专利名称：一种具有高载药量特性的巴布剂基质及其制备方法
技术领域：
本发明涉及制药行业，为一种药物外用贴剂的基质材料，具体是一种即可加入中药干粉或者浸膏或者西药的巴布剂基质。
背景技术：
外用贴剂在中国药品市场中占据着极高的比例，当今市场中药外用贴剂主要以黑膏药和橡胶膏为主。传统的黑膏药、现代的橡胶膏，虽然疗效确切，但都存在诸多缺陷。黑膏药使用不便，污染衣物，制作工艺影响环境。橡胶膏具有刺激性、过敏性、易老化性等，严重限制了其临床使用。而巴布剂在这些方面显示出明显的优势，它保湿性好，透气耐老化，载药量大、刺激性和过敏性小，是外用贴剂的新宠。国内有少数人对巴布剂已经开展了研究， 但是所做出的巴布剂具有一缺陷，在南方湿热环境下容易膏体流溢，见汗水易化。本发明合理选择金属交联剂并结合现代高分子材料，所做出的巴布剂基质克服了这一缺陷。
发明内容
本发明提供一种对各种药物具有广泛适用性并且载药量高的巴布剂基质。该巴布剂基质加药制成巴布剂后通过经皮吸收提高药品生物利用度，与皮肤相容性好，稳定性高且方便患者使用。同时该巴布剂基质耐热耐汗水侵蚀，性质稳定，室温放置三年不变质，力口热融化后即可使用。其次，该巴布剂基质制作过程安全，环保。本发明的中药巴布剂基质，其成分及各成分的重量配比为卡波姆4-6质量份，聚丙烯酸钠4-6质量份，明胶0. 8-1. 2质量份，高岭土 15_18 质量份，聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)O. 8-1. 2质量份，甘氨酸铝0. 07-0. 13质量份，酒石酸 0. 015-0. 02质量份，三乙醇胺8-12质量份，甘油40-60质量份，蒸馏水40-60质量份。本发明的技术方案如下(1)制备a相溶液称取配方量卡波姆，均勻分散于1/2配方量蒸馏水中，搅拌至全部溶胀，取适量三乙醇胺加入1/12配方量蒸馏水中使溶解加入到混合物中再搅拌，调节 PH至7. 0左右；另取处方量明胶，加入1/3配方量蒸馏水中，50°C使其充分溶胀后，再加入处方量高岭土搅拌均勻。将以上两者混合，搅拌均勻后备用。此即为a相。(2)制备b相溶液再称取处方量聚丙烯酸钠和PVPP加入处方量甘油中，边加边搅拌，使其充分溶胀成为透明胶体，此透明胶体即为b相溶液。(3)制备巴布剂基质将a相溶液加入b相溶液，在适宜温度下搅拌均勻。将甘氨酸铝和酒石酸溶于剩余蒸馏水中，最后分次加入甘氨酸铝和酒石酸溶液等，加热充分混勻后既得巴布剂基质。本发明的卡波姆可为carbopol 934p及其钠盐，carbopol 971p等；本发明的明胶可用适量阿拉伯胶代替。(四)发明效果将本发明所得巴布剂基质与药物有效成分呢混合制造巴布剂用于经皮给药，与现
3在市场上较常见的黑膏药与橡皮膏相比，具有如下优点(1)加工过程温和，对环境无污染，可保留药物的有效成分。传统硬黑膏药，在 370°C左右的高温下，将铅、油、药三合熬制，直至熬到滴水成珠为止。温度高，熬制时间长， 生物有效成份很容易失活。而本发明所得巴布剂基质加工过程温和，最高温度为^°C。不但降低了能源消耗，还最大程度保留了药物的有效成分。(2)由于采用了亲水性基质材料，所制成的巴布剂对皮肤刺激性和过敏性小，保湿性好，并且透气耐老化。与现有的巴布剂基质相比，又具有如下优点(3)载药量大。据考察，一般的中药贴剂载药量小于15%。而本发明所的巴布剂基质，其载药量可达50%。为中药药效的发挥提供了保障。(4)可选择的载药范围大。本发明所得巴布剂基质其Ph值在7.0左右，可以添加中药、西药；水溶性、非水溶性；酸性、碱性等各种药物，对各种药物均具有良好的相容性， 且不改变和影响药物的性质，是理想的添加多种治疗药物的医药载体。(5)耐热，耐汗水侵蚀。巴布剂虽然具有温和，对皮肤无刺激的优点，但是其见汗水易化的缺点限制了其应用。本发明所得巴布剂基质中加入了金属交联剂甘氨酸铝与交联调节剂酒石酸，将基质中的有机大分子链紧密交联，有效克服了其见汗水易化的缺点。(6)良好的释药特性。本巴布剂基质以水溶性大分子为骨架材料，加药混合过程中再加入氮酮，二甲基亚砜等促渗剂，可使有效成分的累积透皮率在他内达到45%。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明作进一步论述实施实例1配方及配比卡波姆10g，聚丙烯酸钠IOg明胶2.0g，高岭土 31g，PVPP1. 8g，甘氨酸铝 0. 16g，酒石酸0.03g，三乙醇胺18g，甘油90g，蒸馏水90ml制备方法为(1)制备a相溶液称取配方量卡波姆，均勻分散于1/2配方量蒸馏水中，搅拌至全部溶胀，取适量三乙醇胺加入1/12配方量蒸馏水中使溶解加入到混合物中再搅拌，调节 PH至7. 0左右；另取处方量明胶，加入1/3配方量蒸馏水中，50°C使其充分溶胀后，再加入处方量高岭土搅拌均勻。将以上两者混合，搅拌均勻后备用。此即为a相。(2)制备b相溶液再称取处方量聚丙烯酸钠和PVPP加入处方量甘油中，边加边搅拌，使其充分溶胀成为透明胶体，此透明胶体即为b相溶液。(3)制备巴布剂基质将a相溶液加入b相溶液，在适宜温度下搅拌均勻。将甘氨酸铝和酒石酸溶于剩余蒸馏水中，最后分次加入甘氨酸铝和酒石酸溶液等，加热充分混勻后既得巴布剂基质。实施实例2
