一种含有替比培南的颗粒及其制备方法
【专利摘要】本发明提供一种含替比培南的颗粒及其制备方法，该颗粒以羟丙基纤维素为粘合剂，以填充剂和替比培南药物制粒，所用的填充剂的量为40％～80％(W/W)，替比培南的量为5％～20％(W/W)将得到的颗粒过筛，用乙基纤维素、胃溶型丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素为包衣材料分别包衣，乙基纤维素、胃溶型丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素用量为4％～30％(W/V)，过筛后得到含替比培南颗粒。
【专利说明】一种含有替比培南的颗粒及其制备方法
【技术领域】:
[0001]本发明涉及一种含有替比培南的颗粒及其制备方法。
技术背景:
[0002]替比培南酯:
[0003]化学名称:
(+)-hydroxymethyI(4R,5S，6S)_6_[(lR)-l-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-3-{[l-(2-thiazolin-2-yl)-3-azetidinyl]thio}-l-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate,2-pivalate(INN)
[0004]结构式:
【权利要求】
1.本发明提供一种含替比培南的颗粒及其制备方法，该颗粒以羟丙基纤维素为粘合剂，浓度2%~10% (W/V)，以填充剂和替比培南药物制粒，所用的填充剂的量为40%~80% (W/W)，替比培南的量为5%~20% (W/W)将得到的颗粒过筛，用乙基纤维素、胃溶型丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素为包衣材料分别包衣，乙基纤维素、胃溶型丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素等包衣浓度为4%~30% (W/V)，包衣材料中添加矫味剂、着色剂、芳香剂及其他辅料等。
2.根据制备权利要求1的替比培南颗粒的制备方法，其包括以下步骤:a.将填充剂和替比培南混合均匀。b.将混合粉末置于制粒机中，用粘合剂制颗粒，直至制成适宜的颗粒，并使得到的颗粒在制粒机中干燥。c.取40-80目间干燥颗粒，以含有十二烷基硫酸钠的乙基纤维素乙醇溶液为包衣溶液进行包衣；以胃溶型丙烯酸树脂和轻丙甲纤维素为包衣材料，加入矫味剂、着色剂、芳香剂及其他辅料用流化床工艺进次包衣。d.取40-80目之间的干燥颗粒，取样按照中检测间体质量标准进行。e.中间体检测合格后，按标示量包装。f.将包装好的成品打包，入库。
3.根据权利要求1、2所述的填充剂为蔗糖、乳糖和微晶纤维素，蔗糖或乳糖的用量占总颗粒重量40%~80% (W/W)，微晶纤维素用量占总颗粒重量40%~70% (W/W)。
4.根据权利要求1、2所述的粘合剂为高取代羟丙基纤维素，其中所述粘合剂为高取代羟丙基纤维素，浓度20Z0~10% (W/V)，制粒用量占总颗粒重量20%~70% (W/W)。
5.根据权利要求3所述的粘合剂为高取代羟丙基纤维素型号包括各种型号的高取代羟丙基纤维素。
6.根据权利要求1、2所述的制粒机为流化床。
7.根据权利要求1、2所述的包衣材料为含有十二烷基硫酸钠的乙基纤维素，其中所述的包衣材料占包衣颗粒总重量`的2-8% (W/W)。包衣浓度为4%~30% (W/V)。
8.根据权利要求1、2所述的包衣机为流化床。
9.根据权利要求1、2所述的包衣材料为胃溶型丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素，其中所述的包衣材料分别占包衣颗粒总重量的4-8% (W/W)和5-15% (W/W)。包衣浓度为4%~30%(W/V)。
10.根据权利要求1、2所述的干燥温度控制35~75°C。
【文档编号】A61P31/04GK103655483SQ201210374642
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2012年9月26日 优先权日:2012年9月26日
【发明者】刘小斌, 陈睿, 宋季磊, 牟丽丽, 别贯银 申请人:扬州市星斗药业有限公司