油脂类中药材水提取和浓縮后的浓縮液中，加入相当于浓縮液 固含量O. 1 8%重量百分比的表面活性剂，搅拌溶解，混合均匀后，采用喷雾干燥工艺制 备成中药浸膏粉，再经制粒制成中药配方颗粒。 所述表面活性剂的亲水亲油平衡(HLB)值为7 11，包括羟基化磷脂、聚山梨酯或 蔗糖脂肪酸酯，其中优选羟基化磷脂。 若表面活性剂为固体粉末，其加入方法为先与有助于表面活性剂分散的水溶性 辅料按1 : 1 20重量比例充分混匀后，边搅拌边加入，有利于表面活性剂固体粉末在药 液中溶解均匀。
所述水溶性辅料是麦芽糊精、乳糖、蔗糖、甘露醇或葡萄糖。 本发明设计具有一定的物理药剂学依据，即本发明利用了 HLB值为7 11表面活 性剂所具有的润湿功能，该润湿剂的作用机理在于含油脂类成分的药材加水提取、浓縮后 的溶液为一油水混合体系，油脂成份以小油滴分散于水中，形成油水两相体系，加入润湿剂 后，其被吸附在油水界面，有规律的定向排列成薄膜或双电层，一方面，这些吸附在油滴表 面的表面活性剂疏水端朝向内部油相，亲水端朝向外部水相，再通过喷雾干燥工艺，使液滴 瞬间干燥，最终使得所制浸膏粉具有良好的水中分散性；另一方面，可降低油相和水相的表 面张力和表面自由能，阻止油滴的合并，液滴粒径更小，喷雾干燥后所得粉末堆密度提高， 便于浸膏粉的包装等后序处理。 上述HLB值为7 11的表面活性剂有两性离子型、非离子型和阴离子型，其中两 性离子表面活性剂毒性最低，其次为非离子型表面活性剂，因此，本发明选择毒性较低的两性离子型表面活性剂羟基化磷脂和非离子型表面活性剂聚山梨酯、蔗糖脂肪酸酯。综合考
虑表面活性剂的润湿功能和毒性大小，优选两性离子型表面活性剂羟基化磷脂。 本发明的有益效果是 (1)采用表面活性剂对含油脂类中药浸膏粉进行表面改性后，改善了含油脂类中 药配方颗粒的表面润湿性和水中分散性，提高了患者临床使用的顺应性和服用剂量的准确 性，保证了临床疗效； (2)由于表面活性剂降低了水相和油相界面的界面自由能和表面张力，使得液滴 更细小，喷雾干燥得到的粉末粒径更小，堆密度更高，因此更便于包装。
具体实施方式
实施例1 : 取100kg柏子仁水提取浓縮液，固含量9kg，加入预先制备的羟基化磷脂和麦芽糊 精混合物(重量比l : 1)0.018kg，边加入边搅拌，直至完全溶解，然后在离心式喷雾干燥机 上进行喷雾干燥，所制得粉末可在水中迅速分散，无结团难溶现象。
实施例2: 取100kg火麻仁水提取浓縮液，固含量20kg，加入预先制备的羟基化磷脂和乳糖 (或蔗糖、甘露醇或葡萄糖)混合物(重量比l : 5)0.96kg，边加入边搅拌，直至完全溶解， 然后在离心式喷雾干燥机上进行喷雾干燥，所制得粉末可在水中迅速分散，无结团难溶现 象。 实施例3: 取100kg北沙参水提取浓縮液，固含量25kg，加入聚山梨酯lkg，搅拌均匀，然后在
离心式喷雾干燥机上进行喷雾干燥，所制得粉末在水中能迅速分散，无结团难溶现象。
实施例4 : 取100kg郁李仁水提取浓縮液，固含量12kg，加入蔗糖脂肪酸酯0. 96kg，边加入边 搅拌，直至完全溶解，然后在离心式喷雾干燥机上进行喷雾干燥，所得粉末在水中能迅速分 散，无结团难溶现象。
实施例5 : 取100kg桃仁水提取浓縮液，固含量约15kg，加入聚山梨酯0. 15kg，边加入边搅 拌，然后在离心式喷雾干燥机上进行喷雾干燥，所得粉末在水中能迅速分散，无结团难溶现象。 所述表面活性剂还可以采用阿拉伯胶、明胶、西黄蓍胶、聚氧乙烯脂肪酸酯或聚氧 乙烯脂肪醇酯等。
权利要求
一种改善含油脂类中药配方颗粒水中分散性的方法，其特征在于所述方法是在含油脂类中药材水提取和浓缩后的浓缩液中，加入相当于浓缩液固含量0.1～8％重量百分比的表面活性剂，搅拌溶解，混合均匀后，采用喷雾干燥工艺制备成中药浸膏粉，再经制粒制成中药配方颗粒；所述表面活性剂的亲水亲油平衡值为7～11，该表面活性剂包括羟基化磷脂、聚山梨酯、蔗糖脂肪酸酯、阿拉伯胶、明胶、西黄蓍胶、聚氧乙烯脂肪酸酯或聚氧乙烯脂肪醇酯。
2. 根据权利要求1所述的一种改善含油脂类中药配方颗粒水中分散性的方法，其特征 在于若所述表面活性剂为固体粉末，其加入方法为先与水溶性辅料按l : 1 20重量比 例充分混匀后，边搅拌边加入。
3. 根据权利要求2所述的一种改善含油脂类中药配方颗粒水中分散性的方法，其特征 在于所述水溶性辅料是麦芽糊精、乳糖、蔗糖、甘露醇或葡萄糖水溶性辅料。
全文摘要
本发明涉及一种改善含油脂类中药配方颗粒水中分散性的方法，所述方法是在含油脂类中药材水提取和浓缩后的浓缩液中，加入相当于浓缩液固含量0.1～8％重量百分比的表面活性剂，搅拌溶解，混合均匀后，采用喷雾干燥工艺制备成中药浸膏粉，再经制粒制成中药配方颗粒；所述表面活性剂的HLB值为7～11，包括羟基化磷脂、聚山梨酯、蔗糖脂肪酸酯。本发明所制颗粒在水中具有良好的分散性。本发明操作简便，易于实现工业生产，可用来改善含油脂类中药配方颗粒加水冲溶时的分散性，改善患者的顺应性和服用剂量的准确性，保证临床疗效。本发明还可改善中药浸膏粉的松密度，便于后续制粒、包装等工序的顺利进行。
文档编号A61K36/00GK101693110SQ20091014515
公开日2010年4月14日 申请日期2009年9月30日 优先权日2009年9月30日
发明者周嘉琳, 王元清, 过科家, 陈盛君 申请人:江阴天江药业有限公司;