配方及配比卡波姆9g，聚丙烯酸钠9g明胶1. 6g，高岭土 !Mg，PVPP2. Og,甘氨酸铝 0. 20g，酒石酸0.04g，三乙醇胺18g，甘油95g，蒸馏水95ml制备方法为(1)制备a相溶液称取配方量卡波姆，均勻分散于1/2配方量蒸馏水中，搅拌至全部溶胀，取适量三乙醇胺加入1/12配方量蒸馏水中使溶解加入到混合物中再搅拌，调节 PH至7. 0左右；另取处方量明胶，加入1/3配方量蒸馏水中，50°C使其充分溶胀后，再加入处方量高岭土搅拌均勻。将以上两者混合，搅拌均勻后备用。此即为a相。(2)制备b相溶液再称取处方量聚丙烯酸钠和PVPP加入处方量甘油中，边加边搅拌，使其充分溶胀成为透明胶体，此透明胶体即为b相溶液。(3)制备巴布剂基质将a相溶液加入b相溶液，在适宜温度下搅拌均勻。将甘氨酸铝和酒石酸溶于剩余蒸馏水中，最后分次加入甘氨酸铝和酒石酸溶液等，加热充分混勻后既得巴布剂基质。实施实例3配方及配比卡波姆llg，聚丙烯酸钠9g明胶2. Og,高岭土 !35g，PVPP2. Og,甘氨酸铝 0. 20g，酒石酸0.05g，三乙醇胺18g，甘油110g，蒸馏水 115ml制备方法为(1)制备a相溶液称取配方量卡波姆，均勻分散于1/2配方量蒸馏水中，搅拌至全部溶胀，取适量三乙醇胺加入1/12配方量蒸馏水中使溶解加入到混合物中再搅拌，调节 PH至7. 0左右；另取处方量明胶，加入1/3配方量蒸馏水中，50°C使其充分溶胀后，再加入处方量高岭土搅拌均勻。将以上两者混合，搅拌均勻后备用。此即为a相。(2)制备b相溶液再称取处方量聚丙烯酸钠和PVPP加入处方量甘油中，边加边搅拌，使其充分溶胀成为透明胶体，此透明胶体即为b相溶液。(3)制备巴布剂基质将a相溶液加入b相溶液，在适宜温度下搅拌均勻。将甘氨酸铝和酒石酸溶于剩余蒸馏水中，最后分次加入甘氨酸铝和酒石酸溶液等，加热充分混勻后既得巴布剂基质。以上内容是结合具体的优选实施方式对本发明所作的进一步详细说明，不能认定本发明的具体实施方式
仅限于此，对于本发明所属技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干简单的推演或替换，都应当视为属于本发明由所提交的权利要求书确定专利保护范围。
权利要求
1.一种巴布剂基质，其成份及各成份的质量配比为卡波姆4-6质量份，聚丙烯酸钠 4-6质量份，明胶0. 8-1. 2质量份，高岭土 15-18质量份，聚乙烯吡咯烷酮(PVPP) 0. 8-1. 2质量份，甘氨酸铝0. 07-0. 13质量份，酒石酸0. 015-0. 02质量份，三乙醇胺8_12质量份，甘油 40-60质量份，蒸馏水40-60质量份。
2.—种权利要求1所述的巴布剂基质其制备方法如下(1)制备a相溶液称取配方量卡波姆，均勻分散于1/2配方量蒸馏水中，搅拌至全部溶胀，取适量三乙醇胺加入1/12配方量蒸馏水中使溶解加入到混合物中再搅拌，调节PH至 7.0左右；另取处方量明胶，加入1/3配方量蒸馏水中，50°C使其充分溶胀后，再加入处方量高岭土搅拌均勻。将以上两者混合，搅拌均勻后备用。此即为a相。(2)制备b相溶液再称取处方量聚丙烯酸钠和PVPP加入处方量甘油中，边加边搅拌， 使其充分溶胀成为透明胶体，此透明胶体即为b相溶液。(3)制备巴布剂基质将a相溶液加入b相溶液，在适宜温度下搅拌均勻。将甘氨酸铝和酒石酸溶于剩余蒸馏水中，最后分次加入甘氨酸铝和酒石酸溶液等，加热充分混勻后既得巴布剂基质。
全文摘要
本发明涉及制药行业，为一种具有高载药量特性的巴布剂基质。其成份及各成份的质量配比为卡波姆4-6质量份，聚丙烯酸钠4-6质量份，明胶0.8-1.2质量份，高岭土15-18质量份，聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)0.8-1.2质量份，甘氨酸铝0.07-0.13质量份，酒石酸0.015-0.02质量份，三乙醇胺8-12质量份，甘油40-60质量份，蒸馏水40-60质量份。本发明加工过程温和，环保，可以较好保留药物的活性成分；并且载药量大，可选择载药范围广；其次，本发明相比其他巴布剂基质具有耐热耐汗水侵蚀的优点。
文档编号A61K9/70GK102488901SQ201110445770
公开日2012年6月13日 申请日期2011年12月27日 优先权日2011年12月27日
发明者刘爱江, 宋金燕 申请人:刘爱江, 宋金燕