索拉非尼在治疗蛛网膜下腔出血后发生的早期脑损伤的应用的制作方法

文档序号:1012588阅读:291来源:国知局
专利名称:索拉非尼在治疗蛛网膜下腔出血后发生的早期脑损伤的应用的制作方法
技术领域
本发明属于药物新用途技术领域,具体涉及一种索拉非尼在治疗动脉瘤性自发性蛛网膜下腔出血后早期脑损伤的应用。
背景技术
自发性蛛网膜下腔出血(subarachnoid hemorrhage, SAH)的年发病率约6 16/100 000人,约占脑卒中总发病率的6 8%,颅内动脉瘤破裂是自发性SAH的主要原因。随着研究的深入,人们逐渐认识到早期脑损伤(earlybrain injury, EBI)可能是引起 SAH患者不良预后的首要原因,对EBI机制的探讨或许是未来SAH研究的主要方向。所谓 EBI是指SAH后72hr以内整个脑组织发生的直接损伤,包括脑组织细胞死亡,血脑屏障的破坏,脑水肿,急性CVS,微血管功能障碍等等。目前关于EBI的研究尚不多,其具体病理机制尚待阐明。深入研究SAH后EBI的发病机制,寻找合适的治疗途径,可能对改善SAH患者的整体预后有积极的意义。本发明因此而来。索拉非尼(Sorafenib,BAY-43-9006),分子式为C21H16ClF3N4O3,分子量为 464. 8294,化学名为 4-[4-[3-[4-Chloro-3- (trifluoromethyl) phenyl]-ureido]phenoxy] -N-methylpyridine-2-carboxamide, CAS No.为 284461-73-0,其结构如式(I)所示,
权利要求
1. 一种式(I)的索拉非尼
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述早期脑损伤为自发性蛛网膜下腔出血后发生的早期脑损伤。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述早期脑损伤为动脉瘤性自发性蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述药物组合物包含药学上有效量的索拉非尼和药学上可接受的载体。
全文摘要
本发明公开了一种式(I)的索拉非尼在制备用于治疗蛛网膜下腔出血后发生的早期脑损伤的药物组合物中的应用。使用索拉非尼可以抑制Raf-1/ERK1/2和Raf-1/NF-κB信号通路的活化,减轻脑水肿、血脑屏障通透性增加和细胞凋亡的程度,显示出一定的治疗效果,可以为SAH后EBI的防治提供新的途径。
文档编号A61P9/10GK102283836SQ20111017524
公开日2011年12月21日 申请日期2011年6月27日 优先权日2011年6月27日
发明者周岱, 张健, 王中, 陈罡 申请人:苏州大学附属第一医院
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