专利名称：一种阿奇霉素分散片及其制备方法
一种阿奇霉素分散片及其制备方法技术领域
本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种阿奇霉素分散片及其制备方法。
背景技术：
阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。其化学名称为(2R，3S，4R，5R，8R，10R, 11R，12S，13S，14R)_13_[(2， 6- 二脱氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a -L-核-已吡喃糖基)氧]_2_乙基_3，4，10-三羟基-3， 5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[ [3，4，6-三脱氧-3- (二甲氨基)_ β-D-木-已吡喃糖基] 氧]-I-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。对于治疗化脓性链球菌、敏感细菌、肺炎链球菌、 流感嗜血杆菌以及肺炎支原体、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌等引起的疾病具有极好的疗效。
阿奇霉素最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国最先上市,美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA 批准在美国上市，商品名为Zithromax (希舒美)，该品于2005年10月专利期满。由于本品在甲醇、丙酮、氯伤、无水乙醇或稀盐酸中易溶，在水中几乎不溶。目前，阿奇霉素的工艺技术已逐渐走向成熟，经过近几年的发展，其原料药产量平稳上升，但是该品市售普通片剂存在生物利用度低，治疗周期长的缺点。如何研究一种生物利用度高，人体吸收快的阿奇霉素制剂是今年来的主要研究方向。
中国专利CN200710055157.4公开了一种阿奇霉素分散片及其制备方法，其具体方法为取粉碎并分别过120目筛的奇霉素和药用淀粉、预胶化淀粉充分混合均匀再以60% 乙醇为湿润剂湿法制粒。该方法制备阿奇霉素分散片在一定程度上提高了阿奇霉素的生物利用度，但是其主要含量不稳定，使用乙醇做湿润剂使得药品的药效有一定影响。发明内容
本发明旨在提供一种阿奇霉素分散片及其制备方法，该发明生产工艺易操作、设备要求不高，制备的阿奇霉素分散片崩解迅速，分散均匀，生物利用度高，服用方便，无毒副作用，患者药品顺应性好。
为实现上述发明目的，本发明所述一种阿奇霉素分散片及其制备方法，其具体实施方案为本发明所述一种阿奇霉素分散片及其制备方法，其特征在于该方法制备的阿奇霉素分散片由阿奇霉素、微晶纤维素、羧甲基淀粉纳、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅、硬脂酸镁组成。
本发明所述一种阿奇霉素分散片及其制备方法，其特征在于各组分重量百分比计为阿奇霉素56-75%微晶纤维素9-12%羧甲基淀粉钠8-12%交联羧甲基纤维素钠8-12% 二氧化硅2-5%硬脂酸镁1-2%本发明所述一种阿奇霉素分散片及其制备方法，其特征在于该方法具体步骤为O原辅料处理阿奇霉素过40目筛，辅料直接用100目筛网过筛；2)按处方量称取阿奇霉素，加入交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素及羧甲淀粉钠，充分混合，加入主辅料重量约40-50%的纯化水，制成软材，检验软材质量使之手捏成团，搓之即散为宜；3)制湿粒取上述软材置于摇摆式颗粒机中通过20目尼龙筛制粒；4)干燥湿颗粒干燥，使干颗粒含水量达到规定范围；5)整粒将干燥颗粒置于旋振筛中用20目筛网整粒；6)总混将已整粒颗粒置于V型混合机中，加入剩余量羧甲淀粉钠及处方量的硬脂酸镁和二氧化硅，混匀，中间体检验后压片；7)待包品检验合格后进行包装。
本发明所述一种阿奇霉素分散片及其制备方法，其特征在于步骤2)羧甲淀粉钠内加量为处方量的3/4，剩余1/4用于总混外加，主辅料的混合时间为5分钟。
