专利名称：一种用含曲安奈德的制剂治疗宫颈糜烂的方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗宫颈糜烂的复方制剂，属医药技术领域。
背景技术：
宫颈糜烂是妇女的多发病和常见病。尤其是已婚、已生育过的妇女，几乎60 80%有不同程度的宫颈糜烂。宫颈糜烂可引起白带增多、白带带血或性交后出血，常有腰酸背痛、月经失调、不孕不育等。严重的宫颈糜烂如不予治疗，少数可发生子宫颈癌前病变或子宫颈癌。宫颈糜烂的发生是由于分娩、流产、产褥期感染或手术操作或机械刺激如性生活损伤宫颈，病原体侵入而引起感染导致的。反复人工流产可造成不同程度的宫颈损伤，给病菌可乘之机，引发宫颈炎。由于炎症的刺激，局部分泌物增加，宫颈长期浸渍在炎性分泌物内就会引起糜烂。宫颈糜烂按糜烂面积的大小进行划分，可分为轻、中、重三度。当糜烂面积小于整个子宫颈面积的1/3时为轻度宫颈糜烂；糜烂面积占子宫颈面积的1/3 2/3之间者为中度糜烂；糜烂面积占整个宫颈面积2/3以上者为重度糜烂。目前国内外对宫颈糜烂的治疗通常采取药物治疗，物理治疗和手术治疗三种方法1.药物治疗的副作用小，适合未生育的女性使用。常见治疗宫颈糜烂的药物有消糜灵凝胶和治糜灵栓。2.中度宫颈糜烂和重度宫颈糜烂患者用现有药物治疗通常不能达到痊愈。由此就要采用物理治疗比如电熨法、激光疗法、冷冻疗法。物理疗法的缺点是副作用较大，有可能会造成阴道内壁神经灵敏度降低，对性生活质量有影响。另外治好后容易复发。3.如上述治疗无效，或有宫颈肥大，或糜烂面深而广，且累及宫颈管者，可考虑行宫颈锥切术或全子宫切除术。
发明内容
本发明针对现有技术的不足，提供一种治疗宫颈糜烂的方法，其特征是应用含有曲安奈德的局部用制剂对治疗宫颈糜烂进行治疗。本发明的治疗方法具有抗炎和血管收缩功能，对糜烂面积缩小、变浅和消失起有效作用，并对抑制宫颈糜烂的复发有很好疗效。本发明的治疗宫颈糜烂的方法，包括药物和药用辅料，其中的药物组分为曲安奈德0.01 99. 9重量百分比其他药物和药用辅料 0. 1 99. 99重量百分比本发明提供的治疗宫颈糜烂的方法可以采用含曲安奈德的各种局部用剂型，这些不同的剂型需添加不同药用辅料。具体说明如下阴道乳膏剂除含曲安奈德等药物组分外，所用药用辅料是基质0. 1 99. 99重量百分比包括生物粘膜粘附剂，乳化剂，润肤剂，和助溶剂。上述的生物粘膜粘附剂选自壳聚糖及其衍生物中的一种或几种组合。上述的乳化剂选自硬脂酸甘油酯，硬脂醇，十六醇，聚乙二醇硬脂醇醚，聚乙二醇
4十六醇醚中的一种或几种组合。上述的润肤剂选自十六烷基棕榈酸酯，硬脂酸辛酯，硬脂酸异辛酯，油酸癸醇，肉豆蔻酸异丙酯，维生素E醋酸酯，辛酸可可酯中的一种或几种组合。上述的助溶剂选自甘油，聚山梨酯60，聚山梨酯80，丙二醇中的一种或几种组合。本阴道乳膏剂的制备方法包括以下步骤1)取乳化剂，润肤剂加热熔化；2)将曲安奈德置于助溶剂中溶解；3)将生物粘膜粘附剂置于水中溶解，并调节酸碱度为4-5 ；4)将其他药物(如有)或辅料置于3)中溶解；5)将1)，2)和4)在加热下搅拌均勻。阴道凝胶剂除含曲安奈德等药物组分外，所用药用辅料是基质0. 1 99. 99重量百分比上述的基质为壳聚糖，明胶，果胶，卡波姆940，甲基纤维素，羧甲基纤维素钠，交联型聚丙烯酸钠，聚乙二醇中的一种或几种组合。