专利名称：一种罗布麻降压泡腾片的制备方法
技术领域：
本发明涉及罗布麻降压泡腾片的制备方法。
背景技术：
高血压病是以动脉血压升高为特征，伴有心脏、血管、脑和肾等器官功能性或器质性改变的全身性疾病。早起高血压病人可表现头痛、头晕、耳鸣、心悸、眼花、注意力不集中、记忆力减退、手脚麻木、疲乏无力、易烦躁等症状，后期血压持续在较高水平，常并发各种症状。在我国，高血压病的主要直接并发症是脑血管病，尤其是脑出血。血压越高，并发症的发生率也越高，高血压患脑血管病的相对危险性是正常血压正的32倍。高血压同时又是动脉硬化的重要危险因素之一。另外，高血压还可导致心、脑、肾和血管多种病变，发生左心室肥厚、充血性心力衰竭、主动脉夹层、慢性肾功能衰竭等严重威胁生命与健康的并发症。
目前，高血压患者传统疗法是口服西药单一的控制血压上升，即维持控制的模式，但不能起真正意义上的治疗作用，长期服用还会导致药物的依赖性和毒副作用，加速血管细胞的老化，又发各种并发症。基于西药降压的局限性逐渐暴露，以及药源性疾病带来的不良作用，祖国医学疗效确切、使用方便、无明显毒副作用等优势逐渐明显。中医认为，肝阳上亢、心火上炎、冲任不调可导致本病。目前已有的罗布麻降压片中药组成为一罗布麻清热，平肝，熄风；夏枯草清肝明目，清热散结；钩藤清热，平肝，熄风，止痉，祛风湿，通络；泽泻清热，渗湿，利尿；菊花疏风散热，清肝明目，解疮毒；牛膝生用散瘀血，消痈肿；酒制补肝肾，强筋骨；山楂消食化滞，散瘀止痛。罗布麻降压片主要功效为平肝潜阳、熄风活血、通络止痛。用于肝阳上亢；瘀血阻络，头晕，目眩，头痛，烦躁及高血压等症，具有广泛的应用价值，但是由于罗布麻降压片现有工艺简单，作用于人体吸收起效慢，所以应用还有一定的限制。罗布麻降压片现有工艺不足之处在于钩藤、泽泻、珍珠母研成细粉直接加入浓缩成膏后的各中药中，制粒压片。这三种未经提取的组分直接入药对人体吸收会产生限制，起效慢，口服生物利用度低。
发明内容
本发明目的是为了解决现有罗布麻降压片吸收见效慢、口服生物利用度低、工艺不精细等问题，而提供一种罗布麻降压泡腾片的制备方法。本发明的一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，是按以下步骤进行的步骤一、称取原料按重量份数称取30(Γ400份的罗布麻、5(Γ100份的夏枯草、50^100份的钩藤、60 90份的泽泻、30 70份的珍珠母、30 70份的牛膝、30 70份的山楂、3(Γ70份的菊花、2(Γ40份的碳酸氢钠、2(Γ40份的枸橼酸和I飞份的硬脂酸镁；步骤二、煎煮，提取将步骤一称取的罗布麻、夏枯草和菊花加8 12倍重量的水煎煮2次，每次I小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的牛膝、山楂加8 12倍重量的水煎煮2次，每次2小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的钩藤、泽泻，煎煮2次，第一次加16倍重量的水，第二次加12倍重量的水，每次2小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的珍珠母粉碎，煎煮3次，第一次加20倍重量的水，煎煮3小时，第二次、第三次均加16倍重量的水，煎煮2小时，合并煎煮液，过滤，收集上述过滤后的滤液，合并滤液备用；步骤三、浓缩将步骤二中合并的滤液浓缩至相对密度为I. 15^1. 20，浓缩成膏；步骤四、烘干，粉碎将步骤三浓缩膏在75°C下烘干2(T24h，粉碎成100 150目细粉，即得细粉；步骤五、加入泡腾崩解剂将步骤四得到的细粉分为两份，一份加入步骤一称取的碳酸氢钠和1(Γ95重量份的可溶性淀粉；一份加入步骤一称取的枸橼酸，10^95重量份的可溶性淀粉；
