专利名称：一种治疗中晚期肿瘤、慢性乙肝的中药肠溶胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗中晚期肿瘤、慢性こ肝的中药肠溶胶囊及其制备方法，属于制药技术领域。
背景技术：
干蟾皮的水溶性成分吲哚类生物碱具有调节免疫，抑制HBV、DNA的复制，具有较强的抗病毒作用，对こ型肝炎有很好的治疗作用。干蟾皮中的脂溶性成分蟾毒内酯类具有显著的抗肿瘤作用，2009年I月14日中国专利公报公开了由本申请人申报的名称为“ー种治疗中晚期肿瘤、慢性こ肝的中药制剂及其制备方法”，公开号为CN 101342194A的专利申请，发明所述中药制剂的制备方法主要为采用85%こ醇提取后药渣再水提，分别离心。本 发明人发现“采用85%こ醇提取后药渣再水提，分别离心”虽可以提取出一些干蟾皮中脂溶性成分蟾毒内酯和水溶性成分吲哚类生物碱，除去杂质，但是发明人发现按其エ艺提取出的有效成份少，エ艺提取率较低，制成的制剂疗效不够理想，且有ー些毒副作用。发明人经过3年的潜心研究，终于发现将こ醇提取由浓度85%改成用60%こ醇提取后药渣再水堤，分别离心；所制得的制剂，其临床药效学实验效果显著提高，毒副作用显著降低，患者更易接受。
发明内容
本发明的目的在于针对本领域现有技术所存在的缺陷，通过发掘祖国丰富的中医药资源，结合大量的临床药效学研究，提供一种疗效更为显著，且对人体毒副作用很小的一种治疗中晚期肿瘤、慢性こ肝的中药肠溶胶囊及其制备方法。为达到上述目的，本发明采用的技术方案为本发明中药肠溶胶囊的配方组成为干蟾皮3500g ；本发明中药肠溶胶囊的制备方法为取干蟾皮3500g，剪碎，洗浄，加60%こ醇回流提取二次，第一次加6倍量こ醇，先浸泡2小吋，再回流提取I小时，第二次加4倍量こ醇，回流提取30分钟，合并提取液，滤过，药洛备用，滤液以4000r/min转速离心30min,取上清液回收こ醇至无醇味,得清膏备用；取醇提药渣，加水煎煮二次，第一次加8倍量水，煎煮I小时，第二次加6倍量水，煎煮45分钟，合并煎液，滤过，滤液以4000r/min转速离心30min，取上清液浓缩至相对密度为I. 08 I. 12的清膏，与上述清膏合并，喷雾干燥成细粉，即得药物活性成分，再与羧甲基纤维素钠50g、淀粉150g混匀，制成颗粒，装入肠溶胶囊，即得本发明肠溶胶囊。针对现有技术的不足，发明人经过3年的潜心研究，终于发现将2009年I月14日中国专利公报公开了由本申请人申报的名称为“ー种治疗中晚期肿瘤、慢性こ肝的中药制剂及其制备方法”，公开号为CN 101342194A的专利申请的エ艺改为干蟾皮85%こ醇提取改成用60%こ醇提取后药渣再水提，分别离心；所制得的制剂，脂溶性成分蟾毒内酯和水溶性成分吲哚类生物碱的含量显著提高，其临床药效学实验效果显著提高，毒副作用显著降低，患者更易接受。克服了现有技术提取出的有效成份少，エ艺提取率较低，制成的制剂疗效不够理想，毒副作用较明显的缺陷。主要药效学实验实验目的通过对本发明肠溶胶囊和原发明肠溶胶囊的抗肿瘤、镇痛、保肝和增强免疫カ等药理实验研究，将本发明肠溶胶囊和原发明肠溶胶囊进行对比，观察其药理作用的強弱。试验方法本发明肠溶胶囊和原发明肠溶胶囊对小鼠移植性肉瘤的影响；对小鼠移植性肝癌H22的影响；对醋酸所致小鼠扭体反应的影响；对小鼠热板致痛的影响；对四氯化碳引起的肝功能损伤的影响；对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的影响；对小鼠血清溶血素形成的影响。实验结果本发明肠溶胶囊和原发明肠溶胶囊能明显抑制小鼠移植S18tl肉瘤细胞的生长；可显著抑制小鼠移植性肝癌H22的生长；对醋酸所致小鼠扭体具有明显的抑制作用；可延长热板致痛小鼠的痛阈值；明显抑制四氯化碳引起大鼠血清SGPT和SGOT的升高，对肝损伤具有保护作用；能显著提高小鼠巨噬细胞的吞噬功能；具有显著增加小鼠血清溶血素含量的作用。结论本发明肠溶胶囊比原发明肠溶胶囊的抗肿瘤、镇痛、保肝和增强免疫カ等药理作用强，因此，本发明肠溶胶囊比原发明肠溶胶囊解毒、消肿、止痛血的功能強。一、对小鼠移植性肉瘤的影响实验材料I、动物昆明种小鼠，体重18 22g。2、药物原发明肠溶胶囊；本发明肠溶胶囊大、中、小三个剂量组。药物在实验前用生理盐水配置，灌胃给药。实验方法昆明种小鼠50只，雌雄各半，体重18 22g，随机分成5组，每组10只。对照组灌胃同体积的生理盐水；本发明肠溶胶囊组分别灌胃给药I. 5、3、6g生药/kg ;原发明肠溶胶囊组灌胃给药6g生药/kg。连续给药21d，毎日I次，给药后第8d无菌操作，给每只小鼠右腋下常规接种S18tl肉瘤细胞悬液O. 2ml (含5 X IO7细胞)，于接种后24h继续给药，第21d给药Ih后，脱椎处死小鼠，剥取S18tl瘤体，精密称重并计算抑瘤率。实验结果见表I表I小鼠对接种S18tl瘤体的影响([土s)
权利要求
1. 一种治疗中晚期肿瘤、慢性乙肝的中药肠溶胶囊，其特征在于所述中药肠溶胶囊的配方组成为干蟾皮3500g ； 制备方法为取干蟾皮3500g，剪碎，洗净，加60 %乙醇回流提取二次，第一次加6倍量乙醇，先浸泡2小时，再回流提取I小时，第二次加4倍量乙醇，回流提取30分钟，合并提取液，滤过，药渣备用，滤液以4000r/min转速离心30min，取上清液回收乙醇至无醇味，得清膏备用；取醇提药渣，加水煎煮二次，第一次加8倍量水，煎煮I小时，第二次加6倍量水，煎煮45分钟，合并煎液，滤过，滤液以4000r/min转速离心30min，取上清液浓缩至相对密度为I.08 I. 12的清膏，与上述清膏合并，喷雾干燥成细粉，即得药物活性成分，再与羧甲基纤维素钠50g、淀粉150g混匀，制成颗粒，装入肠溶胶囊，即得本发明肠溶胶囊。
全文摘要
本发明公开了一种治疗中晚期肿瘤、慢性乙肝的中药肠溶胶囊及其制备方法，它是由干蟾皮经加工制成的药物活性成分与药物可接受的载体按一定的配比经加工制成的，该药物载体是由羧甲基纤维素钠、淀粉组成。本发明与现有技术相比本发明采用60％乙醇回流提取，提高了有效成分吲哚类生物碱和蟾毒内酯的含量，增强了疗效，降低了药物的毒副作用，使得患者服用疗效显著，且更加安全方便。
文档编号A61K35/56GK102670656SQ201210161039
公开日2012年9月19日 申请日期2012年5月18日 优先权日2012年5月18日
发明者罗川 申请人:陕西东泰制药有限公司