本阴道凝胶剂的制备方法包括以下步骤将基质制成水凝胶基质，再加入曲安奈德和其他药物(如有)，混勻，加水至足量， 搅勻即得。阴道栓剂除含曲安奈德等药物组分外，所用药用辅料是基质0. 1 99. 99重量百分比上述的基质为壳聚糖，明胶，果胶，卡波姆940，聚乙二醇，聚氧乙烯40硬脂酸酯， 可可脂中的一种或几种组合。本阴道栓剂的制备方法包括以下步骤1)取基质加热熔化；2)取曲安奈德和其他药物(如有)在搅拌下加入上述基质，充分搅拌，灌模即得。阴道泡腾片剂除含曲安奈德等药物组分外，所用药用辅料为泡腾片崩解剂酸相 5 45重量百分比和泡腾片崩解剂碱相5 45重量百分比上述的泡腾片崩解剂酸相为柠檬酸，酒石酸，磷酸二氢钠中的一种或几种，所述的泡腾片崩解剂酸相为碳酸氢钠或碳酸钠。本阴道泡腾片剂的制备方法包括以下步骤1)取曲安奈德，其他药物(如有)和泡腾片崩解剂酸相分别过100目筛，混勻，过筛制湿粒，于40 60°C干燥；2)取泡腾片崩解剂碱相过100目蹄，过筛制湿粒，于40 60°C干燥；3)将1)和幻制得的干粒混合，加适量润滑剂，混勻，压片即得。阴道片剂除含曲安奈德等药物组分外，所用药用辅料是基质0. 1 99. 99重量百分比上述阴道片的崩解剂为淀粉，微晶纤维素，羧甲基淀粉钠中的一种或几种组合。本阴道片剂的制备方法包括以下步骤取曲安奈德，其他药物(如有)和崩解剂分别过100目筛，混勻，过筛制湿粒，于 40 60°C干燥；加适量润滑剂，混勻，压片即得。
阴道油膏剂除含曲安奈德等药物组分外，所用药用辅料是基质0. 1 99. 99重量百分比上述阴道油膏剂的基质选自矿物油，聚乙二醇，聚乙烯等，水溶性粘合剂选自明胶，果胶，黄原胶，羧甲基纤维素钠，甲基纤维素，氧化聚乙烯等。本阴道油膏剂的制备方法包括以下步骤1)将曲安奈德置于矿物油，聚乙二醇，甲基纤维素中加热于35°C熔化溶解；2)将明胶，果胶，黄原胶，羧甲基纤维素钠，氧化聚乙烯混合均勻；3)将1)和2)在加热40°C下搅拌均勻。本发明带来的有益效果是针对现有技术的不足，提供一种治疗宫颈糜烂的方法， 其特征是应用含有曲安奈德的局部用制剂对治疗宫颈糜烂进行治疗。本发明的治疗方法具有抗炎和血管收缩功能，对糜烂面积缩小、变浅和消失起有效作用，并对抑制宫颈糜烂的复发有很好疗效。
具体实施例方式实施例1配方组成
曲安奈德Ig甲硝唑IOg高黏度壳聚糖IOOg硬脂酸甘油酯45g硬脂醇35g十六烷基棕榈酸酯 35g硬脂酸辛酯35g甘油50g聚山梨酯6030g聚山梨酯8020g去离子水加至IOOOg制备步骤1)取硬脂酸甘油酯，硬脂醇，十六烷基棕榈酸酯，硬脂酸辛酯加热于80°C熔化。2)将曲安奈德置于甘油，聚山梨酯60，聚山梨酯80中溶解。3)将高黏度壳聚糖剂置于水中溶解，并用乳酸调节酸碱度为4-5。4)将甲硝唑置于3)中溶解。5)将1)、2)和4)在加热40°C下搅拌均勻成乳膏。实施例2
配方组成
曲安奈德Ig
克林霉素12g
高黏度壳聚糖IOOg
硬脂酸甘油酯45g
硬脂醇35g
十六烷基棕榈酸酯35g
