专利名称：一种治疗上消化道出血和溃疡的颗粒剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种具有温阳健脾，养血止血，治疗上消化道出血和溃疡的药物及其制备方法，属中药制剂领域。
背景技术：
现在人们的生活水平逐渐提高了，但是，由于各做各样的原因导致的疾病随之也增多了。特别是消化道出血和溃疡等疾病层出不穷，如果治疗不当，很可能会带来极其严重的后果，甚至威胁到生命。因此，该类药物的研究日益重视，应用也渐广泛。现代化学药物治疗大多对人体都有一定的副作用，极可能会出现顾此失彼的状况，但是，如果用中药来治疗，则可以全方位兼顾，既可以治病救人，又可以调养身体。传统的汤剂适合中医辨证施治、 随症加减等原则和灵活性，还具有吸收快、作用迅速等特点。但是，汤剂体积大，易变质，服用、携带、储藏都不方便；受溶媒的限制，加上制备方法非专业人员不易完全掌握，费时、费工且制备质量难以控制等，往往使大量的药材资源浪费。另外，饮片质量的优劣对汤剂的制剂质量影响亦很大，同一名称的饮片，可因其产地、加工炮制方法、储藏条件等不同，使制备出的汤剂质量不一，产生不同的临床效果。这些都严重地阻碍了中药汤剂的发展和临床上的实际应用。而中药颗粒剂既保持了汤剂吸收快、作用迅速的特点，又克服了汤剂 使用时煎煮不便、服用量大、易酶败变质等缺点，且制备工艺适于工业生产、剂量小，服用、携带、储藏、运输均较便，因此研究中药颗粒剂具有很重要的意义。中药复方黄土汤主治“下血，先便后血”之远血证，近年临床应用明，黄土汤不仅可治因脾气虚寒、统摄无力之便血、吐血、崩血、呕血等出血证，还可治疗慢性溃疡性结肠炎、糖尿病性腹泻及产后呕吐等病证。由甘草、干地黄、白术、附子(炮)、阿胶、黄芩、灶心黄土组成。 方中灶心黄土温中止血为君；白术、附子温脾阳而补中气，助君药以复统摄之权为臣；出血量多，阴血亏耗，而辛温之术、附又易耗血动血，故用生地、阿胶滋阴养血，黄芩清热止血为佐；甘草调药和中为使。诸药配合，寒热并用，标本兼治，刚柔相济，温阳而不伤阴，滋阴而不碍阳。发明内容
本发明提供一种具有温阳健脾，养血止血，治疗上消化道出血和溃疡的颗粒剂及其制备方法，以克服液体制剂带来的缺点，并达到服用方便，取量准确的目的。
本发明的技术内容:一种治疗上消化道出血和溃疡的颗粒剂，配方包括:150重量份甘草、150重量份干地黄、150重量份白术、150重量份附子、150重量份阿胶、150重量份黄芩和250重量份灶中黄土、药剂矫味剂1-5重量份和成型剂100-150重量份。
含有辅料95%的乙醇溶液0-5重量份。
成型剂为糖粉和糊精中的至少一种。
—种治疗上消化道出血和溃疡的颗粒剂的制备方法，按具体步骤如下:a.称取甘草、干地黄、白术、附子、阿胶、黄芩和灶心土，备用；b.以上七味,加水煎煮二次,每次I小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩，得清膏；c.加入矫味剂1-5重量份，该矫味剂为糖粉，成型剂100-150重量份，该成型剂为糖粉和糊精中的至少一种，搅拌，加95%的乙醇溶液0-5重量份，制软材，烘干，整粒既得产品。
本发明将黄土汤汤剂改为颗粒剂(固体制剂)，药物稳定性显著提高，容易储藏。颗粒药物分装误差较小，便于包装，按每次服用量分装成袋，服用方便、剂量准确。而且该制剂服用安全无副作用。
本发明的制剂采用湿法混合制粒技术制备而成。将各种中药混合提取液混合后， 过滤，在水浴锅上浓缩到一定程度后，取出；向所得的清膏中加入一定比例的糖粉(糖粉是可溶性颗粒剂的优良赋形剂，并有矫味及黏合作用)，搅拌均匀后，向混合物中加入95%的乙醇溶液作为湿润剂，制作软材，然后制粒。物料干燥温度小于80°C，整理、分装，既得成品。在小试验时，湿法混合制粒在一个容器中进行混合、捏合，制作过程工序少、操作简单、快速。
本发明还增加了对几种中药的主要成分的含量测定，提高了药物的质量控制，保证了制剂的均一'I"生和有效性能。
具体实施方式
实施例一复方黄土汤颗粒剂的制备(一)称取甘草、干地黄、白术、附子(炮)、阿胶、黄芩各150克,灶心黄土 250克(纱布包裹)加水煎煮2次，每次I小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，得清膏；向所得的清膏中加入糖粉作为矫味剂和成型剂，搅拌均匀，加95%的乙醇溶液作为湿润剂，制软材，物料温度在 80°C以下制粒、整粒、分装，既得产品。
