专利名称：用于治疗消化性溃疡的药物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及胃溃疡治疗领域，特别地，涉及一种用于治疗消化性溃疡的药物。此外，本发明还涉及一种包括上述药物的制备方法和应用。
背景技术：
消化性溃疡是一种常见、慢性、反复发作的疾病，发病率占人口总数的10% 20%。西医认为胃液的消化作用是溃疡形成的基本条件，胃黏膜受损和幽门螺杆菌感染是发病的主要因素。目前国内外临床上疗效较好的西药有以雷尼替丁为代表的H2受体拮抗剂类药物、以奥美啦唑为代表的质子泵抑制剂、还有以氢氧化铝为代表的用于中和体内胃酸的药物。这些药物的作用机理都在于减少胃酸的分泌。以雷尼替丁为代表的H2受体拮抗剂对消化性溃疡的治愈率为70 80%，溃疡愈合后停药一年内复发率为 67%，且副作用较多，对肝功能、造血系统、中枢神经系统等都有不良反应。以奥美啦唑为代表的质子泵抑制剂溃疡治愈率达93 100%，其主要副作用有引起胃粘膜增生旺盛，呈类癌样改变；胃处于无酸状态。因而对于消化性溃疡的中药还有待研发。
发明内容
本发明目的在于提供一种用于治疗消化性溃疡的药物及其制备方法和应用，以解决治疗消化系统溃疡药物副作用大的技术问题。为实现上述目的，根据本发明的一个方面，提供了一种用于治疗消化性溃疡的药物，由以质量百分数计的柴胡10 25%、党参10 25%、白芍10 25%、延胡索10 25%、白及10 25%、珍珠层粉2 8%、青黛2 8%和甘草2 8%组成。进一步地，由以质量百分数计的柴胡20%、党参20%、白芍20%、延胡索20%、白及20%、珍珠层粉5%、青黛5%和甘草5%组成。进一步地，药物为冲剂。根据本发明的另一方面，还提供了一种，其包括上述药物的制备方法，包括以下步骤1)秤取柴胡、党参、延胡索、白芍、甘草及五分之三量的白及，加7倍量的水煎煮 1. 5小时，滤过，得到第一滤液；药渣再加6 7倍量水煎煮2 3小时，滤过，得到第二滤液；2)合并第一滤液和第二滤液，浓缩滤液至60°C下相对密度为1. 10 1. 30，然后喷
雾干燥；3)干燥后的细粉中加入珍珠层粉、青黛及白及细粉取五分之二量的白及制成100 目细粉，混勻，制粒，干燥即得冲剂。本发明的另一方面还提供了上述药物的用量为0. IgAg0本发明具有以下有益效果
本发明提供的药物具有疏肝健脾、解痉止痛、生肌止血之功效，药效学显示该制剂能显著抑制溃疡的形成，能防止溃疡区域扩大并能镇痛。从临床疗效来看，该药对肝郁脾虚型及肝胃不和型消化性溃疡均具有良好的疗效。在临床观察中总有效率可达97%以上。除了上面所描述的目的、特征和优点之外，本发明还有其它的目的、特征和优点。 下面将参照实施例，对本发明作进一步详细的说明。
具体实施例方式以下结合实施例对本发明的实施例进行详细说明，但是本发明可以由权利要求限定和覆盖的多种不同方式实施。本文中消化性溃疡是对胃溃疡和十二指肠溃疡的总称。本发明提供了一种治疗消化性溃疡的药物，该药物针对肝郁脾虚、肝胃不和型消化性溃疡起效。具有疏肝健脾、解痉止痛、生肌止血之功效，药效学试验显示该药物能显著抑制溃疡的形成，具有预防的作用， 进而防止已形成的溃疡进一步扩大，并有兼具镇痛的作用。消化性溃疡多因饮食不节、情致郁怒、药物刺激、外邪侵袭导致脾胃虚弱、运化失常、胃膜受损而成。其中肝郁脾虚、肝胃不和型消化性溃疡的病因多为情志不舒和饮食所伤；气滞血瘀是主要病机；脾胃虚弱为发病基础。忧思恼怒，气郁伤肝，肝失疏泄，横逆犯胃伤脾，使脾胃运化失常，升降失司，肝气久郁化热，易伤胃络；病久迁延，伤及脾气。本病的治疗，宜从肝施治，治肝可以安胃，疏肝解郁、行气止痛为主要治法。结合上述分析，本发明提供了中药组合物，该药物由以质量百分数计的柴胡10 25%、党参10 25%、白芍10 25%、延胡索10 25%、白及10 25%、珍珠层粉2 8%、青黛2 8%和甘草2 8%组成。其中柴胡疏肝解郁，能针对肝郁气滞、肝胃不和所致的胃脘痛、胁痛起效；党参益气健脾，鼓舞脾胃中气。柴胡和党参对于肝郁脾虚、肝胃不和型消化性溃疡起到主要的治疗作用。白芍柔肝止痛；延胡索活血行气止痛，二者能加强柴胡的疏肝和胃的效力。白及则能收敛止血、消肿生肌；珍珠层粉则能收敛生肌；表黛清泄郁热、兼能制酸，这三味药与柴胡和党参发挥协同作用，能起到治疗嗳气、吐酸、口干等由消化性溃疡引起的兼症。