拉米夫定口服溶液及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及拉米夫定口服溶液及其制备方法，属于医药【技术领域】。该制剂由药物活性物质和药物可接受的载体组成，其药物活性物质为拉米夫定，是核苷类抗病毒药，和其他抗逆转录病毒药物的联合使用，来治疗艾滋病人类免疫缺陷病毒HIV-1的感染，疗效好。与现有技术相比，该药口感良好、服用方便、患者顺应性强；工艺先进，药物稳定性好。
【专利说明】拉米夫定口服溶液及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及拉米夫定口服溶液及其制备方法，属于制药【技术领域】。
技术背景
[0002]拉米夫定是核苷类抗病毒药，和其他抗逆转录病毒药物的联合使用，来治疗艾滋病(人类免疫缺陷病毒HIV-1)的感染。对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用，拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV DNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常，长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
[0003]拉米夫定在水中溶解，在乙醇中略溶，在乙酸乙酯中几乎不溶。因此拉米夫定具有良好的水溶解性，适合制成口服溶液剂。口服溶液剂与固体制剂相比具有以下特点:吸收快、作用迅速，疗效好；服用量小、服用方便，味道好易为病人所接受。另外，拉米夫定还具有较强的引湿性，如果制成固体制剂，对环境特别是相对湿度要求较高，生产条件苛刻，且不易贮存；制成液体制剂，则可克服上述不利因素。目前我国拉米夫定相关制剂品种在市场中所占的份额，也在逐渐增加，随着社会的不断进步，拉米夫定制剂系列产品的不断开发，人们对拉米夫定的认识不断深入，其在医药行业的应用将持续扩大，必将产生更好的经济和社会效益。因此拉米夫定口服溶液是一种非常有前景的药物。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于提供一种口感良好、服用方便、患者顺应性强的核苷类抗病毒药“拉米夫定口服溶液。
[0005]为了达到本发明的目的，本发明提供的技术方案如下:
[0006]拉米夫定口服溶液，它是由:拉米夫定、稳定剂、甜味剂、香型剂、防腐剂、pH调节剂和溶剂组成。其中每1000ml拉米夫定口服溶液的组成如下:
[0007]
【权利要求】
1.拉米夫定口服溶液，其特征在于每1000ml拉米夫定口服溶液的组成如下:
2.根据权利要求1所述拉米夫定口服溶液，其特征在于每1000ml拉米夫定口服溶液组成如下:
3.权利要求1或2所述拉米夫定口服溶液的制备方法，其特征在于:将羟苯甲酯、羟苯丙酯加入丙二醇中搅拌溶解，备用；将蔗糖溶入适量去离子水中加热至70-80°C溶解，备用；将拉米夫定用适量去离子水搅拌溶解后与羟苯甲酯、羟苯丙酯、丙二醇溶液一块加入蔗糖溶液中，搅拌均匀，再加入无水枸橼酸和枸橼酸钠调节PH为5.7~6.3，加入人工草莓香精、人工香蕉香精，补加去离子水至1000ml，搅拌均匀，过滤，降温至40°C，检验，分装，灭菌，即得拉米夫定口服溶液。
【文档编号】A61K47/10GK103520094SQ201310496764
【公开日】2014年1月22日 申请日期:2013年10月22日 优先权日:2013年10月22日
【发明者】肖军 申请人:陕西兴邦药业有限公司