硬脂酸辛酯35g甘油50g聚山梨酯6030g聚山梨酯8020g去离子水加至IOOOg制备步骤1)取硬脂酸甘油酯，硬脂醇，十六烷基棕榈酸酯，硬脂酸辛酯加热于80°C熔化；2)将曲安奈德置于甘油，聚山梨酯60，聚山梨酯80中溶解；3)将高黏度壳聚糖剂置于水中溶解，并用乳酸调节酸碱度为4-5 ；4)将克林霉素置于3)中溶解；5)将1)，2)和4)在加热40°C下搅拌均勻乳膏。实施例3配方组成曲安奈德Ig甲硝唑IOg髙黏度壳聚糖IOOg聚乙二醇硬脂醇醚45g十六醇40g肉豆蔻酸异丙酯35g维生素E醋酸酯25g甘油50g聚山梨酯6030g聚山梨酯8020g去离子水加至IOOOg制备步骤1)取聚乙二醇硬脂醇醚，十六醇，肉豆蔻酸异丙酯，维生素E醋酸酯加热于80°C熔化；2)将曲安奈德置于甘油，聚山梨酯60，聚山梨酯80中溶解；3)将高黏度壳聚糖剂置于水中溶解，并用乳酸调节酸碱度为4-5 ；4)将甲硝唑置于3)中溶解；5)将1)，2)和4)在加热40°C下搅拌均勻乳膏。实施例4配方组成
曲安奈德甲硝唑
高黏度壳聚糖丙二醇聚山梨酯60 聚山梨酯80 去离子水制备步骤1)将曲安奈德置于丙二醇，聚山梨酯60，聚山梨酯80中溶解；2)将高黏度壳聚糖剂置于水中溶解，并用乳酸调节酸碱度为4-5 ；3)将甲硝唑置于2)中溶解；
Ig IOg IOOg 50g 30g 20g
加至IOOOg
5)将1)和3)在加热40°C下搅拌均勻乳膏。实施例5配方组成
曲安奈德Ig矿物油475g聚乙烯25g明胶70g果胶70g羧甲基纤维素钠70g去离子水加至IOOOg制备步骤1)将曲安奈德置于矿物油，聚乙烯中加热于35°C熔化溶解；2)将明胶，果胶和羧甲基纤维素钠置于水中溶解；3)将1)和2)在加热40°C下搅拌均勻油膏。实施例6配方组成
曲安奈德Ig矿物油774g聚乙二醇43g甲基纤维素43g明胶20g果胶20g黄原胶IOg羧甲基纤维素钠40g氧化聚乙烯50g制备步骤1)将曲安奈德置于矿物油，聚乙二醇，甲基纤维素中加热于35°C熔化溶解；2)将明胶，果胶，黄原胶，羧甲基纤维素钠，氧化聚乙烯混合均勻；3)将1)和2)在加热40°C下搅拌均勻油膏。临床效果对于8例轻度宫颈糜烂患者，采用曲安奈德油膏剂进行治疗，每日一次，治疗五天，临床症状消失，子宫颈上皮完全复原。一月后复查，显示无宫颈糜烂复发。患者自我感觉良好，无不适。对于12例中度宫颈糜烂患者，采用曲安奈德油膏剂进行治疗，每日一次，治疗一周，临床症状消失，子宫颈上皮完全复原。一月后复查，显示无宫颈糜烂复发。患者自我感觉良好，无不适。对于12例重度宫颈糜烂患者，采用曲安奈德油膏剂的治疗，每日一次，治疗一周， 临床症状明显好转，子宫颈上皮糜烂面明显减小。患者自我感觉良好，无明显不适。
权利要求
1.一种用含曲安奈德的制剂治疗宫颈糜烂的方法，其特征是采用含有曲安奈德的局部用制剂对宫颈糜烂进行治疗或预防。
2.如权利要求1所述的一种用含曲安奈德的制剂治疗宫颈糜烂的方法，其特征在于， 所述的用于治疗宫颈糜烂的制剂含有0. 01 99. 9重量百分比的曲安奈德。
3.如权利要求2所述的一种用含曲安奈德的制剂治疗宫颈糜烂的方法，其特征在于， 所述的用于治疗宫颈糜烂的制剂含有0. 1 99. 99重量百分比的药用辅料。
4.如权利要求3所述的一种用含曲安奈德的制剂治疗宫颈糜烂的方法，其特征在于所述的用于治疗宫颈糜烂的制剂是阴道乳膏剂。所述的药用辅料是基质0. 1 99. 99重量百分比。所述的基质含生物粘膜粘附剂，乳化剂，润肤剂，助溶剂。上述的生物粘膜粘附剂选自壳聚糖及其衍生物中的一种或几种组合。上述的乳化剂选自硬脂酸甘油酯，硬脂醇，十六醇，聚乙二醇硬脂醇醚，聚乙二醇十六醇醚中的一种或几种组合。上述的润肤剂选自十六烷基棕榈酸酯，硬脂酸辛酯，硬脂酸异辛酯，油酸癸醇，肉豆蔻酸异丙酯，维生素E醋酸酯，辛酸可可酯中的一种或几种组合。上述的助溶剂选自甘油，聚山梨酯60，聚山梨酯80，丙二醇中的一种或几种组合。