甘草调和诸药为使药。本方各药配伍后其性平和，无寒凝、温燥之弊。按此比例添加各类药物后才能实现上述各项目的。优选的，该药物由以质量百分数计的柴胡20 %、党参20 %、白芍20 %、延胡索 20%、白及20%、珍珠层粉5%、青黛5%和甘草5%组成。此为本发明的最优实施例。本发明的另一方面还提供了上述药物的制备方法，该方法包括以下步骤1)秤取柴胡、党参、延胡索、白芍、甘草及五分之三量的白及，加7倍量的水煎煮 1. 5小时，滤过，得到第一滤液；药渣再加6 7倍量水煎煮2 3小时，滤过，得到第二滤液；2)合并第一滤液和第二滤液，浓缩滤液至相对密度为1. 10 1. 30(60°C测)，然后
喷雾干燥；3)干燥后的细粉中加入珍珠层粉、青黛及白及细粉取五分之二量的白及制成100 目细粉，混勻，制粒，干燥即得。上述制备方法中，以方中已有的青黛、珍珠层粉和部分白久细粉做为赋形剂使用，以替代现有技术中以糖类为主的赋形剂的使用。一方面即可减少服用量，同时还能减少糖类赋形剂对消化性溃疡的不良影响。因本发明的药物中如珍珠层粉等部分药材不溶于水， 而其有效成分为碳酸钙又难以提取，将其作为赋形剂以细粉的形式直接入药，提高了这些药物的利用率。同时这些以细粉比表面积小，直接入药后还能防止所制得中药浸膏在储存过程中发生吸潮，而变型，而影响销售。服用本发明提供的药物后，在胃中白及还能溶于胃酸，并在胃和十二指肠部分形成保护膜，该保护膜与药物的的相容性高于胃粘膜本身，因而能延长药效的发挥，提高治疗的效果。本发明提供的药物为冲剂型，将其溶于水后能保证药物中的有效成分以液体形式直达患处。快速发挥作用。避免了常用片剂型药物在胃部崩解不均，胃部流动水较少，有效成分溶解不充分的问题。提高了药物的吸收利用率，进而增强了药物的有效性。本发明的另一方面还提供了上述药物的用量为0. IgAg0按此范围使用能起到最佳疗效。实施例以下实施例中所用药物和试剂均为市售。以下检测手段均为本领域常用的动物试验检测手段。以下实施例中所得药物均按此方法制备，该方法包括以下步骤1)取柴胡、党参、延胡索、白芍、甘草及五分之三量的白及，加7倍量的水煎煮1.5 小时，滤过，得到第一滤液；药渣再加6 7倍量水煎煮2 3小时，滤过，得到第二滤液；2)合并第一滤液和第二滤液，浓缩滤液至60°C下相对密度为1. 10 1. 30，然后喷
雾干燥；3)干燥后的细粉中加入珍珠层粉、青黛及白及细粉取五分之二量的白及制成100 目细粉，混勻，制粒，干燥即得，所得药物为冲剂剂。实施例1药物组方由以质量百分数计的柴胡25%、党参10%、白芍25%、延胡索25 %、白及10%、珍珠层粉8%、青黛8%和甘草8%组成。得到药品1。实施例2药物组方由以质量百分数计的柴胡10%、党参25%、白芍10%、延胡索10%、白及25 %、珍珠层粉2 %、青黛2 %和甘草2 %组成。得到药品2。实施例3药物组方由以质量百分数计的柴胡20%、党参20%、白芍20%、延胡索20 %、白及20 %、珍珠层粉5 %、青黛5 %和甘草5 %组成。得到药品3。动物试验1.材料与方法1. 1动物及标本Wistas大鼠，体重220 250克，用作胃溃疡模型，昆明种系小鼠，体重1. 9 22kg，用作镇痛试验，家兔，1. 3 15kg，用作离体兔肠平滑肌运动试验，动物均由本校动物学部提供，雌雄兼用。兔肠标本制备家兔击头致死，取胃幽门部以下IOcm肠段，用台氏液将肠内容物冲洗干净。
仪器恒温浴槽、超级恒温水溶器，YL-I型张力换能器和LMS-2A型二道生理记录仪记录肠肌运动。1. 2 药物实施例3中所得药物3。阿托品，洞庭制药厂，批号为931110。乙酰胆碱，北京化学试剂厂产，批号84020A。1. 3 分组各项实验动物均随机分为2组蒸馏水对照组(空白对照组)和药物3治疗组。蒸馏水对照组(空白对照组)，灌服等体积荞馏水。药物3治疗组，依据70公斤成人7. 2克/天片剂的临床用量设等效量组(0. Ig/ kg)。2.方法2. 1应激性胃溃疡模型实验前大鼠禁食M小时，自由饮水，灌胃给药后半小时装入特制的铁丝笼内，浸入23°C的水中，8小时后取出处死，以福尔马林溶液固定胃标本， 计数胃部出现的溃疡点数目，作为评价溃疡程度的指标。2. 