专利名称：高纯度黄芩苷或黄芩素在制备吸入式平喘药物的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及黄芩苷或黄芩素的用途，特别是涉及黄芩苷或黄芩素在制备吸入式平喘药物的应用。
背景技术：
哮喘是由多种细胞包括气道的炎性细胞和结构细胞(如嗜酸粒细胞、肥大细胞、T 淋巴细胞、中性粒细胞、平滑肌细胞、气道上皮细胞等)和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病。最新研究表明，哮喘的发病率呈逐渐上升趋势，但是哮喘相关性住院率及死亡率均有明显减少，主要由于随着哮喘发病机制的深入研究，哮喘治疗无论是药物还是非药物上都取得了很大的进展和突破。美国研究人员发现老鼠肺部存在一种“味觉感受器”，能够有效缓解哮喘症状。这一发现将有助于研究人员开发新药物治疗哮喘病。美国马里兰大学研究人员利用老鼠做实验，让老鼠呼吸道组织接触苦味物质，然后暴露于哮喘过敏原。研究人员发现，这时老鼠的呼吸道组织发生保护反应。研究人员实验发现，老鼠肺部味觉感受器受到苦味物质刺激， 帮助呼吸道扩张，从而缓解呼吸困难。马里兰大学医学院医学与生理学教授、心肺基因组计划主任斯蒂芬·利格特表示，它们从深处打开了气管，比用于治疗哮喘或慢性障碍性肺病(COPD)的任何药物打开得都深。这一发现可能带来全新的治疗方法，开发出治疗哮喘、 肺气肿或慢性支气管炎的新药，或提高目前所用药物疗效，而口服制剂不能产生该作用。 (Deepak A Deshpandel, Wayne C H Wang,Elizabeth L Mcllmoyle, Kathryn S Robinett, Rachel M Schillinger,Steven S An,James S K Sham & Stephen B Liggett,Bitter taste receptors on airway smooth muscle bronchodilate by localized calcium signaling and reverse obstruction. Nature medicine, 2010,16(11) :1299-1307)。但目前，世界上还没有苦味受体激动剂作为药物上市。并非所有的苦味成分均作用于苦味受体。黄芩是我国的传统药物，始载于《神农本草经》，其味苦、性寒。有清热燥湿，解毒、 止血的功效。用于发热烦渴、肺热咳嗽、泻痢热淋、湿热黄疸、胎动不安、痈肿疔疮、目赤肿痛。黄芩苷(Baicalin)为黄芩的主要活性成分之一，属于黄酮苷类成分，分子式为C21H180n。 黄芩素为黄芩苷的苷元。分子式为C15HltlO51权利要求
1.高纯度黄芩苷或黄芩素在制备吸入式平喘药物的应用，其特征是所述吸入式平喘药物的剂型为吸入性溶液剂或吸入性粉雾剂；所述吸入性溶液剂由0. 01-6质量份黄芩苷或黄芩素和94-99. 99质量份A类药用辅料制成；所述A类药用辅料为溶剂、潜溶剂、表面活性剂或抗氧化剂的任一种或多种；所述吸入性粉雾剂由0. 01-50质量份黄芩苷或黄芩素和50-99. 99质量份B类药用辅料制成，所述B类药用辅料为溶剂、抗氧化剂或载体的任一种或多种；所述黄芩苷或黄芩素的纯度大于90%。
2.根据权利要求1所述的高纯度黄芩苷或黄芩素在制备吸入式平喘药物的应用，其特征是所述黄芩苷或黄芩素的纯度等于或大于98%。
3.根据权利要求1所述的高纯度黄芩苷或黄芩素在制备吸入式平喘药物的应用，其特征是所述吸入性粉雾剂中所述黄芩苷或黄芩素的粒径为纳米颗粒或为< 10 μ m的微米颗粒。
4.根据权利要求1所述的高纯度黄芩苷或黄芩素在制备吸入式平喘药物的应用，其特征是所述吸入性粉雾剂的粒径为纳米颗粒。
5.根据权利要求1所述的高纯度黄芩苷或黄芩素在制备吸入式平喘药物的应用，其特征是所述溶剂为水或乙醇。
6.根据权利要求1所述的高纯度黄芩苷或黄芩素在制备吸入式平喘药物的应用，其特征是所述潜溶剂为丙二醇、聚乙二醇400或聚乙二醇600。
7.根据权利要求1所述的高纯度黄芩苷或黄芩素在制备吸入式平喘药物的应用，其特征是所述表面活性剂为吐温-20、吐温-40、吐温-60、吐温-80，司盘-20、司盘-40、司盘-60 或磷脂。
8.根据权利要求1所述的高纯度黄芩苷或黄芩素在制备吸入式平喘药物的应用，其特征是所述抗氧化剂为NaHSO3或绿原酸。
9.根据权利要求1所述的高纯度黄芩苷或黄芩素在制备吸入式平喘药物的应用，其特征是所述载体为乳糖、甘露醇、聚乳酸/乙醇酸共聚物、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、阿拉伯胶、亮氨酸或泊洛沙姆。
10.根据权利要求1所述的高纯度黄芩苷或黄芩素在制备吸入式平喘药物的应用，其特征是所述吸入性溶液剂的PH值为6. 5-7. 2。
全文摘要
本发明公开了一种高纯度黄芩苷或黄芩素在制备吸入式平喘药物的应用，所述吸入式平喘药物的剂型为吸入性溶液剂或吸入性粉雾剂；吸入性溶液剂由黄芩苷或黄芩素和A类药用辅料制成；A类药用辅料为溶剂、潜溶剂、表面活性剂或抗氧化剂的任一种或多种；吸入性粉雾剂由黄芩苷或黄芩素和B类药用辅料制成，B类药用辅料为溶剂、抗氧化剂或载体的任一种或多种；黄芩苷或黄芩素的纯度大于90％。实验证明，用高纯度黄芩苷或黄芩素制备的吸入式平喘药物可以有效控制哮喘的急性发作，缓减支气管痉挛，降低气道阻力，药效高、副作用小，无毒，成本低廉。
文档编号A61K9/72GK102302504SQ20111025580
公开日2012年1月4日 申请日期2011年9月1日 优先权日2011年9月1日
发明者曹波, 李覃, 白淑芳, 陈若芸, 陈虹, 高颖 申请人:中国人民武装警察部队后勤学院