步骤六、制粒向步骤五分好的两份细粉中分别采用质量百分含量为80%乙醇制粒，过100目筛，在50°c温度下烘干，得两份颗粒；步骤七、混合将步骤六得到的两份颗粒按照1:1等量混合一起，加入步骤一称取的硬脂酸镁，混匀，压片，即得罗布麻降压泡腾片。本发明的有益效果为罗布麻降压泡腾片中的每味中药均完成了煎煮提取的过程，使药物中的有效成分充分析出，加入的碳酸氢钠和枸橼酸能使片剂在胃肠液中迅速崩散成小颗粒，最主要的是，本发明将钩藤、泽泻和珍珠母直接粉碎，煎煮在过滤，然后与其他药液混合，这样能够使有效成分更好的溶出，提高有效成分的吸收，快速发挥药效，提高药片的生物利用度。本发明的罗布麻降压泡腾片制备过程中，引湿性小，不需包衣，其采用水提取过滤精制全部药物，制剂稳定性好。工艺简单，满足国内大部分厂家生产现状的需要，减少了相应设备厂房投资；另外，其生产工艺简单，不需包衣，成本低。本发明遵循中医药理论的指导思想，采用现代制药技术和检验方法，总结出了与中药制剂较为匹配的工艺参数，并以槲皮素含量为监控指标，保证罗布麻降压泡腾片的安全性、有效性、稳定性，保证临床用药安全有效。本发明制得的罗布麻降压泡腾片可迅速起效，具有积极的临床意义，能更好的为广大高血压患者服务。
具体实施例方式本发明技术方案不局限于以下所列举具体实施方式
，还包括各具体实施方式
间的任意组合。
具体实施方式
一本实施方式的一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，是按以下步骤进行的步骤一、称取原料按重量份数称取30(Γ400份的罗布麻、5(Γ100份的夏枯草、50^100份的钩藤、60 90份的泽泻、30 70份的珍珠母、30 70份的牛膝、30 70份的山楂、3(Γ70份的菊花、2(Γ40份的碳酸氢钠、2(Γ40份的枸橼酸和I飞份的硬脂酸镁；步骤二、煎煮，提取将步骤一称取的罗布麻、夏枯草和菊花加8 12倍重量的水煎煮2次，每次I小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的牛膝、山楂加8 12倍重量的水煎煮2次，每次2小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的钩藤、泽泻，煎煮2次，第一次加16倍重量的水，第二次加12倍重量的水，每次2小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的珍珠母粉碎，煎煮3次，第一次加20倍重量的水，煎煮3小时，第二次、第三次均加16倍重量的水，煎煮2小时，合并煎煮液，过滤，收集上述过滤后的滤液，合并滤液备用；步骤三、浓缩将步骤二中合并的滤液浓缩至相对密度为I. 15^1. 20，浓缩成膏；步骤四、烘干，粉碎将步骤三浓缩膏在75°C下烘干2(T24h，粉碎成10(Tl50目细粉，即得细粉；步骤五、加入泡腾崩解剂将步骤四得到的细粉分为两份，一份加入步骤一称取的碳酸氢钠和1(Γ95重量份的可溶性淀粉；一份加入步骤一称取的枸橼酸，10^95重量份的可溶性淀粉；步骤六、制粒向步骤五分好的两份细粉中分别采用质量百分含量为80%乙醇制粒，过100目筛，在50°c温度下烘干，得两份颗粒；步骤七、混合将步骤六得到的两份颗粒按照1:1等量混合一起，加入步骤一称取的硬脂酸镁，混匀，压片，即得罗布麻降压泡腾片。 本实施方式的相对密度是在温度为75V 85°C下相对于水的密度。本实施方式的罗布麻降压泡腾片中的每味中药均完成了煎煮提取的过程，使药物中的有效成分充分析出，加入的碳酸氢钠和枸橼酸能使片剂在胃肠液中迅速崩散成小颗粒，最主要的是，本发明将钩藤、泽泻和珍珠母直接粉碎，煎煮在过滤，然后与其他药液混合，这样能够使有效成分更好的溶出，提高有效成分的吸收，快速发挥药效，提高药片的生物利用度。本实施方式的罗布麻降压泡腾片制备过程中，引湿性小，不需包衣，其采用水提取过滤精制全部药物，制剂稳定性好。工艺简单，满足国内大部分厂家生产现状的需要，减少了相应设备厂房投资；另外，其生产工艺简单，不需包衣，成本低。本实施方式遵循中医药理论的指导思想，采用现代制药技术和检验方法，总结出了与中药制剂较为匹配的工艺参数，并以槲皮素含量为监控指标，保证罗布麻降压泡腾片的安全性、有效性、稳定性，保证临床用药安全有效。本实施方式制得的罗布麻降压泡腾片可迅速起效，具有积极的临床意义，能更好的为广大高血压患者服务。