2慢性乙酸烧灼溃疡模型大鼠实验前禁食M小时，自由饮水，将内径5mm，长 30mm的玻璃管垂直放置于胃体部浆膜面上，向管腔内加入冰乙酸0. 2mll, 1. 5分钟后用棉签沾出乙酸，术后正常饮食，第二天随机分批分组，一批连续给药8天，另一批连续给药14 天，测量溃疡面积。2. 3镇痛实验(扭体法)选体重22g左右小鼠，随机分组，给药后半小时每只鼠腹腔注射0. 7%的冰酷酸0. lml/10g，记录注射后15分钟内扭体反应次数。动物药效实验结果(1)对应激性溃疡模型的影响对大鼠应激性溃疡模型具有显著的抑制溃疡形成的作用，表明上述药品3具有预防溃疡发生的作用；( 对慢性乙酸烧灼型溃疡模型的影响表明上述药品3对大鼠乙酸烧灼型溃疡有显著的保护作用。(3)镇痛作用在动物试验中上述药品3具有明显镇痛作用。临床试验所用对照组所用药物4的有效成分为质量百分数计的柴胡10 25%、党参10 25%、白芍10 25%、延胡索10 25%、白及10 25%、珍珠层粉2 8%、青黛2 8% 和甘草2 8%，药物4还包括常用量的各类制片剂辅料。药物4通过常规方法制成片剂。以药品3作为药物经益阳市人民医院及长沙市四医院观察治疗消化性溃疡100 例，用法用量温开水冲服，每日三次，每次3g。治愈率为68%，总有效率为97%。中南大学湘雅医院、湖南中医学院附属第一医院、南县中医院、长沙市四医院、益阳市人民医院共观察了 320例病例，治愈率为67. 8%，总有效率为96.8%,对照组选取消化性溃疡80例，采用与药品3相同的剂量服药，治愈率为47. 5 %，总有效率为87.5%。由上可见，本发明提供的要求改为冲剂型后，疗效得到大幅提高。同时本发明提供的药物对消化性溃疡治愈率高，长期服用无毒害。本发明是针对治疗肝郁脾虚、肝胃不和型消化性溃疡的一种中成药。具有疏肝健脾、解痉止痛、生肌止血之功效，药效学显示该制剂能显著抑制溃疡的形成，表明该药具有预防溃疡发生的效果；对溃疡有显著的保护作用，并有明显的镇痛作用。从临床疗效来看， 总有效率达到97%以上，是一种治疗消化性溃疡的安全、有效、无毒副作用、服用方便的中药制剂。 以上所述仅为本发明的优选实施例而已，并不用于限制本发明，对于本领域的技术人员来说，本发明可以有各种更改和变化。凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
权利要求
1.一种用于治疗消化性溃疡的药物，其特征在于，由以质量百分数计的柴胡10 25%、党参10 25%、白芍10 25%、延胡索10 25%、白及10 25%、珍珠层粉2 8%、青黛2 8%和甘草2 8%组成。
2.根据权利要求1所述的药物，其特征在于，由以质量百分数计的柴胡20%、党参 20%、白芍20%、延胡索20%、白及20%、珍珠层粉5%、青黛5%和甘草5%组成。
3.根据权利要求2所述的药物，其特征在于，所述药物为冲剂。
4.一种权利要求1 3中任一项所述的药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤1)取柴胡、党参、延胡索、白芍、甘草及五分之三量的白及，加7倍量的水煎煮1.5小时， 滤过，得到第一滤液；药渣再加6 7倍量水煎煮2 3小时，滤过，得到第二滤液；2)合并第一滤液和第二滤液，浓缩滤液至60°C下相对密度为1.10 1. 30，然后喷雾干燥；3)干燥后的细粉中加入珍珠层粉、青黛及所述白及细粉取五分之二量的所述白及制成 100目细粉，混勻，制粒，干燥即得冲剂。
5.一种权利要求1 3中任一项所述的药物的应用方法，其特征在于，所述药物的用量为 0. lg/kg0
全文摘要
本发明提供了一种用于治疗消化性溃疡的药物及其制备方法和应用，其中用于治疗消化性溃疡的药物由以质量百分数计的柴胡10～25％、党参10～25％、白芍10～25％、延胡索10～25％、白及10～25％、珍珠层粉2～8％、青黛2～8％和甘草2～8％组成。该药物对肝郁脾虚型及肝胃不和型消化性溃疡均具有良好的疗效。在临床观察中总有效率可达97％以上。
文档编号A61P1/04GK102423415SQ201110401490
公开日2012年4月25日 申请日期2011年12月6日 优先权日2011年12月6日
发明者陈爱春 申请人:湖南湘雅制药有限公司