专利名称：一种盐酸决奈达隆药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药领域，特别涉及一种盐酸决奈达隆药物组合物及制备方法。
背景技术：
决奈达隆(Dronedarone)化学名为N-[2_ 丁基_3-[4-[3-( 二丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺苯并呋喃，分子式C31H44N2O5S,分子量593. 22.化学式
如下
权利要求
1.一种盐酸决奈达隆药物组合物，其特征在于所述药物组合物由盐酸决奈达隆5-65份、崩解剂1-10份、填充剂10-80份、矫味剂0. 5-5份、粘合剂1-10份和润滑剂0. 3-2份制备而成。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸决奈达隆药物组合物，其特征在于所述药物组合物由盐酸决奈达隆5-65份、崩解剂1-10份、填充剂10-80份、制酸剂0. 5-3份、矫味剂0. 5-5份、粘合剂1-10份、润滑剂0. 3-2份制备而成。
3.根据权利要求2所述的一种盐酸决奈达隆药物组合物，其特征在于所述药物组合物由盐酸决奈达隆20-50份、崩解剂1-5份、填充剂30-55份、制酸剂1. 5-2. 5份、矫味剂1_3份、粘合剂1-6份和润滑剂0. 3-1份制备而成。
4.根据权利要求3所述的一种盐酸决奈达隆药物组合物，其特征在于所述药物组合物由盐酸决奈达隆38-40份、崩解剂2-5份、填充剂40-45份、制酸剂2份、矫味剂1. 5-2份、粘合剂4-5份和润滑剂0. 5-0. 8份制备而成。
5.根据权利要求1-4所述的一种盐酸决奈达隆药物组合物，其特征在于所述崩解剂选自微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙甲纤维素、淀粉、吐温、十二烷基硫酸钠中的任一种或两种以上的混合物。
6.根据权利要求1-4所述的一种盐酸决奈达隆药物组合物，其特征在于所述填充剂选自微晶纤维素、微晶纤维素-甘露醇、微晶纤维素-微粉硅胶、乳糖、淀粉、改性淀粉-1500、甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤藓糖、预胶化淀粉、糖粉、葡萄糖、糊精、硫酸钙中的任一种或两种以上的混合物。
7.根据权利要求1-4所述的一种盐酸决奈达隆药物组合物，其特征在于所述制酸剂包括任何无机或有机酸，以自由酸、酸酐或酸盐的形式存在。
8.根据权利要求7所述的一种盐酸决奈达隆药物组合物，其特征在于所述制酸剂选自枸橼酸、抗坏血酸、乳酸、酒石酸、苹果酸、富马酸、已二酸、琥珀酸、甘醇酸、氨基酸，及其衍生物。
9.根据权利要求1-4所述的一种盐酸决奈达隆药物组合物，其特征在于所述矫味剂选自甜菊苷、糖粉、甘草糖素、阿斯帕坦、三氯蔗糖、甜蜜素、索马甜、糖精的任一种或两种以上的混合物。
10.根据权利要求1-4所述的一种盐酸决奈达隆药物组合物，其特征在于所述粘合剂选自纯化水、乙醇、淀粉浆、羟丙甲甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、糊精、明胶浆、阿拉伯胶浆、海藻酸钠和糖浆中的任一种或两种以上的混合物。
11.根据权利要求1-4所述的一种盐酸决奈达隆药物组合物，其特征在于所述崩解剂选自微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙甲纤维素、淀粉、吐温、十二烷基硫酸钠中的任一种或两种以上的混合物； 所述填充剂选自微晶纤维素、微晶纤维素-甘露醇、微晶纤维素-微粉硅胶、乳糖、淀粉、改性淀粉-1500、甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤藓糖、预胶化淀粉、糖粉、葡萄糖、糊精、硫酸钙中的任一种或两种以上的混合物； 所述制酸剂选自枸橼酸、抗坏血酸、乳酸、酒石酸、苹果酸、富马酸、已二酸、琥珀酸、甘醇酸、氨基酸，及其衍生物； 所述矫味剂选自甜菊苷、糖粉、甘草糖素、阿斯帕坦、三氯蔗糖、甜蜜素、索马甜、糖精的任一种或两种以上的混合物； 所述粘合剂选自纯化水、乙醇、淀粉浆、羟丙甲甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、糊精、明胶浆、阿拉伯胶浆、海藻酸钠和糖浆中的任一种或两种以上的混合物； 所述润滑剂选用硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、十二烷基硫酸钠、富马酸硬脂酸钠中的任一种或两种以上的混合物。
12.根据权利要求11所述的一种盐酸决奈达隆药物组合物，其特征在于是通过舌下给药方式给药。
13.根据权利要求1-12所述的一种盐酸决奈达隆药物组合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤 (1)将粘合剂和制Ife剂溶于适量水中制备粘合剂溶液； (2)将主药盐酸决奈达隆、填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂进行干燥、过筛预处理； (3)将预处理过的主药、填充剂、崩解剂、矫味剂混合均匀； (4)将粘合剂溶液加入混匀的上述物料中，制成软材，制粒，40-60°C干燥； (5)干颗粒中加入润滑剂混匀，再压片得成品。
14.根据权利要求13所述的制备方法，其特征在于所述步骤(2)中过筛为通过60目筛；步骤(4)中干燥温度为50°C。
全文摘要
本发明提供了一种适合于舌下给药的、能够迅速起效且大幅提高生物利用度和疗效的盐酸决奈达隆药物组合物。该药物组合物由盐酸决奈达隆5-65份、崩解剂1-10份、填充剂10-80份、制酸剂0.5-3份、矫味剂0-5份、粘合剂1-10份和润滑剂0.3-2份组成。本发明同时提供了适合工业化生产的制备方法。本发明盐酸决奈达隆药物组合物由舌下粘膜直接吸收，避免了口服药物的首过效应，避免了胃肠道酶解、酸解等，使生物利用度大大提高。且舌下粘膜上皮未角质化，表面积大，渗透能力强。给药后药物迅速吸收，起效迅速、使用方便；比其他给药制剂给药方便，患者依从性好。
文档编号A61K31/343GK103054820SQ20121030279
公开日2013年4月24日 申请日期2012年8月22日 优先权日2012年8月22日
发明者刘翠艳, 樊俊红, 王彦, 刘峰, 耿佳, 容彦华, 刘媛媛, 赵曦, 郭文敏, 王丙林, 胡永亮, 郭小丰, 于普 申请人:石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司