福多司坦注射剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及药物制剂，更具体地说，涉及一种福多司坦注射剂，它是以活性成分福多司坦与药学上可接受的辅料组成的稳定型药物组合物，这些辅料包括赋型剂、pH调节剂，渗透压调节剂和注射用水等，由于采用所述载体进行科学制备，确保了本发明冻干粉针、小针注射液和输液制剂的药品质量和用药安全性、稳定性，以及它们在包括支气管炎在内的所有呼吸系统疾病的痰多难咳症状中的治疗。
【专利说明】福多司坦注射剂及其制备方法
【技术领域】:
[0001]本发明涉及药物制剂，更具体地说，是一种祛痰药一福多司坦注射剂。
【背景技术】:
[0002]福多司坦化学名为:(-)-(R)_2-氨基-3-(3-羟丙基硫代)丙酸。其结构如下所
示:
[0003]
【权利要求】
1.一种福多司坦注射用药物组合物，其特征在是所述组合物由活性成分福多司坦与选自赋型剂、PH调节剂、注射用水、渗透压调节剂的成分组成；包括冻干粉针、小针输液和输液剂型。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征是，冻干粉针处方如下: 处方组成:福多司坦:赋形剂:注射用水=1: (0-10): (0.5-20)； 小针注射液处方如下: 处方组成:福多司坦:pH调节剂:注射用水的重量比=1: (0-3): (0.5-200)； 输液处方如下: 处方组成:福多司坦:渗透压调节剂:pH调节剂:注射用水=1: (0-20): (0-3):(25-10000)。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于该组合物在水溶液状态下，其pH值为3-8。
4.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征是所述赋型剂为水溶性赋型剂优选甘露醇、低分子右旋糖苷、山梨醇、聚乙二醇、葡萄糖、乳糖或半乳糖；其特征是所述的PH调节剂选自枸橼酸、枸橼酸钠、磷酸、盐酸、氢氧化钾或钠或铵、碳酸钠或钾或铵盐、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等有机或无机酸、碱和盐。其特征是所述的渗透压调节剂选自氯化钠、氯化钾的一种或两种的组合。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，水溶性赋型剂选自甘露醇；pH调节剂选自枸橼酸、盐酸、磷酸、氢氧化钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠；渗透压调节剂选自氯化钠、氯化钾。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征处方如下:1000支量 福多司坦 400g， 甘露醇 400g， 注射用水 1000mL。
7.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征处方如下:1000支量 福多司坦 200g， 枸橼酸 0.2g, 枸橼酸钠 0.6g, 注射用水 2000mL。
8.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征处方如下:1000支量 福多司坦 20g， 氯化钠 92g， 磷酸二氢钠 2g, 注射用水 lOOOOmL。
9.根据权利要求5所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，冻干粉针方法步骤:福多司坦与附加剂混合均匀，加入注射用水，调节PH使其溶解，加入0.1-0.5%活性炭在20-50°C下搅拌10-60分钟，脱碳，采用微孔滤膜过滤除菌，分装，冷冻干燥，封口制成福多司坦注射用冻干粉针； 小针注射液方法步骤:将福多司坦与附加剂混合均匀，加入注射用水，调节PH使其溶解，加入0.1-0.5%活性炭在20-50°C下搅拌10-60分钟，脱碳，精滤，灌封，灭菌，制成福多司坦注射液； 输液方法步骤:将福多司坦与附加剂混合均匀加入注射用水适量，调节PH使其溶解，加入0.1-0.5%活性炭在20-50°C下搅拌10-60分钟，脱碳，加水至全量，精滤，灌封，灭菌，制成福多司坦输液； 其中水溶性赋型剂为甘露醇，pH调节剂为枸橼酸、磷酸氢二钠，渗透压调节剂为氯化钠、氯 化钾。
【文档编号】A61K31/198GK103768011SQ201210406315
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2012年10月23日 优先权日:2012年10月23日
【发明者】李洪起, 王博, 连潇嫣, 任晓文 申请人:天津药物研究院