专利名称：一种治疗神经病理性疼痛的中药提取物及其制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗神经病理性疼痛的中药提取物及其制剂，具体说是药用植物 云南石仙桃(Pholidota yunnanensis Rolfe)的提取物及其制剂。
背景技术：
疼痛是临床上一个常见的自觉症状，从疼痛性质上分为神经病理性疼痛和损伤性 疼痛，尤其是神经病理性疼痛，在诸多急慢性疾患中，皆可见此症状，患者在精神上，身心上 遭受很多痛苦，严重影响其工作与生活。目前临床上对多种急慢性疼痛多采取以西药治疗 为主.其中一类为阿片类镇痛药，如杜冷丁、吗啡等，这类镇痛药虽然镇痛效果肯定，但长 期应用会产生成瘾性、依赖性等各种副作用，故在临床应用上受到严格限制；另一类是非阿 片类镇痛药如复方阿斯匹林、去痛片等，但仅限于轻度疼痛的治疗。中医学治疗痛证已有几 千年的历史，中药在数千年的发展历史中已经肯定具有明显和确切的镇痛作用，且毒副作 用极小，因此，研发具有镇痛作用的中药新药具有深远的现实意义。云南石仙桃(Pholidota yunnanensis Rolfe)为兰科植物石仙桃属植物，别名石 枣子、石风子.在我国分布较广，药用部分为全草或假鳞茎，性味功能味苦，微麻，性凉，有 小毒.滋阴润肺，祛风除湿，化痰止咳，清热解毒，清热利湿，消肿止痛，散风止痛，生肌.用 于治疗消化不良，腹痛，风湿疼痛。肺热咳嗽，痰中带血，肺热津伤，烦渴，阴虚内热，口干，胃 阴不足，食少呕逆，牙龈肿痛，疱疡肿毒。(我国石仙桃属植物的分布和开发利用[J]，华南 农业大学学报，2004，25 (3) :94-97)。现临床上常用石仙桃(Pholidota chinensis Rolfe) 治疗疼痛。(石仙桃镇痛有效提取部位研究[J]，福建中医学院学报，2004,14 ) :34 36) 用石仙桃制成的成方制剂“头痛定糖浆”在临床上用于治疗神经性头痛，脑震荡后遗症等症 状疗效较好。而本品与石仙桃是同科属不同种的植物(我国石仙桃属植物的分布和开发利 用[J]，华南农业大学学报，2004，25 (3) :94-97)。国内外对于石仙桃同科属不同种的植物 云南石仙桃的镇痛作用的研究未见有文献报道，我们经过对云南石仙桃提取物及其制剂的 药效实验研究，证明云南石仙桃具有治疗神经性疼痛的作用。
发明内容
本发明目的是为疼痛，尤其是神经病理性疼痛的患者提供一种疗效好、毒性低的 治疗药物。本发明的另一个目的是公开一种治疗神经病理性疼痛的中药提取物及其制剂。本发明是这样实现的取云南石仙桃原药材适量，加适量水煎煮二次，合并煎煮液，滤过，滤液浓缩成清 膏，加乙醇，静置，取上清液，回收乙醇，浓缩即得云南石仙桃提取物。上述制备工艺的优选条件为取云南石仙桃适量，加水14 18倍煎煮二次，第一次1 2小时，第二次1 2小 时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至1. 10 1. 20(50 60°C )的清膏，加乙醇使含醇为60% 80%，静置M 48小时，取上清液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.30(50 60°C )的稠膏，即得。上述稠膏也可继续干燥粉碎成干粉。浓缩方法为常压浓缩、减压浓缩，减压浓缩的条件为0.01 0.09MPA，40 90 °C,回收乙醇的方法为常压回收、减压回收，减压回收的条件为0. 01 0. 09MPA, 30 80 。干燥方法为接触干燥、气流干燥，隧道式烘箱干燥、真空(减压)干燥，沸腾干燥、 冷冻干燥、远红外干燥、微波干燥。