实施例二复方黄土汤颗粒剂的制备(二)称取甘草、干地黄、白术、附子(炮)、黄芩各150克,灶心黄土 250克(纱布包裹)加水煎煮2次，每次I小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至适量，得清膏；向所得的清膏中加入阿胶粉末150克，并以糖粉作为矫味剂和成型剂，搅拌均匀，加95%的乙醇溶液作为湿润剂，制软材，物料温度在80°C以下制粒、整粒、分装，既得产品。
实施例三复方黄土汤颗粒剂的质量控制方法(I)取本品0.5克,加入20ml水进行溶解,溶解后用乙酸乙酯进行萃取,取上层溶液过滤，滤液浓缩至2ml作为供试品溶液。另取对照药材，加水进行回流提取I小时，滤过，合并滤液，滤液蒸干，残渣加水溶解，然后用乙酸乙酯进行萃取，取上层溶液过滤，在水浴锅上蒸干，残渣加Iml乙酸乙酯洗涤，作为对照药材溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液个10 μ 1，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以石油醚-乙酸乙酯、二氯甲烷-甲醇为展开剂，展开，取出，晾干，365nm荧光下检视，供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上， 显相同颜色荧光斑点。
(2)含量测定。照紫外分光光度法(《中国药典》2000版一部附录V)测定。
对照品溶液的制备:取黄芩苷对照品5 mg，精密称定，置25 mL量瓶中，用75%乙醇溶解定容至刻度，摇匀即得(每毫升中含黄芩苷0.2 mg)。
供试品溶液的制备:取本品0.2g，用75%的乙醇溶液溶解，过滤后转移至IOOml容量瓶中，加75%的乙醇至刻度线，即得。
测定法: 精确吸取不同体积的对照品溶液制成不同浓度的溶液，以75%的乙醇溶液为空白，测定吸光度值，建立标准曲线，得到回归方程和相关系数。同样取供试品溶液测定吸光度值，根据所得的吸光度值带入回归方程即可 测得供试品中黄芩苷的含量。本品中每克颗粒剂以黄岑苷计，不得少于41.3mg0
权利要求
1.一种治疗上消化道出血和溃疡的颗粒剂，其特征在于配方包括150重量份甘草、 150重量份干地黄、150重量份白术、150重量份附子、150重量份阿胶、150重量份黄芩和 250重量份灶中黄土、药剂矫味剂1-5重量份和成型剂100-150重量份。
2.根据权利要求I所述的一种治疗上消化道出血和溃疡的颗粒剂，其特征在于含有辅料95%的乙醇溶液0-5重量份。
3.根据权利要求I所述的一种治疗上消化道出血和溃疡的颗粒剂，其特征在于成型剂为糖粉和糊精中的至少一种。
4.如权利要求I所述的一种治疗上消化道出血和溃疡的颗粒剂的制备方法，其特征在于按具体步骤如下a.称取甘草、干地黄、白术、附子、阿胶、黄芩和灶心土，备用；b.以上七味,加水煎煮二次,每次I小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩，得清膏；c.加入矫味剂1-5重量份，该矫味剂为糖粉，成型剂100-150重量份，该成型剂为糖粉和糊精中的至少一种，搅拌，加95%的乙醇溶液0-5重量份，制软材，烘干，整粒既得产品。
全文摘要
本发明公开一种治疗上消化道出血和溃疡的颗粒剂，其特征在于配方包括150重量份甘草、150重量份干地黄、150重量份白术、150重量份附子、150重量份阿胶、150重量份黄芩和250重量份灶中黄土、药剂矫味剂1-5重量份和成型剂100-150重量份。本发明将黄土汤汤剂改为颗粒剂(固体制剂)，药物稳定性显著提高，容易储藏。颗粒药物分装误差较小，便于包装，按每次服用量分装成袋，服用方便、剂量准确。而且该制剂服用安全无副作用。
文档编号A61P1/04GK103251730SQ20131018937
公开日2013年8月21日 申请日期2013年5月21日 优先权日2013年5月21日
发明者杨再昌, 陆伦维, 杜润孜 申请人:贵州大学