专利名称：液体的磷酸奥司他韦组合物的制作方法
技术领域：
本发明提供了基本上非水的用于口服给药的液体药物浓缩物组合物，它含有磷酸奥司他韦以及一种或多种药物上可接受的赋形剂。本发明还提供了这种浓缩物组合物在制备奥司他韦水溶液中的用途。此外，本发明提供了一种使用这种浓缩物组合物治疗或预防各种疾病或疾患的方法。
背景技术：
神经氨酸酶(NA)抑制剂是近年来开发的一类抗流感病毒药物，磷酸奥司他韦作为一种最新研制的神经氨酸酶抑制剂，具有对A、B型流感病毒均有效、不易耐药和患者耐受性好、安全性高等优点，临床上用于预防和治疗流感。奥司他韦(Oseltamivr，以其磷酸盐使用)是世界卫生组织和我国卫生部防控流感大流行的治疗用药，也是我国和世界各国防控流感大流行的国家战略储备药品。目前，在我国有市售的磷酸奥司他韦剂型为胶囊，其单位剂量为98. 5mg/粒(其中含奥司他韦75mg)，按照对1岁以上的儿童推荐的体重-剂量表，服用磷酸奥司他韦剂量见下表
权利要求
1.一种药物组合物，它包括基本上非水的用于口服给药的液体浓缩物，该浓缩物含有一定量的磷酸奥司他韦和一种或多种基本上非水的药物上可接受的赋形剂；其中至少一种赋形剂是液体。
2.权利要求1的药物组合物，其中所述的赋形剂是选自下列的一种或多种乙醇、甘油、 聚乙二醇和丙二醇。
3.权利要求1-2任一项的药物组合物，其中所述的赋形剂是乙醇和甘油。
4.权利要求1-3任一项的药物组合物，其中所述的浓缩物含有约5-约50mg/ml量的磷酸奥司他韦，所述的赋形剂是乙醇和甘油，且乙醇与甘油的重量比是1 (3 15)。
5.权利要求1-4任一项的药物组合物，其中所述的浓缩物进一步含有一种或多种调味剂和一种或多种药物上可接受的防腐剂。
6.权利要求1-5任一项的药物组合物，其中所述的调味剂选自薄荷、留兰香和薄荷醇组成的组；且其中所述的防腐剂选自丁基羟基甲苯、丁基化羟基茴香醚、掊酸丙酯、抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、氢氧化钠、半胱氨酸(cystiene)、乙二胺四乙酸或其盐、柠檬酸、三乙醇胺、硫代甘油、对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯。
7.权利要求1-6任一项的药物组合物，其中所述的调味剂是薄荷醇且其中所述的防腐剂是丁基羟基甲苯。
8.权利要求1-7任一项的药物组合物，其中每ml浓缩物中含有约19.7mg的磷酸奥司他韦、约150mg的乙醇、约0. 50mg的薄荷醇、约0. IOmg的丁基羟基甲苯和约1015mg的甘油。
9.权利要求1-8任一项药物组合物在制备奥司他韦含水药物组合物中的用途。
10.一种含水组合物，其中包含1重量份的项目1-8任一项的药物组合物或者其中所包含的成分，以及2-100重量份的含水稀释剂介质。
全文摘要
本发明提供了液体的磷酸奥司他韦组合物，该药物组合物基本上非水的用于口服给药的液体浓缩物，该浓缩物含有一定量的磷酸奥司他韦和一种或多种基本上非水的药物上可接受的赋形剂；其中至少一种赋形剂是液体。本发明还提供了该浓缩物在制备奥司他韦含水药物组合物中的用途。本发明进一步提供了一种含水组合物，其中包含1重量份的项目1-8任一项的药物组合物或者其中所包含的成分，以及2-100重量份的含水稀释剂介质。本发明组合物具有如说明书所述的优良性质。
文档编号A61K47/10GK102166206SQ20111003706
公开日2011年8月31日 申请日期2011年2月12日 优先权日2011年2月12日
发明者李春娟 申请人:李春娟