脂糖安配方颗粒组成的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种脂糖安配方颗粒的组成，该药物由以下重量比的中药原料配制而成：首乌10g，黄芪20g，仙灵脾10g，三七2g，丹参20g，葛根15g，柴胡6g，虎杖15g，茯苓15g，草决明20g，泽泻20g，石菖蒲6g，黄连6g。该药物疗效显著、治愈率高、无毒副作用，具有服药方便，可长期服用的特点。
【专利说明】脂糖安配方颗粒组成
[0001]本发明涉及一种配方颗粒的组成，具体涉及一种具有补肾健脾、疏肝活血、化痰泄浊法功效的中药配方颗粒。
【背景技术】
[0002]代谢综合征(MS)属心血管高危范畴，其对健康的危害日益明显。它是以中心性肥胖，胰岛素抵抗，高血压，高三酰甘油血症，低高密度脂蛋白胆固醇，糖耐量异常或2型-糖尿病为主的症侯群，其病因学以肥胖为核心，同时遗传因素和环境因素，精神因素也是很重要的原因。我国一项大规模流行病学调查显示，MS患病率在中、老年组> 20%，青年组< 7% ;美国20岁以上成年人的流行病学调查显示，MS的总体发生率大约为24%，而60岁以上的老年人MS的发生率超过40%。由于MS中的每一种成分都是心血管病的危险因素，它们的联合作用更强，所以有人将代谢综合征称为“死亡四重奏”，积极治疗代谢综合征对预防心血管疾病具有十分重要的意义。
[0003]现代医学理论表明，MS的病理生理学基础是胰岛素抵抗(IR)，故改善胰岛素抵抗是防治MS的最重要的治疗环节。胰岛素抵抗(IR)本身并非一种独立的疾病，而是一种“病理状态”它可以造成很多临床上密切相关的异常。目前更多的实验及临床研究结果也已证实，造成这种一系列异常内在联系就是IR。IR的标志是高胰岛素血症。这是因为IR在早、中期，机体为克服胰岛素抵抗，往往代偿性分泌过多的胰岛素，引起高胰岛素血症。由于胰岛素抵抗引发了高胰岛素血症，启动了体内多种危险因子，加速了动脉硬化，最终导致心血管病的发生。治疗方面目前尚无公认的MS的治疗方案，现行的推荐方案基本上是从预防和治疗各个危险因素入手的 ，如美国胆固醇教育计划发布的MS治疗指导方案；减肥、运动及处理各个危险因素，如高血压、高血脂的治疗方案与一般治疗方案一致，并建议在治疗MS时采用胰岛素增敏剂格列酮类药物，其主要目的就是要减少心血管疾病(CVD)的发病率。选择他汀类或氯贝特类降脂药在初级、二级预防中可减少CVD的发病率。
[0004]中医药治疗代谢综合征以中医理论为指导，从宏观着手，整体施治，能够克服单纯西药治疗的局限性，提高西药的疗效并减少不良反应。目前利用中医药防治代谢综合征取得了较大的进展，在很大程度上弥补了现代医学之不足。近期研究表明，许多中药方剂都有改善胰岛素的分泌，提高胰岛素的敏感性，降糖、降脂、改善血脂的构成、改善高凝状态等多靶点作用。特别是中医在防治该综合征的“5高”上有独到之处，即“高血压” “高血脂” “高血糖” “高凝低纤溶血症” “高粘血症”这正是中医的优势所在。在治疗上，如何更好发挥中医治“未病”的特色及优势，通过对MS核心症候、病机的早期发现、早期干预，减少糖尿病及心脑血管病的发生，体现了中医药有别于单纯西药防治该综合征的优势所在。
[0005]对于代谢综合征患者，可依据中医基础理论，遵循气血津液相关学说，强调“治养结合”，充分发挥中医药“治未病”的优势，根据代谢综合征的临床病理生理变化，运用补肾健脾、疏肝活血、化痰泄浊的机理进行治疗，可延缓疾病进程、改善伴随症状及提高病人生活质量，虽然类似的中药很多，如复方丹参片、三七胶囊、血脂康等，但有些存在疗效不明显、治愈率低的问题，而西药目前仍没有理想的办法，缺乏成熟的治疗方法及疗效确切的药物，且具有一定的毒副作用。
【发明内容】
