专利名称：胆酸-萘酰亚胺类化合物的制备方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，具体涉及ー类新型胆酸-萘酰亚胺类抗肿瘤化合物及其制备方法与应用。
背景技术：
恶性肿瘤严重威胁人类的健康，人类发现恶性肿瘤已经有数千年的历史。在结构、功能和代谢等方面，恶性肿瘤细胞和正常的细胞相比具有很大的不同，它们具有超过正常的增生能力，这种增生和生物体不相协调。同时恶性肿瘤细胞还具有很强的侵袭性和转移性。目前治疗恶性肿瘤的主要方法包括手术治疗、抗癌药物的化学治疗、放射治疗和生物反应调节剂及其它治疗。主要方法依然是传统的放射治疗和化学治疗。放疗是用放射线杀伤癌细胞即将癌细胞烧死。化疗是用化学药物杀死癌细胞即将癌细胞毒死。但是对于占肿瘤90%的实体瘤而言，放化疗总是很难起到根治肿瘤的作用，不仅复发率非常高，而且放化疗在杀死癌细胞的同时也会将正常细胞杀死，并能导致胃肠功能紊乱、骨髄抑制等毒副反应，尤其是破坏人体免疫系统。严重时可导致并发感染和人体机能衰竭最终导致死亡。另外，在长期的癌症治疗中，癌细胞往往会发展出抗药性。因此，研究新一代的低毒高选择性、耐药性低的药物以及改进治疗方法成为恶性肿瘤治疗的当务之急，是生物、医学科研领域的重大课题和长远任务。以胆酸为载体的靶向途径在上述方面具有显著优势。胆酸在肝细胞中由胆固醇合成，然后随胆汁储存于胆囊中。其在肝肠循环的过程中很少量进入血液，表现出很高的器官特异性，具有很高的转运能力，最显著的特点是胆酸的吸收是ー种主动的转运吸收，因此以胆酸为靶向载体可以提高药物的生物利用度；作为内源性的天然配基胆酸具有良好的生物兼容性，因而适合于作为靶向药物的载体。从而实现药物的肝肠靶向性，提高药物的特异性吸收，降低对正常细胞的毒性。
发明内容
本发明目的在于提供一类抗肿瘤活性高的胆酸-萘酰亚胺类新化合物，另一目的在于提供其在制备药物方面的应用。本发明提供的胆酸-萘酰亚胺类化合物的结构通式如下所示
权利要求
1.胆酸-萘酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于，该类化合物具有如下通式，其中x选自H、Cl或Br ;Y选自H或OH ;n为2或3，
全文摘要
本发明公开了胆酸-萘酰亚胺类抗肿瘤先导化合物的制备方法，属药物化学合成领域。具体涉及一类具有以下化学结构通式的新萘酰亚胺类化合物的合成方法。本发明化合物的制备方法经济、简单、温和、有效。所得化合物对HepG2肝癌细胞具有很强的抑制活性，与二期临床先导化合物安菲奈特相比，部分具有更加优异的抑制活性，可以用于抗肿瘤药物的制备。。
文档编号A61P35/00GK102702297SQ20121020434
公开日2012年10月3日 申请日期2012年6月20日 优先权日2012年6月20日
发明者代本才, 张豫黎, 赵永德, 陈瑨, 霍萃萌, 马金飞 申请人:河南省科学院化学研究所有限公司