溪黄草素的新用途
【专利摘要】溪黄草素的新用途，提供了溪黄草素在制备治疗肝炎的药物中的应用，具体涉及溪黄草素在制备治疗乙型肝炎、丙型肝炎的药物中的应用。
【专利说明】溪黄草素的新用途
[0001]摘要
溪黄草素的新用途，提供了溪黄草素在制备治疗肝炎的药物中的应用，具体涉及溪黄草素在制备治疗乙型肝炎、丙型肝炎的药物中的应用。
【技术领域】
[0002]本发明涉及一种溪黄草素的新用途，具体涉及溪黄草素在制备治疗肝炎的药物中的应用。
【背景技术】
[0003]溪黄草，一年生草本，主根圆柱状，不分枝或稀分枝，有多数纤维状根。茎直立，高40 一 90厘米，基部径4一5毫米，有条纹，分枝或不分枝，全株被白色开展的长毛和密腺毛。溪黄草具有清热利湿，凉血散瘀。治急性肝炎，急性胆囊炎，痢疾，肠炎，癃闭，跌打瘀肿等作用。溪黄草有效成分溪黄草素A，尾叶香茶菜素A，具有抗癌活性，对人宫颈癌细胞有显著的抑制作用。但未有文献报道其在治疗病毒性肝炎方面的应用，本发明人通过大量的实验研究，提供了溪黄草素在制备治疗或预防乙型肝炎和丙型肝炎的药物中的应用。
【发明内容】
[0004]本发明提供了溪黄草素在制备治疗病毒性肝炎的药物中的应用。
[0005]本发明提供了溪黄草素在制备治疗乙型肝炎的药物中的应用。
[0006]本发明提供了溪 黄草素在制备治疗丙型肝炎的药物中的应用。
[0007]本发明提供的溪黄草素在用于上述任一用途时，其注射使用剂量范围为20 mg~1000 mg，优选剂量范围为20~500 mg ;其口服使用剂量范围为50 mg~2000 mg，优选剂量范围为50~1000 mg。
[0008]本发明提供了以溪黄草素为活性成分的药物，其可以以药学常规方法制备成片齐?、胶囊剂、颗粒剂、糖浆、滴丸剂、注射液、冻干粉针或注射用乳剂，优选为片剂、滴丸或冻干粉针。
[0009]本发明进行了下列试验，证实了溪黄草素的抗乙肝病毒和丙肝病毒的药理作用。【具体实施方式】
[0010]制备例I溪黄草素冻干粉针制备
取溪黄草素50.0g,加注射用水2000 ml使其溶解，以NaOH调pH=5.5~7.5，加甘露醇Sg，搅拌溶解，超滤，得到无热源的澄清液，灌入10 ml西林瓶中，2 ml/只，按冻干粉针工艺冻干，制成每支含溪黄草素50.0 mg的冻干粉针。
[0011]制备例2溪黄草素片剂制备
称取100.0g溪黄草素、35.0g糖粉、40.0g乳糖和23.0g羧甲基淀粉钠充分混合均匀后过100目筛，加入适量的3%PVPK3(i水溶液适量制软材，20目筛制粒，60°C干燥3小时，18目筛整粒，加入2.0g硬脂酸镁，混合均匀后浅凹冲压，调节片重约200mg，即得。
[0012]试验例I溪黄草素抗乙肝病毒体外实验 I试验材料
HepG 2.2.15细胞购自北京大学医学部病毒研究室；
DMEM培养基购自GIBCO公司；
胎牛血清购自杭州四季青生物工程有限公司；
胰蛋白酶购自美国Sigma公司。
[0013]II细胞培养及药物细胞毒性检测
本研究采用的细胞为HepG 2.2.15细胞株，该细胞株是由HepG2细胞衍生而来的稳定支持HBV复制、组装和分泌的细胞系，是一个研究HBV生命活动的良好细胞系H印G 2.2.15不仅表现H印G2的生物学特性，同时又可以分泌HBeAg及HBsAg。
[0014]HepG 2.2.15细胞生长于DMEM中，包含100 mL/L胎牛血清，100 mg/L青霉素，100mg/L 链霉素和 380ug/mLG418，于 37°C，50 mL/L CO2 培养箱培养。
[0015]HepG 2.2.15细胞用胰蛋白酶消化后，以5X IO4个/mL铺板，24h后加入不同浓度溪黄草素(5mg/mL, 2mg/mL, lmg/mL, 500M-g/mL, 200M-g/mL, lOOM-g/mL, 50M-g/mL, 20M-g/mL)培养48h后，SRB法检测细胞存活。实验结果表明当溪黄草素浓度低于500mg/mL时，对H印G
2.2.15细胞基本无细胞毒性。
[0016]表1.溪黄草素对H印G 2.2.15细胞毒性的影响 III溪黄草素对HBsAg和HBeAg的抑制率检测
胰蛋白酶消化H印G 2.2.15细胞后，以5X IO4个细胞/mL铺板，24h后加入不同浓度的溪黄草素，37 0C，50 mL/L CO2孵箱培养48h后收集上清液，用HBsAg和HBeAg诊断试剂盒(ELISA)检测HBsAg和HBeAg (潍坊三维生物工程集团有限公司)。抑制率(%) = (未加药OD值-加药0D) /未加药OD值X 100%ο
[0017]实验结果表明溪黄草素对H印G 2.2.15分泌的HBsAg和HBeAg有明显的抑制作用，随着溪黄草素浓度的增加，抑制作用增强。
[0018]表2.溪黄草素对H印G 2.2.15细胞分泌HBsAg和HBeAg的抑制率影响
?5药浓度Wg/mL)|HBsAg抑制率(%) |HBeAg抑制率(%) _
【权利要求】
1.溪黄草素在制备治疗病毒性肝炎的药物中的应用。
2.溪黄草素在制备治疗乙型肝炎的药物中的应用。
3.溪黄草素在制备治疗丙型肝炎 的药物中的应用。
【文档编号】A61P31/20GK103845320SQ201210494222
【公开日】2014年6月11日 申请日期:2012年11月28日 优先权日:2012年11月28日
【发明者】毕玉轩 申请人:青岛百草汇中草药研究所