专利名称：一种米格列醇缓释片的制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种米格列醇缓释片的制备方法。
背景技术：
目前，在我国随着经济的发展，人民物质生活水平得到了很大的提高，饮食和生活习惯更加多样化，人们在享受美食的同时，很少有人注意饮食结构的搭配问题，同时由于社会工作压力越来越大，很多人缺乏有效的身体锻炼，因此近年来人们因长期饮食不当和不当的生活习惯所引起的疾病在逐渐增加，这其中最突出的疾病就包括II型糖尿病，II型糖尿病作为慢性非传染性疾病正在呈增长趋势。到目前为止，全世界糖尿病患者的数量已经上升到2.3亿人以上，预估计在20年内全球糖尿病患者人数将增加到3.5亿人。每年全球死于糖尿病的人数就有300万人左右，死亡率在未来十年内还会增加到25%以上。近年来，糖尿病患者人数在亚洲和非洲也增长较快，中国已成为仅次于印度的世界第二糖尿病大国，患病率从不足1%±曾加到3.2%以上。每年新增糖尿病患者人数就有120万左右，患者人群数庞大。糖尿病是以持续高血糖·为其基本生化特征的一种慢性全身性代谢性疾病，主要是由于体内胰岛素分泌绝对缺少或由于身体对胰岛素的需求量增多而造成的胰岛素相对不足，或由于胰岛素抵抗从而导致以糖代谢紊乱为主的糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱的一种综合病症。随着病程延长可导致眼、神经、血管、肾脏等组织器官的并发症，是严重危害人体的内分泌代谢疾病。目前糖尿病的治疗手段主要包括:饮食治疗、运动治疗、口服降糖药物及皮下注射胰岛素等方法，近年来对于II型糖尿病药物的研究开发一直持续不断，有很多药物或正在研发或已经投放市场，如磺酰脲类，双胍类，a -葡萄糖苷酶抑制剂类、醛糖还原酶抑制剂类及噻唑烷基二酮类等，但很多药物在具有显著降糖效果的同时，其副作用也有很多显现，对糖尿病患者的身体造成了一定的伤害。米格列醇(Miglitol)作为a-葡萄糖苷酶抑制剂类的II型糖尿病治疗药物，首先由德国拜耳制药公司于80年代初研发。米格列醇(Miglitol)的化学名称为:1-(2-羟乙基)-2-(羟甲基)-3，4，5-哌啶三醇，分子式为C8H17N05,分子量为207.22，结构式为:
权利要求
1.一种米格列醇缓释片的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤: 步骤一、将米格列醇、钠基蒙脱土与酸度调节剂一起加入去离子水中，搅拌均匀后得到PH值为2 4的混合溶液；所述混合溶液中米格列醇的浓度为0.8g/L 1.3g/L，钠基蒙脱土的浓度为4.5g/L 5.5g/L ;所述酸度调节剂为盐酸； 步骤二、将步骤一中所述混合溶液在温度为20°C 50°C，搅拌速率为80r/min 150r/min的条件下搅拌Ih 2h使米格列醇与钠基蒙脱土进行离子交换，然后将离子交换后的混合溶液依次进行过滤、洗涤、干燥、粉碎和过筛处理，得到主料； 步骤三、将步骤二中所述主料与药学上可接受的辅料混合均匀后压片，得到米格列醇缓释片；所述米格列醇缓释片中主料的质量百分含量为20% 50%，余量为辅料。
2.根据权利要求1所述的一种米格列醇缓释片的制备方法，其特征在于，步骤一中所述米格列醇的质量纯度不小于99.9%，所述钠基蒙脱土的质量纯度不小于96%。
3.根据权利要求1所述的一种米格列醇缓释片的制备方法，其特征在于，步骤一中所述盐酸的质量百分比浓度为5% 10%。
4.根据权利要求1所述的一种米格列醇缓释片的制备方法，其特征在于，步骤二中所述干燥的温度为40°C 60°C，所述干燥的时间为5h 7h。
5.根据权利要求1所述的一种米格列醇缓释片的制备方法，其特征在于，步骤二中所述主料的平均粒径不大于250 u m。
6.根据权利要求1所述的一种米格列醇缓释片的制备方法，其特征在于，步骤三中压片过程在环境温度为20°C 30°C，环境相对湿度为45% 65%的条件下进行。
7.根据权利要求1所述的一`种米格列醇缓释片的制备方法，其特征在于，步骤三中所述辅料由填充剂、崩解剂、助崩剂、润滑剂、粘合剂和矫味剂按质量比(5 30): (10 20): (10 20): (I 5): (5 10): (I 5)混合配制而成。
8.根据权利要求7所述的一种米格列醇缓释片的制备方法，其特征在于，所述填充剂为甘露醇或/和十水硫酸钠，所述崩解剂为低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠和交联聚维酮中的一种或几种，所述助崩剂为微晶纤维素，所述润滑剂为微粉硅胶、硬脂酸镁和聚乙二醇中的一种或几种，所述粘合剂为质量百分比浓度为1% 5%的羟丙甲纤维素水溶液，所述矫味剂为薄荷脑或/和水果香精。
全文摘要
本发明提供了一种米格列醇缓释片的制备方法，包括以下步骤一、将米格列醇、钠基蒙脱土与酸度调节剂一起加入去离子水中，搅拌均匀后得到混合溶液；二、搅拌混合溶液使米格列醇与钠基蒙脱土进行离子交换，然后依次进行过滤、洗涤、干燥、粉碎和过筛处理，得到主料；三、将主料与辅料混合均匀后压片，得到米格列醇缓释片。本发明制备工艺简单，无需特殊设备和工艺，适于大规模批量化生产。本发明针对现有的米格列醇药物给药方式的不足，通过采用钠基蒙脱土与米格列醇复合的方法来延缓米格列醇在体内的释放速率，显著地提高了米格列醇药物的利用率，大大增加了患者服用的顺应性。
文档编号A61K47/34GK103070842SQ20131004395
公开日2013年5月1日 申请日期2013年1月31日 优先权日2013年1月31日
发明者章结兵 申请人:西安科技大学