[0006]为解决以上存在的问题，本发明提供了一种疗效显著、治愈率高的具有补肾健脾、疏肝活血、化痰泄浊功效的脂糖安配方颗粒，其所采取的技术方案为:
[0007]该药物由以下重量比的中药原料配制而成:首乌10g，黄芪20g，仙灵脾10g，三七2g，丹参20g，葛根15g,柴胡6g,虎杖15g,获茶15g，草决明20g，泽湾20g,石菖蒲6g，黄连6g。
[0008]该药物的主要中药原料药性及药理如下:
[0009]首乌:味苦，甘，涩，性微温。归肝，心、肾经。具有补养真阴、填精益髓、养血益肝之功，为补肝肾、益精血之佳品。《开宝本草》谓其“止心痛，益血气，黑髭鬓，悦颜色，久服长筋骨，益精髓，延年不老。”现代药理总结如下:
[0010]1、、抗氧化和清除氧自由基作用何首乌中的二苯乙烯苷类成分(STl)具有较强的体外抗氧化能力和清除活性氧作用，且具有良好的量效关系，是一种较强的抗氧化剂[15]。制首乌多糖可明显升高D—半乳糖所致衰老小鼠血中S0D、卵磷脂一胆固醇酰基转移酶(LCAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活力，降低血浆、脑匀浆中LPO的水平。
[0011]2、降血脂及抗动脉粥样硬化作用何首乌提取液，用该提取液喂养家兔I个月，可明显提高家兔血清中的磷酯酰胆碱、胆固醇酰基转移酶(LCAT)活性，提高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)的含量， 促进HDL转运胆固醇。
[0012]3、对血小板功能的影响何首乌醇提物对家兔红细胞磷脂成分及电泳率影响的实验表明，何首乌有降低血小板与红细胞聚集的作用，同时也减弱了两者与血管内皮的吸附，有效避免微血栓的形成，从而增强血小板和红细胞的功能，促进血液流动。
[0013]4、具有抗衰老作用何首乌对丘脑室周核内生长抑素能神经元细胞数的减少程度及灰度值的减少程度均具有减轻作用，亦可减轻细胞面积的缩小程度。
[0014]黄芪:味甘，性微湿。能补气助阳，固表止汗，托毒排脓，利水消肿。《药性论》记载“治发背。内补，主虚喘，肾衰，耳聋，疗寒热。”现代研究证明:
[0015]1、对机体代谢的作用黄芪多糖给小鼠腹腔注射，具有双向调节血糖的作用，可使葡萄糖负荷后小鼠的血糖水平显著下降，并能明显对抗肾上腺素引起的小鼠血糖升高反应，对苯乙双胍致小鼠实验性低血糖有明显对抗作用。黄芪煎剂小鼠灌胃二周后，血浆中cAMP含量增多，故表明黄芪可使细胞的生理代谢作用增强。
[0016]2、强心及降压能加强正常心肌收缩，并能显著降低冠状血管、脑血管和肠血管的阻力，从而这些部位的血管具有扩张作用。应用黄芪煎剂给犬、猫、兔等静脉注射，能引起明显的血压降低，并有快速耐受性。关于黄芪的降压作用，有人认为主要是通过直接扩张血管而与组胺释放、血管内感受器和副交感神经无关。另外，黄芪能对抗小剂量肾上腺素的升压作用，很可能是阻断β_受体的缘故。
[0017]3、增强免疫黄芪具有免疫增强作用。实验证明，它能显著的增强网状内皮系统的吞噬功能，血中IgM、IgE及cAMP显著增加，同时可使白细胞和多核白细胞显著增加。
[0018]丹参:味苦，性微温。是常用的活血药。近年来研究和应用较多，主要药理作用如下:[0019]1、改善微循环对实验性家兔外周微循环障碍病例模型，丹参注射液给药后,使微循环血流显著加快，毛心血管网开放数目增多，60%以上的动物有血液流态改善，表现为血细胞有不同程度的分聚现象，血液流动由粒状或断线状变为正常。
[0020]2、降血脂和抗动脉粥样硬化的作用复方丹参对高血脂家兔模型血清胆固醇、中性脂肪、β_脂蛋白亦有明显的降低作用。
[0021]3、抑制凝血、激活纤溶从复钙时间和加胶原复钙时间测定，证明丹参有抗血液凝固作用，主要作用于血液凝固的第三阶段。从丹参对纤维蛋白溶解的实验观察，提示丹参促进纤溶的作用可能通过激活纤溶酶元-纤溶酶系统的作用而达到的。