本发明的提取物可与任意药学上可接受的辅料混合，制成各种药剂学上可接受的 制剂，其制剂可以为口服制剂，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液制剂、软胶囊、分散片和滴丸寸。本发明的有益特点是本发明通过药理试验结果，证实云南石仙桃的提取物，对神经病理性疼痛均有治 疗作用。用本发明的云南石仙桃提取物进行药理学试验，具体结果如下。1云南石仙桃提取物对冰醋酸引起小鼠扭体反应的影响取昆明种小鼠40只，按体重分层随机分为4组，每组10只，分别为空白对照组、云 南石仙桃提取物20、40g (生药)/kg组，阿斯匹林肠溶片0. 3g/kg剂量组。各组动物均灌胃 给予相应药物，0. 2ml/10g体重，每天1次，连续3天。于末次药后40min时，腹腔注射0. 6% 的醋酸0. 2ml/只，计数15min内的扭体反应次数。结果云南石仙桃提取物20、40g(生药)/kg、阿斯匹林0. 3g/kg组能明显减少 醋酸致小鼠扭体次数，与对照组比较，差异有显著性和非常显著性意义(P < 0. 05和P < 0.01)，见表 1。表1云南石仙桃提取物对冰醋酸引起小鼠扭体反应的影响(χ士s)
权利要求
1.一种治疗神经病理性疼痛的中药提取物，其特征在于其是采用云南石仙桃为原 料，按下述制备方法制得取云南石仙桃原药材适量，加适量水煎煮二次，合并煎煮液，滤过，滤液浓缩成清膏，加 乙醇，静置，取上清液，回收乙醇，浓缩即得。
2.根据权利要求1所述的云南石仙桃提取物，其特征在于其制备工艺的优选条件为取云南石仙桃适量，加水14 18倍煎煮二次，第一次1 2小时，第二次1 2小时， 合并煎液，滤过，滤液浓缩至在50 60°C时相对密度为1. 10 1. 20的清膏，加乙醇使含醇 为60% 80%，静置M 48小时，取上清液，回收乙醇，浓缩至在50 60°C时相对密度为 1.30的稠膏。
3.根据权利要求1 2任一所述的云南石仙桃提取物，其特征在于 浓缩方法为常压浓缩，减压浓缩。回收乙醇方法为常压回收，减压回收。
4.根据权利要求1 3任一所述的云南石仙桃提取物，其特征在于将所得稠膏进行 干燥粉碎，得提取物干粉。干燥方法是接触干燥、气流干燥，隧道式烘箱干燥、真空干燥，沸腾干燥、冷冻干燥、远 红外干燥、微波干燥。
5.根据权利要求1 4任一所述的云南石仙桃提取物，与药学上可接受的辅料，制成药 剂学上可接受的制剂。
6.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于该制剂为口服制剂，如片剂、胶囊剂、颗粒 剂、混悬剂、口服液制剂、软胶囊、分散片和滴丸等。
7.根据权利要求6所述的口服制剂，其特征在于该制剂为胶囊和片剂。
8.根据权利要求5 7任一所述的制剂，其特征在于其是治疗神经病理性疼痛的药物。
全文摘要
本发明涉及一种治疗神经病理性疼痛的云南石仙桃提取物及制剂的制备方法，本发明的云南石仙桃提取物是经水煎煮，滤过，浓缩成清膏，加乙醇，静置，取上清液，回收乙醇，浓缩即得。本发明的云南石仙桃制剂是由提取物与药学上可接受的辅料混合制成药剂学上可接受的口服制剂，本发明经过药效学研究证明具有治疗神经病理性疼痛的作用，可为临床提供一种安全，有效，副作用小的镇痛制剂。
文档编号A61K36/898GK102038866SQ200910186158
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月9日 优先权日2009年10月9日
发明者丁琦, 余华, 吴迪, 姚闽, 徐丽瑛, 曾宪仪, 李忠贵, 李玉云, 胡蓉, 钟小群, 陈新菊 申请人:江西省药物研究所