专利名称：以醇作为增溶剂的21(s)阿加曲班静脉注射液的制作方法
技术领域：
本发明属于医药领域，特别是涉及一种以醇作为增溶剂的凝血酶抑制剂。
背景技术：
阿加曲班作为一种凝血酶抑制剂已广泛应用于临床，其化学名称为QR， 4R) -4-甲基-1- [N2- ((R，幻-3-甲基-1，2，3，4-四氢-8-喹啉磺酰基)-L-精氨酰基]_2_哌 啶甲酸-水合物[141396-28-3]。临床上使用的阿加曲班为21⑶和21 (R)两个非对映异 构体的混合物，药品标准规定两者的比例为65 35士2，该药物的化学结构式如下
权利要求
1.一种以醇作为增溶剂的21 (S)阿加曲班静脉注射液，其特征在于所述的静脉注射 液包括21 (S)阿加曲班和醇类；21 (S)阿加曲班和醇类的用量比为I-IOmg 0. 5-1. Og -M 类选自无水乙醇、丙二醇、甘油和D-山梨醇中的至少一种。
2.根据权利要求1所述的以醇作为增溶剂的21(S)阿加曲班静脉注射液，其特征在于 所述的以醇作为增溶剂的21 (S)阿加曲班静脉注射液还包括渗透调节剂；21 (S)阿加曲班 和渗透调节剂的用量比为I-IOmg I-IOOg;渗透调节剂选自氯化钠、氯化钙、氯化钾、葡萄 糖和乳糖钠中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的以醇作为增溶剂的21(S)阿加曲班静脉注射液，其特征在于 所述的以醇作为增溶剂的21 (S)阿加曲班静脉注射液还包括用于调节pH的氢氧化钠或磷 酸。
全文摘要
本发明公开了一种以醇作为增溶剂的21(S)阿加曲班静脉注射液。该静脉注射液是利用醇来增加21(S)阿加曲班的溶解性，同时利用渗透调节剂增强输注特性。经测试，本静脉注射液能够有效地避免水解降解及其它化学反应，并且在光和热条件下储存稳定，室温下保存至少24个月。
文档编号A61P7/02GK102120026SQ20111005147
公开日2011年7月13日 申请日期2011年3月3日 优先权日2011年3月3日
发明者孔霞, 孙致远, 宋洪海, 张冉, 高巨 申请人:天津市炜杰科技有限公司