具体实施方式
二 本实施方式与具体实施方式
一不同的是步骤一中所述的按重量份数称取370份的罗布麻、80份的夏枯草、80份的钩藤、70份的泽泻、50份的珍珠母、50份的牛膝、50份的山楂、50份的菊花、30份的碳酸氢钠、30份的枸橼酸和3份的硬脂酸镁。其它与具体实施方式
一相同。
具体实施方式
三本实施方式与具体实施方式
一或二不同的是步骤二中所述的将步骤一称取的罗布麻、夏枯草和菊花加8倍重量的水煎煮。其它与具体实施方式
一或二相同。
具体实施方式
四本实施方式与具体实施方式
一至三之一不同的是步骤二中所述的将步骤一称取的牛膝、山楂加8倍重量的水煎煮。其它与具体实施方式
一至三之一相同。
具体实施方式
五本实施方式与具体实施方式
一至四之一不同的是步骤三中所述的相对密度是在温度为75°C 85°C的条件下测量的。其它与具体实施方式
一至四之一相同。
具体实施方式
六本实施方式与具体实施方式
一至五之一不同的是步骤三中所述的将步骤二中合并的滤液浓缩至相对密度为1.20。其它与具体实施方式
一至五之一相同。
具体实施方式
七本实施方式与具体实施方式
一至六之一不同的是步骤四中所述的将步骤三浓缩膏在75°C下烘干20h。其它与具体实施方式
一至六之一相同。
具体实施方式
八本实施方式与具体实施方式
一至七之一不同的是步骤四中所述的粉碎成100目细粉。其它与具体实施方式
一至七之一相同。通过以下试验验证本发明的有益效果试验I本试验的一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，是按以下步骤进行的 步骤一、称取原料称取罗布麻3. 7kg、夏枯草O. 8kg、菊花O. 5kg、牛膝O. 5kg、山楂O. 5kg、钩藤O. 8kg，泽泻O. 7kg，珍珠母O. 5kg、硬脂酸镁2. 5g、碳酸氢钠25g和枸橼酸25g ；步骤二、煎煮，提取将步骤一称取的罗布麻、夏枯草和菊花加8倍重量的水煎煮2次，每次I小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的牛膝、山楂加8倍重量的水煎煮2次，每次2小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的钩藤、泽泻,煎煮2次，第一次加16倍重量的水，第二次加12倍重量的水，每次2小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的珍珠母粉碎，煎煮3次，第一次加20倍重量的水，煎煮3小时，第二次、第三次均加16倍重量的水，煎煮2小时，合并煎煮液，过滤，收集上述过滤后的滤液，合并滤液备用；步骤三、浓缩将步骤二中合并的滤液浓缩至相对密度为I. 2，浓缩成膏；步骤四、烘干，粉碎将步骤三浓缩膏在75°C下烘干20h，粉碎成100目细粉，即得细粉；步骤五、加入泡腾崩解剂将步骤四得到的细粉分为两份，一份加入步骤一称取的碳酸氢钠和25g的可溶性淀粉；一份加入步骤一称取的枸橼酸，25g的可溶性淀粉；步骤六、制粒向步骤五分好的两份细粉中分别采用质量百分含量为80%乙醇制粒，过100目筛，在50°c温度下烘干，得两份颗粒；步骤七、混合将步骤六得到的两份颗粒按照1:1等量混合一起，加入步骤一称取的硬脂酸镁，混匀，压片9876片，即得罗布麻降压泡腾片。本试验得到的罗布麻降压泡腾片成品率95. 2%。试验2本试验的一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，是按以下步骤进行的步骤一、称取原料称取罗布麻3. 7kg、夏枯草O. 8kg、菊花O. 5kg、牛膝O. 5kg、山楂
