专利名称：白附子的中药炮制方法
技术领域：
本发明属于中药制剂技术领域，具体涉及白附子的中药炮制方法。
背景技术：
白附子为天南星科植物独角莲腳识腳Engl.)的干燥块茎。白附子性温味辛；有毒。具有祛风痰，定惊搐，解毒散结止痛的功能。用于中风痰壅，口眼涡斜， 语言涩謇，痰厥头痛，偏正头痛，喉痹咽痛，破伤风证，外治瘰疬痰核，毒蛇咬伤等证。白附子生品及鲜品有毒，有强烈的麻辣刺舌感，对口腔、咽喉、眼、胃等的黏膜有强刺激性作用。(朱涛，吴皓，张琳，陈蕾.陈琳禹白附刺激性毒性成分的初步研究.南京中医药大学学报，2008，M (2) :97-101)。毒理学研究表明，白附子粉末混悬液可引起兔眼结膜水肿，家鸽呕吐，鼠耳肿胀(吴连英，程丽萍，刘菊福.关白附、禹白附抗炎及毒性比较研究.中国中药杂志，1991,16(10) :595.吴连英，仝燕，程丽萍.白附子不同炮制品毒性比较研究.中国医药学报，1992，7(1):13.)。白附子的主要毒性物质是由草酸钙及蛋白等组成的毒针晶复合物，小鼠腹腔注射给药后生品及其毒性物质毒针晶均动迟缓、蜷缩、颤抖扭体、呼吸急促的现象(葛秀允，吴皓.天南星科有毒中药毒针晶的组成成分分析.药物分析杂志，2010，(2) 190-194。吴皓，葛秀允，郁红礼等，白附子科4种有毒中药针晶的晶型结构与其毒性的比较.中国中药杂志，中国中药杂志，2010，35 (9) 1152-1155)。因此，中医临床上均使用其炮制品。中药炮制是根据中医药理论，依照辩证施治用药需要和药物自身性质，以及调剂制剂的不同要求，所采取的一项制药技术。白附子饮片现今有生白附子、制白附子。2010 版中国药典收载的制白附子的炮制方法为“取净白附子，分开大小个，浸泡，每日换水2 3 次，数日后如起黏沫，换水后加白矾(每IOOkg白附子，用白矾^g)，泡1日后再进行换水， 至口尝微有麻舌感为度，取出。将生姜片、白矾粉置锅内加适量水，煮沸后，倒入白附子共煮至无白心，捞出，除去生姜片，晾至六七成千，切厚片，干燥(每IOOkg白附子，用生姜、白矾各12. 5kg。)”。药典法中长时间的水浸泡及煮沸固然可以去除毒性，但因此也造成有效成分的流失。(叶定江.《中药炮制学辞典》，上海科学技术出版社，2005，第一版222-224.)。 特别是炎热天气下长时间水浸泡常引起白附子发霉发臭变质。另，制白附子炮制辅料白矾的残留可引起Al3+对人体神经系统等的毒害(陈建军，杨双喜，杨庆荣.铝对人类健康的影响及相关食品安全问题研究进展.中国卫生检验杂志，2007，17 (7) :13^-1329.)。
发明内容
发明目的本发明针对上述技术缺陷，提供了一种白附子的中药炮制方法，步骤简单，去毒快，生产周期短，适于大生产。技术方案白附子的中药炮制方法，包括下列步骤取白附子生品置于密闭容器中，加体积比浓度为659Γ80%的乙醇溶液闷润36 96小时；将闷润后的白附子取出置煮制容器中，加生姜汁，混勻，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，干燥得白附子炮制品。白附子生品可以是片状白附子生品或未经切制的白附子块茎生品。乙醇溶液的量是白附子生品重量的209Γ40%。姜汁是由生姜捣碎取汁或生姜加水煎煮去渣所得，每100公斤白附子生品， 用生姜12. 5公斤。干燥方法可以是晾干、烘干中的一种。未经切制的块茎，在干燥前切片。 烘干的温度为6(T80°C，烘干的时间为4、小时。低于65%浓度的乙醇溶液即使延长炮制时间也不能完全去除白附子的毒性，起不到快速降毒的作用。高于80%浓度的乙醇溶液，则不能较快润透白附子，炮制周期亦延长。 而95%乙醇溶液已完全不能渗入白附子，不能降低白附子刺激性。有益效果本发明方法采用659Γ80%乙醇溶液闷润白附子，659Γ80%乙醇溶液对植物细胞穿透力较强，闷润36、6小时即可显著降低白附子刺激性，炮制后的白附子经毒理实验表明无刺激性，口尝无麻舌感。本发明采用闷润白附子的方法，使用的乙醇量少，只需白附子生品重量的209Γ40%，即可达到去毒的目的。本发明未使用白矾，可避免药典方法中炮制辅料白矾残留Al3+对人体神经系统的毒害，可保证临床使用安全。同时本发明解决长时间水浸漂或煮造成的成分损失问题，及炎热天气情况下长时间水浸泡引起的白附子发霉变质问题。本发明可有效保证白附子临床使用安全有效。
具体实施例方式以下结合实例对本发明作进一步的描述，实施例仅用于对本发明进行说明，并不构成对权利要求范围的限制，本领域技术人员可以想到的其他替代手段，均在本发明权利要求范围内。实施例中所提及的乙醇浓度均为体积分数。实施例1
