专利名称：雷帕霉素在治疗蛛网膜下腔出血早期脑损伤的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种雷帕霉素在治疗蛛网膜下腔出血早期脑损伤的应用。
背景技术：
蛛网膜下腔出血(subarachnoid hemorrhage, SAH)是指颅内血管破裂后血液流入蛛网膜下腔。蛛网膜下腔出血一般分为颅脑损伤性和非损伤性(自发性)两大类，自发性蛛网膜下腔出血又分为两种1.由于脑底部或脑表面的病变血管破裂血液流入蛛网膜下腔称作原发性蛛网膜下腔出血；2.因脑实质内出血，血液穿破脑组织进入蛛网膜下腔者，称继发性蛛网膜下腔出血。自发性SAH为一种致命性的疾病，死亡率高达32% -67%，其中动脉瘤性SAH占85%以上，过去的几十年间，再破裂出血和脑血管痉挛一直被认为是影响SAH 患者预后的重要因素，对此作了大量的研究。尽管外科手术技术、放射学和麻醉学取得了显著进步，但是SAH的高发病率和高死亡率并未明显改善。最近的研究表明导致SAH不良预后，除再破裂出血和脑血管痉挛外，早期脑损伤(early brain injury, EBI)也可能起着非常重要的作用，一些学者认为EBI是导致SAH病人死亡的主要原因，对于自发性SAH后存活的病人治疗EBI是其主要的目标。但目前对SAH后EBI确切的分子机制尚不清楚，也缺乏对EBI有效的治疗。EBI是指继之SAH后最初的48h内对大脑所致的损伤。EBI可能的机
包括卢页内压(intracranial pressure, ICP)的±曾高、脑血、流量(cerebral blood flow, CBF)的减少、脑灌注压(cerebral perfusion pressure, CPP)的降低、脑组织氧含量的降低、血脑屏障的破坏、脑水肿和神经细胞的死亡等。目前临床上尚无有效的手段来控制和治疗蛛网膜下腔出血后早期脑损伤病变。雷帕霉素(Rapamycin，RAP, RAPA)，又名Sirolimus，属大环内酯类抗生素，其结构式如式(I)所示，结构与Π(506相似。分子式为C51H79NO13,分子量991KD，为白色固体结晶， 熔点为183-185°C，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。
权利要求
1. 一种式(I)的雷帕霉素
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述药物组合物包含药学上有效量的雷帕霉素和药学上可接受的载体。
全文摘要
本发明公开了一种式(I)的雷帕霉素在制备用于治疗蛛网膜下腔出血后早期脑损伤的药物组合物中的应用。本发明经实验证实RAP可增强自噬、减轻脑水肿、降低血脑屏障的通透性和缓解临床症状，从而减轻SAH后EBI，进而对脑组织起保护作用，为SAH后EBI的治疗提供了一种新的治疗途径。
文档编号A61P25/00GK102274219SQ20111017525
公开日2011年12月14日 申请日期2011年6月27日 优先权日2011年6月27日
发明者王中, 石晓勇, 陈罡 申请人:苏州大学附属第一医院