一种乐卡地平与贝那普利的固体药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及包含降血压治疗药物乐卡地平及其药学上可接受的盐和贝那普利及其药学上可接受的盐以及一种可以保证两药物释放的崩解剂的固体药物组合物体系及其制备方法。本发明提供的乐卡地平与贝那普利固体药物组合物加入一定含量范围的崩解剂，不仅其溶出度好，而且溶出速率水平稳定，并且可维持稳定的血药浓度，因而可减少给药次数，延长服药间隔，降低治疗成本。该固体药物组合物提高了患者的服药顺应性，并且较两制剂联合用药减少了辅料的使用量，降低生产成本。
【专利说明】—种乐卡地平与贝那普利的固体药物组合物
【技术领域】
[0001]本发明属于医药发明领域，特别涉及包含降血压治疗药物乐卡地平和贝那普利以及保证两药物释放的崩解剂的固体药物组合物体系及其制备方法。
【背景技术】
[0002]乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其化合物的化学名为:(±)-3-{2-[ (3，3-二苯丙基)甲氨基]-1，1-二甲乙基}-5_ 甲酯-1，4-二氢-2，6-二甲基-4- (3-硝基苯基)-3，5-吡啶二羟酸，化学结构如下:
[0003]
【权利要求】
1.一种乐卡地平与贝那普利的固体药物组合物，由乐卡地平、贝那普利和可药用辅料组成，其中所述的乐卡地平是指乐卡地平游离碱或其药学上可接受的盐；所述的贝那普利是指贝那普利游离碱或其药学上可接受的盐，其特征在于:可药用辅料中包含重量占组合物重量的5%~50%的崩解剂。
2.如权利要求1所述的乐卡地平与贝那普利的固体药物组合物，其特征在于:所述的崩解剂的重量为组合物重量的8%~25%。
3.如权利要求1-2任一权利要求所述的乐卡地平与贝那普利的固体药物组合物，其特征在于:所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、干淀粉中的任意一种或两种以上的组合。
4.如权利要求1-3任一权利要求所述的乐卡地平与贝那普利的固体药物组合物，其特征在于:所述的乐卡地平与贝那普利的重量占组合物重量的1%~50%。
5.如权利要求1-4任一权利要求所述的乐卡地平与贝那普利的固体药物组合物，其特征在于:所述的可药用辅料还包含粘合剂、填充剂。
6.如权利要求5所述的乐卡地平与贝那普利的固体药物组合物，其特征在于:所述粘合剂的重量占组合物重量的0.5%~10%，所述填充剂的重量占组合物重量的20~90%。
7.如权利要求1-6任一权利要求所述的乐卡地平与贝那普利的固体药物组合物，其特征在于:所述的可药用辅料还包含润滑剂。
8.如权利要求7所述的乐卡地平与贝那普利的固体药物组合物，其特征在于:所述润滑剂的重量占组合物重量的0.2~5%。
9.如权利要求1-8任一权`利要求所述的乐卡地平与贝那普利的固体药物组合物，其特征在于:所述的组合物制备成口服固体制剂；所述的口服固体制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂或丸剂。
10.一种如权利要求1~9任一权利要求所述的乐卡地平与贝那普利的固体药物组合物的制备方法，其特征在于该方法为:将药物组合物中各组分称重后放入搅拌制粒机中，低速搅拌和剪切混合，混合物过筛，采用干法制粒或湿法制粒干燥后，过筛得到乐卡地平贝那普利药物固体组合物。
11.如权利要求1~9任一权利要求所述的乐卡地平与贝那普利的固体药物组合物在制备用于治疗高血压的药物中的应用。
【文档编号】A61P9/12GK103505461SQ201310243051
【公开日】2014年1月15日 申请日期:2013年6月18日 优先权日:2012年6月19日
【发明者】徐文进, 张姝, 李洪 申请人:深圳信立泰药业股份有限公司