一种直接口服中药饮片的超微复合破壁方法
【专利摘要】本发明涉及一种直接口服中药饮片的超微复合破壁方法，具体步骤如下：1）前处理：得到干燥中药材；2）粗碎：将步骤1中得到的干燥中药材，用120目筛的粉碎机粗碎，得到120目以上的粗粉；3）超微破壁：将步骤2中得到的粗粉，经超微粉碎机粉碎至10-125μm，得到破壁细粉；4）球磨破壁：将步骤3中得到的细粉，加入球磨机，球磨机转速为40-50转/分，经过2-8小时球磨破壁，得到球磨破壁粉；5）破壁灭菌：将球磨破壁细粉置于50-60℃温度，微波辐照3-15分钟，得到破壁超细粉。通过本发明制得的产品由于保留了中药材的生物活性成分、粒度小、均匀度好和溶出率高，可加快其在体内的溶解、吸收速度，提高其吸收量。
【专利说明】ー种直接ロ服中药饮片的超微复合破壁方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物提取领域，特别涉及ー种直接ロ服中药饮片的超微复合破壁方法。
[0002]
【背景技术】
[0003]传统中药饮片以常规方式炮制，药材有效成分流失或无法充分释放出来，细胞的破壁率极低，其生物利用率较低，药材资源浪费。以金银花为例，科学研究表明:传统的煎煮方法会造成金银花中多种核心精华成分的损失、破坏，而且服用起来也极不方便。金银花中的很多物质，如绿原酸，木犀草苷，异绿原酸，白果醇，谷留醇，豆留醇，谷留醇-D-葡萄糖甙，豆留醇-D-葡萄糖甙以及40余种挥发性物质、多种活性酶类等，当温度高于80°C时会发生变性、挥发，从而造成金银花功效明显降低。金银花中含有与抗肿瘤作用密切相关的酶类，在80°C下加热15分钟后会彻底失活。因此，直接ロ服才是金银花最具药用价值的食用方式。同时《中国药典》明确指出，金银花服用量需要毎次6-15克，低于6克基本无效。溶出率低，因此必须要足量，而且坚持较长时间持续服用才会有效，但是这种情况会造成用药成本高。
【发明内容】
[0004]本发明在于解决现有技术存在的问题，提供了ー种直接ロ服中药饮片的超微复合破壁方法。通过本发明制得的产品由于保留了中药的生物活性成分及各种营养成分、粒度小、均匀度好和溶出率高，可加快其在体内的溶解、吸收速度，提高药效。
[0005]为了达到上述的目的，本发明采用了以下的技术方案。
[0006]ー种直接ロ服中药饮片的超微复合破壁方法，具体步骤如下:
1)前处理:得到干燥中药材；
2)粗碎:将步骤I)中得到干燥中药材，用120目筛的粉碎机粗碎，得120目以上的粗
粉；
3)超微破壁:将步骤2)中得到的粗粉，经超微粉碎机粉碎至10-125u m,得到破壁细
粉；
4)球磨破壁:将步骤3)中得到的细粉,加入球磨机,球磨机转速为40-50转/分,经过2-8小时球磨破壁,得到球磨破壁粉；
5)破壁灭菌:将球磨破壁细粉置于50-60°C温度，微波辐照3-15分钟，得到破壁超细粉。
[0007]所述的步骤2)、3)中的粉碎温度为18_26°C，相対湿度为45%_65%。
[0008]所述的微波波长为122毫米，频率为2450兆赫。
[0009]所述的前处理包括将中药材净制、切制、干燥，所述的干燥中药材中的水分不超过中药材总质量的9%。[0010]所述的中药材包含含有可挥发物质的中药和不含可挥发物质的中药，不含可挥发物质的中药材的干燥温度为70-80°C，含有可挥发物质的中药材的干燥温度为60°C。
[0011]所述的净制采用挑选、筛选、风选、刷、刮、剔中的ー种或多种，去非药用部分。
[0012]所述的切制为将中药切成4_6mm大小的段或颗粒，适合粗碎的体积。