[0022]4、抑制抑制血小板聚集及抗血栓作用丹参酮IIA磺酸钠可通过抑制血小板肌动蛋白激活Mg2+-ATP酶活力来体现其抑制血小板各种功能的药理作用。实验证明丹参对体外血栓形成有抑制作用。
[0023]仙灵脾:药理主要有以下几个方面:
[0024]1、能扩张外周血管，具有降压作用淫羊藿黄酮苷可明显抑制卒中易感型自发性高血压大鼠血压上升，降低其中风死亡率。淫羊藿可抑制阻断兔双侧颈总动脉引起的血压升高，但不能阻断去甲状腺素的升压作用，表明淫羊藿苷通过对冠脉血管、股动脉血管及脑血管的扩张作用，降低外周阻力、抑制心肌收缩力而达到降压目的。此外，在中枢生理机制方面，可能是由于总黄酮促进前脑室周系统抑制性氨基酸递质Y-氨基丁酸(GABA)的分泌，增强了 GABA对GABA受体的亲和力，对中枢交感心血管系统紧张性抑制加强，从而促使血压下降。
[0025]2、改善微循环淫羊藿多种制剂及淫羊藿苷类成分可以抑制心肌收缩力，降低外周阻力，减少心脏负荷，从而改善微循环。
[0026]三七:味甘；微苦；性温。能止血；散血；定痛。药理主要作用如下:
[0027]1降血压的作用三七有扩张血管、降低血压作用，目前普遍认为PNS是一钙通道阻滞剂，其扩血管机理可能是PNS具有阻断去甲肾上腺素所致的Ca2+内流作用。
[0028]2对糖代谢的影响三七皂苷有升高或降低血糖的作用，且三七皂苷对血糖的影响取决于动物状态及机体血糖水平，因而具有自动双向调节血糖的功能。三七皂苷C1能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖，并呈量效关系趋势，与胰岛素的降糖效应无协同或拮抗作用。在促进肝细胞对糖氧化和糖原合成方面较胰岛素作用强。
[0029]3、降血脂、抗动脉粥样硬化作用具有降低血中胆固醇和血脂类的作用。三七冠心宁(三七制剂)对高胆固醇血症及高甘油三酯血症均有明显疗效，其降胆固醇作用较安妥明显著，且对肝功能无 影响。吕萍等发现三七叶苷可明显降低高脂血症家兔血清胆固醇和甘油三酯的含量，显著提高血清高密度脂蛋白胆固醇与胆固醇的比值，其降脂作用与非诺贝特相近。
[0030]虎杖:性微苦，微寒。现代研究主要作用如下:
[0031]1、扩张血管、降压的作用虎杖的有效成分白藜芦醇苷有显著的扩张血管降压作用。研究结果表明:对麻醉猫静注白藜芦醇苷50mg*kg-l，初期血压微升，3-5min血压缓慢下降，15~30min降压达最低点，以后缓慢上升，降压维持2_2.5h。给药后平均血压净降面积为27.3%。白藜芦醇苷对动物的冠状动脉、肺动脉和脑血管等都有扩张作用。
[0032]2、有抑制血小板聚集、抗血栓作用白藜芦醇苷能明显抑制ADP，AA和Ca2+诱导的家兔血小板聚集，抑制TXB2的产生，对凝醇诱导的血小板聚集作用不明显。对可乐定诱导的血小板聚集有显著抑制作用，可能与阻断血小板α 2受体有关。
[0033]3、降血脂白藜芦醇苷给正常大鼠灌胃200mg.kg—1，连续7d，显著降低血清胆固醇含量。草决明:味甘，性辛、温。能补血活血，调经止痛，润肠通便。现代研究主要作用如下:
[0034]1、抗血小板聚集作用实验证明，决明子中葡萄糖钝叶决明素、葡萄糖钝叶素、葡萄糖橙钝叶决明素能强烈抑制由二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(从)或胶原引起的血小板聚集，机理可能与9，10- 二蒽醌上的较多的羟基甲基化和葡萄糖苷化羟基有关。
[0035]3、降血脂 及抗动脉硬化作用决明子具有降低TC、LDL-C, TG水平，延缓和部分抑制动脉粥样硬化斑块的形成，从而明显降低心血管疾病的发病率和死亡率，其中有效成分蒽醌糖苷起主要作用。
