用于口服药剂的稳定脂质组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及用于口服药剂的稳定脂质组合物。本发明还涉及用于口服给药的药物组合物，包括特别不稳定的活性剂、包含液体甘油三酯和干燥剂的稳定载体，其中所述组合物可稳定储存较长一段时间，而活性剂基本没有降解。
【专利说明】用于口服药剂的稳定脂质组合物
[0001]本申请是申请日为2009年3月26日，申请号为200980119056.6，发明名称为“用于口服药剂的稳定脂质组合物”的发明专利申请的分案申请。
【技术领域】
[0002]本发明涉及改善的液体药物剂型(制剂，配方)。在一些实施方式中，本发明涉及一种包括活性剂(活化剂)的组合物，其中活性剂溶解在包含甘油三酯的载体(媒介物，vehicle)中。
【背景技术】
[0003]药物剂型中的许多组分，包括活性剂，都是化学不稳定的。在诸如UV光、热、氧、和/或水或湿气因素的存在下可以发生降解。结果，许多药物剂型的递送方式受到限制。例如，一些剂型要求剂量以固体剂量形式(固体剂型)存在，例如片剂或胶囊，这不适合于幼童和其它患者。一些固体剂型必须在打开该剂型的容器之后几分钟内服用，并且在该时间之后任何未用部分必须丢弃。其它剂型必须与载体(carrier) —起给予,例如少量选择的软食品。这样的限制可以导致降低的患者依从性，以及药物浪费。
[0004]孟鲁司特是可用来治疗哮喘的白三烯受体拮抗剂。Alsarra, 1.，Saudi Pharm.J.12:4, 136-43。不希望受到特定理论的约束，但据信孟鲁司特是通过结合至半胱氨酰白三烯受体CysLT1起作用的，导致支气管收缩和肺组织中的炎症减少。它不与茶碱相互作用，也不与许多其它哮喘和过敏药物相互作用。参见DrugBank (可在www.drugbank.ca上获得)。相对于其它哮喘药物例如皮质类固醇，它具有的优点在于可以口服给予，因此提供了更大的依从性。
[0005]不幸地，含有孟鲁司特的先前剂型都遭受快速降解。可以认为在诸如UV光、热、氧化剂、和/或水或湿气的因素的存`在下可发生降解，并导致诸如相应亚砜的副产物的形成。参见，例如美国专利
【发明者】萨蒂什·阿索特拉, 高深, 阿夫拉汉姆·亚科比, 丹尼尔·A·莫罗斯, 耶日·扎迪科维奇 申请人:塔罗制药北美有限公司