[0013]将得到破壁超细粉，置于全自动包装机，工作环境为D级(100000级)洁净区，包装，得到可直接ロ服的超微破壁中药饮片，所述的包装间温度为18-26°C，相対湿度为45-65%。
[0014]本发明与现有技术相比，其显著优点:
本发明解决了直接ロ服中药饮片生产エ艺中破壁及超微粉碎的问题，直接ロ服中药饮片省去了传统方法制备中药饮片泡、煮、熬的过程，携帯方便、卫生安全、疗效确切以及质量稳定、均一和可控，在很大程度上改变了中药饮片目前存在诸多不确定性和随意性的情况。本方法得到的产品由于其粒度大大减小，均匀度好，溶出率高，其在体内溶解、吸收速度快，提高其吸收量。其次，保留生物活性成分，有利于保留不耐高温的生物活性成分及各种有效成分，从而提高药效，可減少服用剂量，节约药材，降低用药成本。直接ロ服中药饮片超微粉碎结合球磨、微波破壁技术可以把药材有效成分充分释放出来。细胞破壁后，细胞内的水份油份迁出，使微粒子表面呈现出半湿润状态，粒子和粒子之间会形成稳定的粒子团，每个粒子团都包含相同比例的中药成分。该粒子团的物理结构随组份中各成分HLB值(亲水，亲油平衡值)、延展性、破碎性、比重等不同组合和不同的相互作用而不同。从而提高其生物利用度，脂溶性增强，轻易穿过脂膜，直接ロ服可以迅速提高人体内的血药浓度，达到快速治疗的目的。
【专利附图】
【附图说明】
[0015]图1为实施例3金银花 花粉破壁前SVM-211数码生物显微镜；
图2为实施例3金银花花粉破壁后SVM-211数码生物显微镜；
图3为实施例3金银花和金银花粗粉中木犀草苷的时间-溶出度图；
图4为实施例3金银花、金银花粗粉和金银花超微破壁粉精华成分的时间-溶出度图。
【具体实施方式】
[0016]下面结合具体图示，进ー步阐述本发明。
[0017]原中药材检验:原中药材到货后进行抽检，检验项目指药材纯净程度、可溶性物质、有害或有毒物质进行的限量检查，包括:薄层鉴别及含量(高效液相色谱法)符合2010版中国药典要求；水分不得过15.0% ;灰分、杂质不得过3% ;毒性成分、重金属及有害元素(原子吸收分光光度法測定，铅不得过百万分之五；镉不得过千万分之三；砷不得过百万分之二 ；汞不得过千万分之二 ；铜不得过百万分之二十)；二氧化硫残留不得过150ppm ;农药残留(气相色谱法测定药材中部分有机氯、有机磷和拟除虫菊酯类农药)；黄曲霉毒素(高效液相色谱法)等。
[0018]实施例1
I)将绞股蓝除去非药用部分，置于热风循环烘箱中，温度为70°C，干燥时间5小时，干燥后水分控制在9%以下，自然放凉至室温，得到干燥菊花。[0019]2)粗碎:将步骤I中得到的干燥绞股蓝，用120目筛的粉碎机粗碎，粉碎温度为22°C，相対湿度65%，得120目以上的绞股蓝粗粉。
[0020]3)超微破壁:将步骤2中得到的绞股蓝粗粉，经超微粉碎机粉碎至80 u m,得到绞股蓝破壁细粉。
[0021]4)球磨破壁:将步骤3中得到的绞股蓝破壁细粉，经不锈钢球磨机球磨破壁，转速为45转/分，时间为5小时，得到绞股蓝球磨破壁粉。
[0022]5)破壁灭菌:将绞股蓝球磨破壁粉置于55°C温度下，微波辐照9分钟，微波波长为122毫米，频率为2450兆赫，得到绞股蓝破壁超细粉，有效成分破壁率为90.3%。
[0023]实施例2
I)将菊花除去非药用部分，置于热风循环烘箱中，温度为80°C，干燥时间5小时，干燥后水分控制在9%以下，自然放凉至室温，得到干燥菊花。
