专利名称：酰基化丹参素衍生物在防治心血管疾病及其并发症中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种防治心血管疾病及其并发症的酰基化丹参素衍生物，属于医药技术领域。
背景技术：
冠心病、心绞痛、心肌梗死等已经成为影响人类健康的主要疾病。其中冠心病是全球死亡率最高的疾病之一，根据世界卫生组织2011年的报告，中国的冠心病死亡人数已列
世界第二位。中药是祖国医药的宝库，丹参是临床上应用较多的中药之一，具有活血化瘀等作用，在我国很早就将丹参用于治疗心绞痛等疾病，是一种安全又可靠的治疗心血管疾病的天然中药。以丹参为主要成分的药物疗效确切、应用广泛，例如，丹红注射液，复方丹参滴丸等，后者已成为国内心血管市场上的主导品牌之一。丹参素为丹参的水溶性成分，是丹参主要活性成分之一。大量国内外文献报道其对心脏具有保护作用，为进一步的开发和应用于临床提供了重要的理论依据。但丹参素属于多酚类的自由基清除剂，其结构中含有酚羟基，非常容易发生氧化变质，为其作为新药开发带来了一定的难度。
发明内容
本发明的目的是提供防 治心血管疾病及其并发症的酰基化丹参素，与丹参素相t匕，酰基化丹参素具有增加脂溶性，改变吸收性能，增加稳定性，提高药效等优点。本发明的实现过程如下:
结构通式(I)所示的化合物在制备防治心血管疾病及其并发症药物中的应用，
权利要求
1.结构通式(I)所示的化合物在制备防治心血管疾病及其并发症药物中的应用，
2.根据权利要求1所述应用，其特征在于:&、R2和R3独立地选自C2 C6的酰基。
3.根据权利要求2所述应用，其特征在于:&、R2和R3为乙酰基或丙酰基。
4.根据权利要求1所述应用，其特征在于:所述心血管疾病及其并发症包括心律失常、心室纤维化、心肌梗死、冠心病、心绞痛、心力衰竭、充血性心力衰竭、心肌缺血、心肌缺血/再灌注、心肌炎、动脉粥样硬化、外周组织器官或四肢缺血、休克、缺血或再灌注引起的组织器官急慢性损伤、失调或间接后遗症。
5.根据权利要求4所述应用，其特征在于:所述药物含有结构通式(I)所示的化合物和药学上可接受的载体。
6.根据权利要求5所述应用，其特征在于:药物为注射剂、片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂、滴丸剂、颗粒剂或乳剂。
全文摘要
本发明公开了结构通式(I)所示的化合物在制备防治心血管疾病及其并发症药物中的应用，其中R1、R2和R3独立地选自氢、苯甲酰基、C2～C6的酰基，但不同时为H，M为H+、Na+或K+。本发明以丹参素为原料，经过酰化反应制得多种酰基化丹参素衍生物，不仅保护了易氧化的羟基，也增加了脂溶性和跨膜转运能力，实验证明酰基化丹参素对缺血再灌注损伤的大鼠心肌具有明显的保护作用。
文档编号A61K31/222GK103202832SQ20131015218
公开日2013年7月17日 申请日期2013年4月28日 优先权日2013年4月28日
发明者文爱东, 熊利泽, 孙晓莉, 奚苗苗, 贾艳艳, 殷英, 郭超, 朱艳荣, 翁琰, 关月, 权伟 申请人:中国人民解放军第四军医大学