专利名称：索拉非尼在治疗蛛网膜下腔出血后发生的脑血管痉挛的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于药物新用途技术领域，具体涉及一种索拉非尼在治疗动脉瘤性自发性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛的应用。
背景技术：
自发性蛛网膜下腔出血(subarachnoid hemorrhage, SAH)的年发病率约6 16/100 000人，约占脑卒中总发病率的6 8 %，颅内动脉瘤破裂是自发性SAH的主要原因。脑血管痉挛(cerebral vasospasm,CVS)是动脉瘤性SAH后有潜在致残、致死性的一种常见并发症。数十年来，众多学者对CVS形成的病理过程进行了大量的基础和临床研究，但其确切发生机制至今仍未完全清楚。核转录因子κ B (Nuclear factor-κ B, NF- κ B)在炎症反应中起到重要调节作用，而活化的Raf-I激酶通过促进NF- κ B-I κ B复合物中I κ B的降解是促使NF- κ B活化的重要途径。动脉瘤性SAH后CVS的确切病理机制目前仍不十分清楚，治疗上也因此缺乏针对性。临床上对于SAH后CVS的防治方法主要有手术清除血凝块、脑脊液持续外引流等预防措施和3Η治疗、钙离子拮抗剂的应用等治疗措施，但效果均不理想。由于CVS是多因素、多种机制综合作用的结果，因而防治的关键在于能够同时针对不同的机制逆转其发生和发展的过程。现阶段亟需一种能够控制动脉瘤性SAH后CVS的治疗手段来减轻脑血管痉挛的影响。本发明因此而来。索拉非尼(Sorafenib，ΒΑΥ-43-9006)，分子式为C21H16ClF3N4O3,分子量为 464. 8294，化学名为 4-[4-[3-[4-Chloro-3- (trifluoromethyl) phenyl]-ureido]phenoxy] -N-methylpyridine-2-carboxamide, CAS No.为沘4461-73_0，其结构如式(I)所示，
权利要求
1. 一种式(I)的索拉非尼
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述脑血管痉挛为自发性蛛网膜下腔出血后发生的脑血管痉挛。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述脑血管痉挛为动脉瘤性自发性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述药物组合物包含药学上有效量的索拉非尼和药学上可接受的载体。
全文摘要
本发明公开了一种式(I)的索拉非尼在制备用于治疗蛛网膜下腔出血后发生的脑血管痉挛的药物组合物中的应用。通过动物实验证实BAY 43-9006对SAH后脑血管痉挛具有显著抑制的效果，可以用来改善SAH后脑血管痉挛。
文档编号A61K31/44GK102302491SQ20111017525
公开日2012年1月4日 申请日期2011年6月27日 优先权日2011年6月27日
发明者周岱, 张健, 王中, 陈罡 申请人:苏州大学附属第一医院