专利名称：盐酸特比萘芬阴道缓释片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种抗真菌的药物制剂，尤其涉及盐酸特比萘芬阴道缓释片及其制备方法。
背景技术：
盐酸特比萘芬是在萘替芬基础上发展起来的新一代丙烯胺类看真菌药物。特比萘芬抗菌谱广，抑菌浓度低，临床效果显著。盐酸特比萘芬具有抑菌、杀菌双重疗效，其作用机理是选择性抑制真菌角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成受阻，从而起到抑菌作用；同时， 在抑制角鲨烯环氧化酶后，前体角鲨烯仍在真菌细胞内大量积聚，导致真菌细胞中毒死亡， 从而起到杀菌作用。念珠菌性阴道炎是一种常见的阴道炎，由白色念珠菌感染所致。临床表现主要为外阴瘙痒和白带增多呈白色稠厚豆渣样。本病发病率仅次于滴虫性阴道炎。念珠菌繁殖的最佳PH值为5. 5 6. 5，当阴道中糖原增多，酸度增加时，即迅速繁殖引起炎症，故多见于孕妇、糖尿病病人及接收大量雌激素者。而长期使用抗菌素，改变了阴道内微生物之间的相互抑制关系，亦易使念珠菌得以繁殖而引起感染。念珠菌可存在人的口腔、肠道与阴道粘膜上，这三个部位的念珠菌可互相传染，当局部环境条件适合时易发病。因为其易于复发的特点，已经成为医患双方其同关注的课题。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗效果明确、起效快、生物利用度高的盐酸特比萘芬制剂。本发明的另一目的在于提供一种盐酸特比萘芬制剂的制备方法。为了实现上述发明目的，本发明采用如下技术方案盐酸特比萘芬阴道缓释片包括如下组分盐酸特比萘芬5% 15% 填充剂10% 30%泡腾剂 20% 40% 缓释材料 20% 40%本发明还可以包括 3%的润滑剂和2%飞％的助流剂。其中所述的填充剂为微晶纤维素、乳糖、淀粉、磷酸氢二钠中的一种或多种混合。所述的泡腾剂为有机酸与碳酸盐的组合，其中有机酸为柠檬酸、枸橼酸、酒石酸、 富马酸苹果酸中的一种或多种，碳酸盐为碳酸钠、碳酸氢钠的一种或其组合。所述的缓释材料为羟丙甲纤维素、卡波姆、羟丙基纤维素中的一种或多种混合。作为本发明的优选，每1000片盐酸特比萘芬阴道缓释片中含盐酸特比萘芬100g、 微晶纤维素200g、柠檬酸100g、碳酸氢钠200g、羟丙甲纤维素(HPMC)K4M 80g、卡波姆934p 190g、硬脂酸镁20g、二氧化硅40g。本发明还公开了一种盐酸特比萘芬阴道缓释片的制备方法，首先将盐酸特比萘芬、填充剂、缓释材料、泡腾剂中的酸过筛后混合均勻，再经制粒、整粒，然后加入剩余辅料混合均勻，再压片即得。 本发明盐酸特比萘芬阴道缓释片，抗菌效果非常好，而且直接针对患处，起效快、 生物利用度高，在片剂中添加了泡腾剂和缓释材料，使本发明片剂在能够迅速发挥疗效的同时能维持有效的血药浓度，持续时间比较长。
具体实施例方式下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明。实施例1 制备1000片盐酸特比萘芬阴道缓释片的处方盐酸特比萘芬IOOg 微晶纤维素(MCC) 200g柠檬酸 IOOg碳酸氢钠 200gHPMC K4M 80gCarbopol 934p 190g硬脂酸镁20g二氧化硅40g制备方法将盐酸特比萘芬、MCC、柠檬酸、HPMC K4M,Carbopol 934p过100目筛混合均勻，用 70%乙醇溶液润湿，喷雾润湿后20目筛制粒，干燥后过18目筛整粒，然后加入剩余的辅料混合均勻，压片即得。本实施例制备得到的盐酸特比萘芬阴道缓释片，抗菌效果好，而且直接针对患处， 起效快、生物利用度高，在片剂中添加了泡腾剂和缓释材料，使本发明片剂在能够迅速发挥疗效的同时能维持有效的血药浓度，持续时间比较长。实施例2 制备1000片盐酸特比萘芬阴道缓释片的处方
盐酸特比萘芬120g乳糖^Og
柠檬酸 IOOg碳酸氢钠200g
乙基纤维素IOOgCarbopol 934p 150g
硬脂酸镁15g二氧化硅35g
制备工艺和实施例1相同ο
权利要求
1.盐酸特比萘芬阴道缓释片，其特征在于包括如下重量百分比的组分盐酸特比萘芬5% 15% 填充剂10% 30%泡腾剂20% 40% 缓释材料20% 40%。
2.根据权利要求1所述的盐酸特比萘芬阴道缓释片，其特征在于还包括1% 3%的润滑剂和2% 6%的助流剂。
3.根据权利要求1所述的盐酸特比萘芬阴道缓释片，其特征在于所述的填充剂为微晶纤维素、乳糖、淀粉中的一种或多种混合。
4.根据权利要求1所述的盐酸特比萘芬阴道缓释片，其特征在于所述的泡腾剂为有机酸与碳酸盐的组合，其中有机酸为柠檬酸、枸橼酸、酒石酸、富马酸苹果酸中的一种或多种， 碳酸盐为碳酸钠、碳酸氢钠的一种或其组合。
5.根据权利要求1所述的盐酸特比萘芬阴道缓释片，其特征在于所述的缓释材料为羟丙甲纤维素、卡波姆、羟丙基纤维素中的一种或多种混合。
6.根据权利要求1 5所述的盐酸特比萘芬阴道缓释片，其特征在于每1000片盐酸特比萘芬阴道缓释片中含盐酸特比萘芬100g、微晶纤维素200g、柠檬酸100g、碳酸氢钠200g、 HPMC K4M 80g、卡波姆934p 190g、硬脂酸镁20g、二氧化硅40g。
7.根据权利要求1 5所述的盐酸特比萘芬阴道缓释片的制备方法，其特征在于首先将盐酸特比萘芬、填充剂、缓释材料、泡腾剂中的有机酸过筛后混合均勻，再经制粒、整粒， 然后加入剩余铺料混合均勻，再压片即得。
全文摘要
本发明涉及盐酸特比萘芬阴道缓释片及其制备方法，所述的阴道缓释片包括盐酸特比萘芬5％～15％、填充剂10％～30％、泡腾剂20％～40％和缓释材料20％～40％。本发明盐酸特比萘芬阴道缓释片，抗菌效果非常好，而且直接针对患处，起效快、生物利用度高，在片剂中添加了泡腾剂和缓释材料，使本发明片剂在能够迅速发挥疗效的同时能维持有效的血药浓度，持续时间比较长。
文档编号A61P15/02GK102335152SQ20101023114
公开日2012年2月1日 申请日期2010年7月20日 优先权日2010年7月20日
发明者刘华, 姜双瑜, 范敏华 申请人:杭州赛利药物研究所有限公司, 浙江瑞达药业有限公司, 海南普利制药有限公司