专利名称：西尼地平脂质体固体制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种脂质体固体制剂，具体涉及西尼地平脂质体固体制剂及其制法， 属于医药技术领域。
背景技术：
西尼地平(Cilnidipine)，化学名称为1，4_ 二氢-2，6_ 二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧酸2-甲氧基乙酯肉桂醇酯，分子式C27H28N2O7，分子量492. 52，结构式
权利要求
1.一种西尼地平脂质体，其由包括以下重量配比的原辅料成分制成西尼地平1份ニ鯨措ぶ粦酸酯15-25份胆固醇丨8-14份氢化大豆磷脂15-25份吐温405-10份PEG6005-15 份。
2.根据权利要求1所述的西尼地平脂质体，其由包括以下重量配比的原辅料成分制成西尼地平1份ニ鲸培磷酸酯20份胆固醇12份iL化大豆磷脂20份吐温408份PEG60010 份。
3.—种西尼地平脂质体的制备方法，该方法包括以下步骤(a)将西尼地平、ニ鲸蜡磷酸酷、胆固醇、氢化大豆磷脂、PEG600和吐温40溶解于有机 溶剂中，搅拌使其溶解；(b)将上述溶液置于茄形瓶中，50°C水浴减压除去有机溶剤，在瓶壁上形成均勻透明薄膜；(c)向茄形瓶中加入缓冲溶液，继续在50°C水浴常压旋转，使薄膜溶胀水合；(d)将上述溶液用0.45 ym微孔滤膜过滤，将滤液置于-20°C冰箱中冷冻过夜，然后取 出融化，反复冻融三次，喷雾干燥制得西尼地平脂质体粉末。
4.根据权利要求3所述的方法，其中，步骤(a)中所述的有机溶剂选自乙醇、氯仿、ニ氯 甲烷、正丁醇、异丙醇、丙酮、苯叔丁醇、正己烷中的ー种或几种，优选为ニ氯甲烷；步骤(c)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲液、枸櫞酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、硼 酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的ー种，优选PH值为6. 8的磷酸盐缓冲液。
5.一种西尼地平脂质体固体制剂，其由权利要求1或2所述的西尼地平脂质体和其他 药用辅料制成，且基于1重量份的西尼地平而言，其他药用辅料的量为26-44重量份。
6.根据权利要求5所述的西尼地平脂质体固体制剂，其为片剂或胶囊剂。
7.ー种根据权利要求5或6所述西尼地平脂质体固体制剂的制备方法，该方法包括以 下步骤(1)西尼地平脂质体的制备将西尼地平、ニ鲸蜡磷酸酷、胆固醇、氢化大豆磷脂、 PEG600和吐温40 —起制备成脂质体粉末；(2)西尼地平脂质体固体制剂的制备将脂质体粉末和其他药用辅料混合制备西尼地 平脂质体固体制剂。
8.根据权利要求7所述的方法，其中步骤(1)西尼地平脂质体的制备包括以下子步骤(a)将西尼地平、ニ鲸蜡磷酸酷、胆固醇、氢化大豆磷脂、PEG600和吐温40溶解于有机 溶剂中，搅拌使其溶解；(b)将上述溶液置于茄形瓶中，50°C水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均勻透明薄膜；(c)向茄形瓶中加入缓冲溶液，继续在50°C水浴常压旋转，使薄膜溶胀水合；(d)将上述溶液用0.45 μ m微孔滤膜过滤，将滤液置于-20°C冰箱中冷冻过夜，然后取出融化，反复冻融三次，喷雾干燥制得西尼地平脂质体粉末；其中，步骤(a)中所述的有机溶剂选自乙醇、氯仿、二氯甲烷、正丁醇、异丙醇、丙酮、苯叔丁醇、正己烷中的一种或几种，优选为二氯甲烷；步骤(c)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种，优选PH值为6. 8的磷酸盐缓冲液。
9 .根据权利要求7所述的方法，其中，步骤( 西尼地平质体固体制剂的制备包括以下子步骤(e)将西尼地平脂质体粉末与稀释剂、崩解剂和粘合剂混合，过筛混合均勻，加入润湿剂制备软材，过筛制粒，干燥；(f)将干颗粒和润滑剂混合均勻，过筛整粒；(g)压片或填充胶囊，制得西尼地平脂质体固体制剂。
全文摘要
本发明公开了一种西尼地平脂质体固体制剂及其制法，通过将活性成分西尼地平和特定的组合的二鲸蜡磷酸酯、胆固醇、氢化大豆磷脂、PEG600和吐温40一起制备成脂质体，极大提高了药物的稳定性、溶出性和生物利用度，提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，而且作用平稳持久，疗效显著。
文档编号A61P9/12GK102266289SQ20111027192
公开日2011年12月7日 申请日期2011年9月14日 优先权日2011年9月14日
发明者杨明贵 申请人:海南美兰史克制药有限公司