[0024]2)粗碎:将步骤I中得到的干燥菊花，用120目筛的粉碎机粗碎，粉碎温度为18°C，相対湿度65%，得120目以上的菊花粗粉。
[0025]3)超微破壁:将步骤2中得到的菊花粗粉，经超微粉碎机粉碎至125iim以下，得到菊花破壁细粉。
[0026]4)球磨破壁:将步 骤3中得到的菊花破壁细粉，经不锈钢球磨机球磨破壁，转速为40转/分，时间为8小时，得到菊花球磨破壁粉。
[0027]5)破壁灭菌:将菊花球磨破壁粉置于60°C温度下，微波辐照3分钟，微波波长为122毫米，频率为2450兆赫，得到菊花破壁超细粉，有效成分破壁率为90.3%。
[0028]实施例3
I)将金银花除去非药用部分，置于热风循环烘箱中，温度为60°C，干燥时间3小时，干燥后水分控制在9%以下，自然放凉至室温，得到干燥金银花。
[0029]2)粗碎:将步骤I中得到干燥金银花，用120目筛的粉碎机粗碎，粉碎温度为26°C，相対湿度45%，得120目以上的金银花粗粉。
[0030]3)超微破壁:将步骤2中得到的金银花粗粉，经超微粉碎机粉碎至IOym以上，得到金银花破壁细粉。
[0031]4)球磨破壁:将步骤3中得到的金银花破壁细粉,经不锈钢球磨机球磨破壁，转速为50转/分，时间为2小时，得到金银花球磨破壁粉。
[0032]5)破壁灭菌:将金银花球磨破壁细粉置于50°C温度下，微波辐照15分钟，微波波长为122毫米，频率为2450兆赫，得到金银花破壁超细粉，有效成分破壁率为90.7%。
[0033]图4中的所述的精华成分为有效成分，即木犀草苷和绿原酸。
[0034]结论:通过图1和2可以直观地看出，细胞破碎的情况，细胞内的有效物质溶出。通过图4可以看出金银花超微破壁粉在I分钟内的总溶出度比原药材至少高7倍，而且在以后60分钟内保持这种趋势。通过图3可以得出金银花超微破壁粉在1-60分钟的各时间段都有木犀草苷溶出，而其它各组均未测得木犀草苷。这表明，在短时间内，金银花的有些重要精华成分只有在达到细胞破壁的水平才能迅速释放出来。由此从图4可以看出，Ig直接ロ服金银花超微破壁粉短时间内就可以达到7g以上传统金银花炮制饮片的效果，提高了金银花的利用率，降低了用药成本，节约了中药资源。
【权利要求】
1.ー种直接ロ服中药饮片的超微复合破壁方法，其特征在于，具体步骤如下: 1)前处理:得到干燥中药材； 2)粗碎:将步骤I)中得到干燥中药材，用120目筛的粉碎机粗碎，得120目以上的粗粉； 3)超微破壁:将步骤2)中得到的粗粉，经超微粉碎机粉碎至10-125u m,得到破壁细粉； 4)球磨破壁:将步骤3)中得到的细粉,加入球磨机,球磨机转速为40-50转/分,经过2-8小时球磨破壁,得到球磨破壁粉； 5)破壁灭菌:将球磨破壁细粉置于50-60°C温度，微波辐照3-15分钟，得到破壁超细粉。
2.根据权利要求1所述的直接ロ服中药饮片的超微复合破壁方法，其特征在于，所述的步骤2)、3)中的粉碎温度为18-26°C，相対湿度为45%-65%。
3.根据权利要求1所述的直接ロ服中药饮片的超微复合破壁方法，其特征在于，所述的微波波长为122毫米，频率为2450兆赫。
4.根据权利要求1所述的直接ロ服中药饮片的超微复合破壁方法，其特征在于，所述的前处理包括将中药材净制、切制、干燥，所述的干燥中药材中的水分不超过中药材总质量的9%。`
【文档编号】A61K36/287GK103585252SQ201310561804
【公开日】2014年2月19日 申请日期:2013年11月13日 优先权日:2013年11月13日
【发明者】李炳辉 申请人:苏州鹰皇药业有限公司