O.5kg、钩藤O. 8kg，泽泻O. 7kg，珍珠母O. 5kg、硬脂酸镁2. 5g、碳酸氢钠25g和枸橼酸25g ；步骤二、煎煮，提取将步骤一称取的罗布麻、夏枯草和菊花加8倍重量的水煎煮2次，每次I小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的牛膝、山楂加8倍重量的水煎煮2次，每次2小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的钩藤、泽泻,煎煮2次，第一次加16倍重量的水，第二次加12倍重量的水，每次2小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的珍珠母粉碎，煎煮3次，第一次加20倍重量的水，煎煮3小时，第二次、第三次均加16倍重量的水，煎煮2小时，合并煎煮液，过滤，收集上述过滤后的滤液，合并滤液备用；步骤三、浓缩将步骤二中合并的滤液浓缩至相对密度为I. 20，浓缩成膏；步骤四、烘干，粉碎将步骤三浓缩膏在75°C下烘干20h，粉碎成100目细粉，即得细粉；
步骤五、加入泡腾崩解剂将步骤四得到的细粉分为两份，一份加入步骤一称取的碳酸氢钠和95g的可溶性淀粉；一份加入步骤一称取的枸橼酸，95g的可溶性淀粉；步骤六、制粒向步骤五分好的两份细粉中分别采用质量百分含量为80%乙醇制粒，过100目筛，在50°C温度下烘干，得两份颗粒；步骤七、混合将步骤六得到的两份颗粒按照1:1等量混合一起，加入步骤一称取的硬脂酸镁，混匀，压片9765片，即得罗布麻降压泡腾片。本试验得到的罗布麻降压泡腾片成品率93. 4%。试验3本试验的一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，是按以下步骤进行的 步骤一、称取原料称取罗布麻3. 7kg、夏枯草O. 8kg、菊花O. 5kg、牛膝O. 5kg、山楂
O.5kg、钩藤O. 8kg，泽泻O. 7kg，珍珠母O. 5kg、硬脂酸镁2. 5g、碳酸氢钠25g和枸橼酸25g ；步骤二、煎煮，提取将步骤一称取的罗布麻、夏枯草和菊花加8倍重量的水煎煮2次，每次I小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的牛膝、山楂加8倍重量的水煎煮2次，每次2小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的钩藤、泽泻,煎煮2次，第一次加16倍重量的水，第二次加12倍重量的水，每次2小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的珍珠母粉碎，煎煮3次，第一次加20倍重量的水，煎煮3小时，第二次、第三次均加16倍重量的水，煎煮2小时，合并煎煮液，过滤，收集上述过滤后的滤液，合并滤液备用；步骤三、浓缩将步骤二中合并的滤液浓缩至相对密度为I. 20，浓缩成膏；步骤四、烘干，粉碎将步骤三浓缩膏在75°C下烘干20h，粉碎成100目细粉，即得细粉；步骤五、加入泡腾崩解剂将步骤四得到的细粉分为两份，一份加入步骤一称取的碳酸氢钠和95g的可溶性淀粉；一份加入步骤一称取的枸橼酸，95g的可溶性淀粉；步骤六、制粒向步骤五分好的两份细粉中分别采用质量百分含量为80%乙醇制粒，过100目筛，在50°c温度下烘干，得两份颗粒；步骤七、混合将步骤六得到的两份颗粒按照1:1等量混合一起，加入步骤一称取的硬脂酸镁，混匀，压片9678片，即得罗布麻降压泡腾片。本试验得到的罗布麻降压泡腾片成品率92. 8%。对以上试验得到的罗布麻降压泡腾片进行质量检测，结果如表I所示，表13次试验产品质量检验数据表
权利要求