本发明所述一种阿奇霉素分散片及其制备方法，其特征在于步骤4)进风温度 60—65°C，料温55 60°C，出料时温度30—35°C。
本发明所述一种阿奇霉素分散片及其制备方法，其特征在于步骤6)总混混合时间为30分钟，中间体采用异形冲模压片，厚度为5. 2_。
本发明具有以下优点I.本发明所用主辅原材料来源广，成本低。
2.本发明工艺简单，便于规模化生产。
3.本发明分散片崩解迅速，主药含量稳定，生物利用度高。
4.本发明分散片治疗周期短、见效快、患者药品顺应性好。
具体实施方式
下面的实施仅为了更详细的说明本发明，但不以任何形式限制本发明。
实施例I 处方阿奇霉素2500g微晶纤维素420g羧甲基淀粉钠(进口)380g交联羧甲基纤维素钠380g二氧化硅126g硬脂酸镁42g共制成10000片制备方法首先将阿奇霉素过40目筛，辅料直接用100目筛网过筛。然后按处方量称取阿奇霉素，加入交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素及3/4量的羧甲淀粉钠，充分混合5分钟，加入加入主辅料重量约40%的纯化水，制成软材。检验软材质量使之手捏成团，搓之即散为宜。取上述软材置于摇摆式颗粒机中通过20目尼龙筛制粒。湿颗粒干燥，使干颗粒含水量达到规定范围。一般干燥温度进风温度60— 65°C，料温55 60°C，出料时温度30— 35°C。将干燥颗粒置于旋振筛中用20目筛网整粒。最后将已整粒颗粒置于V型混合机中，加入剩余 1/4量羧甲淀粉钠及处方量的硬脂酸镁和二氧化硅，混匀，混合时间为30分钟。中间体检验后用异形冲模压片，厚度控制在5. 2mm，压力。待包品检验合格后进行包装。
权利要求
1.一种阿奇霉素分散片及其制备方法，其特征在于该药物制剂由阿奇霉素、微晶纤维素、羧甲基淀粉纳、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅、硬脂酸镁组成，其制备方法如下 1)原辅料处理阿奇霉素过40目筛，辅料直接用100目筛网过筛； 2)按处方量称取阿奇霉素，加入交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素及羧甲淀粉钠，充分混合，加入主辅料重量40-50%的纯化水，制成软材； 3)制湿粒取上述软材置于摇摆式颗粒机中通过20目尼龙筛制粒； 4)干燥湿颗粒干燥，使干颗粒含水量达到规定范围； 5)整粒将干燥颗粒置于旋振筛中用20目筛网整粒； 6)总混将已整粒颗粒置于V型混合机中，加入剩余量羧甲淀粉钠及处方量的硬脂酸镁和二氧化硅，混匀，中间体检验后压片； 7)待包品检验合格后进行包装。
2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于各组分重量百分比计为 阿奇霉素56-75%微晶纤维素9-12%羧甲基淀粉钠8-12% 交联羧甲基纤维素钠8-12% 二氧化硅2-5%硬脂酸镁1-2%。
3.根据权利要求I或2所述的方法，其特征在于步骤2)羧甲淀粉钠内加量为处方量的3/4，剩余1/4用于总混外加，主辅料的混合时间为5分钟。
4.根据权利要求I所述的方法，其特征在于步骤4)进风温度60—65 °C，料温55 60°C，出料时温度30— 35°C。
5.根据权利要求I所述的方法，其特征在于步骤6)总混混合时间为30分钟，中间体采用异形冲模压片，厚度为5. 2_。
全文摘要
本发明一种阿奇霉素分散片及其制备方法，由各组分重量百分比阿奇霉素56-75%、微晶纤维素9-12%、羧甲基淀粉钠8-12%、交联羧甲基纤维素钠8-12%、二氧化硅2-5%、硬脂酸镁1-2%组成。本发明方法生产工艺易操作、设备要求不高，制备的阿奇霉素分散片崩解迅速，分散均匀，生物利用度高，服用方便，患者药品顺应性好。
文档编号A61P31/04GK102973529SQ20121049411
公开日2013年3月20日 申请日期2012年11月28日 优先权日2012年11月28日
发明者曾培安, 刘娟, 吴健民, 姜勇, 张静, 贺莲 申请人:康普药业股份有限公司