取中药白附子片状生品500g置于适宜容器中，向白附子中加入75%的乙醇溶液150mL 闷润36小时后取出置煮制容器中，加生姜汁(62. 5g生姜捣汁)，混勻，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，干燥。60°C烘6小时，得制白附子炮制品。实施例2
取中药白附子未切制的块茎生品500g置于适宜容器中，向白附子中加入75%的乙醇溶液150mL闷润96小时，加生姜汁(62. 5g生姜捣汁)，混勻，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，切片，60°C烘6小时，得制白附子炮制品。实施例3
取中药白附子片状生品500g置于适宜容器中，向白附子中加入65%的乙醇溶液IOOmL 闷润60小时，加生姜汁(62. 5g生姜加水煎汁)，混勻，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干， 60 V烘6小时，得制白附子炮制品。实施例4
取中药白附子未切制的块茎生品500g置于适宜容器中，向白附子中加入80%的乙醇溶液200mL闷润72小时，加生姜汁(62. 5g生姜加水煎汁)，混勻，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，切片，60°C烘6小时，得制白附子炮制品。
乙醇溶液浓度的优选——白附子生品及不同炮制品对家兔眼刺激试验样品制备使用的白附子为同批样品。白附子生品组除不加乙醇溶液，其余处理方法同实施例1 ；新白附子炮制品组按本发明实施例1、实施例2、实施例3及实施例4中的方法炮制，另取95%乙醇、50%乙醇闷润白附子不同时间，其余处理方法同实施例1。各样品敲碎成直径约0. 5cm的颗粒，粉碎，过200目筛，备用。取上述白附子粉末样品，加水配制成浓度为0. lg/mL的白附子粉末混悬液，各混悬液调节渗透压和pH值，备用。家兔眼刺激性试验方法家兔随机分组，固定于兔笼内，每组样品用兔眼6只， 试验时撩起上下眼睑，将各样品混悬液分别滴加到兔左右眼中，每只眼给样50 UL0给药后，轻轻使上下眼睑被动闭合5 10秒，使样品混悬液和眼充分接触，2 min后立即用 40 50 mL生理盐水冲洗眼睛至肉眼观察家兔眼中无任何异物，于1. 5小时后观察兔眼情况，并拍照记录家兔眼的刺激反应。以生理盐水做空白。家兔眼刺激试验评分标准见表1， 按照评分标准记录并统计，同时拍照记录家兔眼的刺激性反应情况。
表1家兔眼刺激试验评分标准
权利要求
1.一种白附子的中药炮制方法，其特征在于包括下列步骤(1)取白附子生品置于密闭容器中，加体积比浓度为659Γ80%的乙醇溶液闷润36 96小时；(2)将闷润后的白附子取出置煮制容器中，加生姜汁，混勻，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，干燥得白附子炮制品。
2.根据权利要求1所述白附子的中药炮制方法，其特征在于所述步骤(1)中白附子生品是白附子片状生品或未经切制的白附子块茎生品。
3.根据权利要求1所述白附子的中药炮制方法，其特征在于所述步骤(1)中乙醇溶液的量是白附子生品重量的20% 40%。
4.根据权利要求1所述白附子的中药炮制方法，其特征在于所述步骤(2)中姜汁是由生姜加水捣碎取汁或生姜加水煎煮去渣所得，每100公斤白附子生品，用生姜12. 5公斤。
5.根据权利要求1所述白附子的中药炮制方法，其特征在于所述步骤(2)中干燥方法是晾干或烘干。
6.根据权利要求2所述白附子的中药炮制方法，其特征在于所述未经切制的块茎，在干燥前切片。
7.根据权利要求5所述白附子的中药炮制方法，其特征在于所述烘干的温度为 6(T80°C，烘干的时间为4、小时。
全文摘要
白附子的中药炮制方法，包括下列步骤取白附子生品，置于密闭容器中，加体积比浓度为65%~80%的乙醇溶液闷润36~96小时，加生姜汁，煮至姜汁被吸干，晾至四至六成干，干燥得制白附子炮制品。本发明方法可显著降低白附子刺激性，炮制后的白附子经毒理实验表明无刺激性，口尝无麻舌感。本发明采用闷润白附子的方法，使用的乙醇量少，只需白附子生品重量的20%~40%，即可达到去毒的目的。本发明未使用白矾，可避免药典方法中炮制辅料白矾残留过量摄入A13+对神经系统等的毒害，可保证临床使用安全。同时本发明解决长时间水浸泡或煮沸造成的成分损失问题，及炎热天气情况下长时间水浸泡引起的白附子发霉变质问题。
文档编号A61P25/06GK102205013SQ20111013881
公开日2011年10月5日 申请日期2011年5月26日 优先权日2011年5月26日
发明者刘先琼, 吴皓, 李伟, 郁红礼 申请人:南京中医药大学