[0036]泽泻:性寒；味甘。能利水，渗湿，泄热。药理主要作用如下:
[0037]1、降血糖、血脂及抗动脉粥样硬化作用泽泻能降低甘油三酯(TG)，升高高密度脂蛋白-胆固醇(HDLC)的浓度。其水提醇沉物(RAE)具有明显的降血糖和降血脂作用，并能保护胰岛组织免受损伤，RA降低血糖作用与促进胰岛素的释放有关。另外，泽泻提取物也有抗血小板聚集、抗血栓形成及增强纤溶酶活性等作用，能从降低血脂、抑制内皮细胞损伤、抗血栓等多方面抑制或减轻动脉粥样硬化的发生、发展。实验性动物实验表明，泽泻降低血清总胆固醇和甘油三酯作用显著，促进血清HDL-ch水平升高。明显地抑制主动脉内膜斑块的生成，泽泻的脂溶性部分对实验性高胆固醇血症家兔有明显的降胆固醇作用和抗动脉粥样硬化作用。
[0038]2、抗脂肪肝作用泽泻经甲醇、苯和丙酮提取的组分对各种原因引起的动物脂肪肝有良好效应，对低蛋白饮食、乙基硫酸所致脂肪肝有不同程度的抑制作用，对CCI4所致急性肝损害亦显示保护作用，能抑制肝内脂肪堆积，改善肝功能。研究还发现，泽泻中的胆碱、卵磷脂等成分亦有一定抗脂肪肝作用。
[0039]黄连；味苦，性寒。现代药理主要作用如下:
[0040]1、抗脂质过氧化作用:黄连有较强的体内、体外抗脂质过氧化作用，其可能通过清除羟自由基起到抑制脂质过氧化作用。
[0041]2、降糖作用:黄连可明显降低四氧嘧啶致糖尿病小鼠的血糖，可能为小檗碱通过抑制糖原异生和促进糖醇解产生降血糖作用。叶菲等研究中药黄连及其复方对实验动物血糖的影响，发现黄连具有较强的降血糖作用，在治疗消渴病的中药方中选出0.8g/kg黄连与黄芪、女贞子、麦冬配伍组成新复方，使其仍具有较好的降血糖作用。同时还可以提高机体的刚果红的廓清能力，表明其可能有提高机体免疫力作用，对糖尿病及其慢性并发症的防治可能有一定意义。3、对血小板聚集和释放的抑制作用:小檗碱对ADP、花生四烯酸、胶原诱发的血小板聚集和ATP释放均有不同程度的抑制作用，其机理可能与抑制花生四烯酸代谢和胞内Ca2+升高和(或)升高cAMP脚有关。
[0042]该药物以补肾健脾、疏肝活血、化痰泄浊的机理为基本大法，方中首乌、仙灵脾、黄芪补肾健脾；柴胡、丹参、三七疏肝活血，如此气行血活，气血同调，可提高本病之疗效；葛根清热生津止渴，与丹参伍用有养血活血，生津润脉之效；泽泻、虎杖、茯苓、草决明、石菖蒲、黄连共奏化痰泄浊之效。诸药合用则气旺血和，血脉通畅，瘀去内生，气化复常，如此虚、郁、痰、瘀得消。该药物疗效显著、无毒副作用，其服用方便。累计治疗患者370余人，有效率达83.9%以上，未发生一例不良反应。同时脂糖安配方颗粒具有组方严谨、设计合理、标本同治，有效安全，服药方便，可长期服用的特点。
【具体实施方式】
[0043]下面结合实施例对本发明做进一步说明:
[0044]该药物由以下重量比的中药原料配制而成:首乌IOg,黄苗20g,仙灵脾IOg,三七2g，丹参20g，葛根15g,柴胡6g,虎杖15g,获茶15g，草决明20g，泽湾20g,石菖蒲6g，黄连6g。
[0045]该药物服用时每日I`付，温开水冲服，一日分早晚2次口服。
【权利要求】
1.一种脂糖安配方颗粒，其特征在于由以下重量比的中药原料配制而成:首乌lOg，黄芪20g，仙灵脾10g，三七2g，丹参20g，葛根15g，柴胡6g，虎杖15g，茯苓15g，草决明20g，泽泻20g，石菖蒲6g，黄连 6g。
【文档编号】A61P11/10GK103655982SQ201210323467
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2012年9月5日 优先权日:2012年9月5日
【发明者】徐秋, 翟宏伟, 邱娟娟, 刘继强 申请人:徐秋