1.一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，其特征在于罗布麻降压泡腾片的制备方法是按以下步骤进行的 步骤一、称取原料按重量份数称取30(Γ400份的罗布麻、5(Γ100份的夏枯草、5(Γ100份的钩藤、60 90份的泽泻、3(Γ70份的珍珠母、30 70份的牛膝、30 70份的山楂、30 70份的菊花、2(Γ40份的碳酸氢钠、2(Γ40份的枸橼酸和5份的硬脂酸镁； 步骤二、煎煮，提取将步骤一称取的罗布麻、夏枯草和菊花加8 12倍重量的水煎煮2次，每次I小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的牛膝、山楂加8 12倍重量的水煎煮2次，每次2小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的钩藤、泽泻，煎煮2次，第一次加16倍重量的水，第二次加12倍重量的水，每次2小时，合并煎煮液，过滤；将步骤一称取的珍珠母粉碎，煎煮3次，第一次加20倍重量的水，煎煮3小时，第二次、第三次均加16倍重量的水，煎煮2小时，合并煎煮液，过滤，收集上述过滤后的滤液，合并滤液备用； 步骤三、浓缩将步骤二中合并的滤液浓缩至相对密度为I. 15^1. 20，浓缩成膏； 步骤四、烘干，粉碎将步骤三浓缩膏在75°C下烘干2(T24h，粉碎成10(Γ150目细粉，SP得细粉； 步骤五、加入泡腾崩解剂将步骤四得到的细粉分为两份，一份加入步骤一称取的碳酸氢钠和1(Γ95重量份的可溶性淀粉；一份加入步骤一称取的枸橼酸，10^95重量份的可溶性淀粉； 步骤六、制粒向步骤五分好的两份细粉中分别采用质量百分含量为80%乙醇制粒，过100目筛，在50°C温度下烘干，得两份颗粒； 步骤七、混合将步骤六得到的两份颗粒按照1:1等量混合一起，加入步骤一称取的硬脂酸镁，混匀，压片，即得罗布麻降压泡腾片。
2.根据权利要求I所述的一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，其特征在于步骤一中所述的按重量份数称取370份的罗布麻、80份的夏枯草、80份的钩藤、70份的泽泻、50份的珍珠母、50份的牛膝、50份的山楂、50份的菊花、30份的碳酸氢钠、30份的枸橼酸和3份的硬脂酸镁。
3.根据权利要求I所述的一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，其特征在于步骤二中所述的将步骤一称取的罗布麻、夏枯草和菊花加8倍重量的水煎煮。
4.根据权利要求I所述的一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，其特征在于步骤二中所述的将步骤一称取的牛膝、山楂加8倍重量的水煎煮。
5.根据权利要求I所述的一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，其特征在于步骤三中所述的相对密度是在温度为75°C 85°C的条件下测量的。
6.根据权利要求I所述的一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，其特征在于步骤三中所述的将步骤二中合并的滤液浓缩至相对密度为I. 20。
7.根据权利要求I所述的一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，其特征在于步骤四中所述的将步骤三浓缩膏在75°C下烘干20h。
8.根据权利要求I所述的一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，其特征在于步骤四中所述的粉碎成100目细粉。
全文摘要
一种罗布麻降压泡腾片的制备方法，它涉及降压药物泡腾片的制备方法。本发明要解决现有罗布麻降压片吸收慢、崩解慢、生物利用度低等问题。方法如下一、称取原料；二、煎煮，提取；三、浓缩；四、烘干，粉碎；五、加入泡腾崩解剂；六、制粒；七、混合；八、压片即得。本发明中制备的罗布麻降压泡腾片崩解快速、服用方便、起效迅速，口服生物利用度高。本发明的制备方法应用于高血压病治疗领域。
文档编号A61K9/46GK102935150SQ20121050902
公开日2013年2月20日 申请日期2012年12月3日 优先权日2012年12月3日
发明者肇静静, 王英新, 李殿明, 裴福成, 刘景国, 李文军, 郑玥, 单钰毓, 隋艳君 申请人:哈药集团中药二厂