5.如权利要求3所述的一种用含曲安奈德的制剂治疗宫颈糜烂的方法，其特征在于所述的用于治疗宫颈糜烂的制剂是阴道凝胶剂。所述的药用辅料是基质0. 1 99. 99重量百分比。所述的基质选自壳聚糖，明胶，果胶，卡波姆940，甲基纤维素，羧甲基纤维素钠，交联型聚丙烯酸钠，聚乙二醇中的一种或几种组合。
6.如权利要求3所述的一种用含曲安奈德的制剂治疗宫颈糜烂的方法，其特征在于所述的用于治疗宫颈糜烂的制剂是阴道栓剂。所述的药用辅料是基质0. 1 99. 99重量百分比。所述的基质选自壳聚糖，明胶，果胶，卡波姆940，聚乙二醇，聚氧乙烯40硬脂酸酯，可可脂中的一种或几种组合。
7.如权利要求3所述的一种用含曲安奈德的制剂治疗宫颈糜烂的方法，其特征在于所述的用于治疗宫颈糜烂的制剂是阴道泡腾片。所述的药用辅料是泡腾片崩解剂酸相0. 1 45重量百分比和泡腾片崩解剂碱相0. 1 45重量百分比。所述的泡腾片崩解剂酸相选自柠檬酸，酒石酸，磷酸二氢钠中的一种或几种，所述的泡腾片崩解剂酸相选自碳酸氢钠或碳酸钠。
8.如权利要求3所述的一种用含曲安奈德的制剂治疗宫颈糜烂的方法，其特征在于所述的用于治疗宫颈糜烂的制剂是阴道片剂。所述的药用辅料是崩解剂0. 1 99. 99重量百分比。所述的崩解剂选自淀粉，微晶纤维素，羧甲基淀粉钠中的一种或几种组合。
9.如权利要求3所述的一种用含曲安奈德的制剂治疗宫颈糜烂的方法，其特征在于所述的用于治疗宫颈糜烂的制剂是阴道油膏剂。所述的药用辅料是基质0. 1 99. 99重量百分比。上述阴道油膏剂的基质选自矿物油，聚乙二醇，聚乙烯等，水溶性粘合剂选自明胶，果胶，黄原胶，羧甲基纤维素钠，氧化聚乙烯中的一种或几种组合。
10.如权利要求1所述的一种用含曲安奈德的制剂治疗宫颈糜烂的方法，其特征在于， 所述的用于治疗宫颈糜烂方法的制剂含有一种或多种抗生素。
11.如权利要求10所述的一种用含曲安奈德的制剂治疗宫颈糜烂的方法，其特征在于，所述的抗生素选自甲硝唑，替硝唑，奥硝唑，克林霉素，阿奇霉素，克霉唑，硝咪康唑，硝酸布康唑。
12.如权利要求10所述的一种用含曲安奈德的制剂治疗宫颈糜烂的方法，其特征在于，所述的用于治疗宫颈糜烂方法的制剂含有0. 01 50重量百分比的一种或多种抗生素。
全文摘要
本发明提供了一种应用含曲安奈德的局部用制剂对治疗宫颈糜烂进行治疗或预防的方法。这种制剂可以是曲安奈德和其他辅料，或曲安奈德与一种或多种抗生素的组合。本发明的治疗方法可以采用含曲安奈德的各种局部用剂型，如阴道乳膏剂，阴道凝胶剂，阴道栓剂，阴道泡腾片剂，阴道片剂，阴道油膏剂等。本发明的治疗方法所采用的制剂具有抗炎和血管收缩功能，对糜烂面积缩小、变浅和消失起有效作用，并对抑制宫颈糜烂的复发有效。
文档编号A61K31/58GK102416018SQ20111031879
公开日2012年4月18日 申请日期2011年10月13日 优先权日2011年10月13日
发明者张恒志, 惠峪, 袁旭东 申请人:嘉兴富特吉生物科技有限公司