用于治疗cns疾病的3-(杂芳基-氧基)-2-烷基-1-氮杂-二环烷基衍生物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及用于治疗CNS疾病的3-(杂芳基-氧基)-2-烷基-1-氮杂-二环烷基衍生物。具体而言，本发明涉及其中取代基的定义如说明书所述的式(I)的1-氮杂-二环烷基衍生物、它们的制备方法、它们作为药物在预防和治疗精神病性和神经变性性障碍中的用途。要求保护的化合物作为烟碱型乙酰胆碱受体(NACHR)配体发挥作用。
【专利说明】用于治疗CNS疾病的3-(杂芳基-氧基)-2-烷基-1 -氮杂-二环烷基衍生物
[0001]本申请是申请号为200580023328.4、申请日为2005年7月13日、发明名称为“用于治疗CNS疾病的作为a 7-NACHR配体的3_(杂芳基-氧基)_2_烷基-1-氮杂-二环烷基衍生物”的申请的分案申请。
发明领域
[0002]本发明涉及新的1-氮杂-二环烷基衍生物、它们的制备方法、它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物。
【发明内容】
[0003]更具体而言，在第一方面，本发明提供了游离碱或酸加成盐形式的式I化合物，
[0004]
【权利要求】
1.游离碱或酸加成盐形式的式I化合物，
2.权利要求1所述的式I化合物，其中X是CH2。
3.权利要求1所述的式I化合物，其中Y是下式的基团
4.制备权利要求1所定义的式I化合物或其盐的方法，其包括以下步骤:将式II化合物与式III化合物进行反应，以游离碱或酸加成盐形式回收由此获得的式I化合物， 所述的式II化合物是 Z-Y-R(II) 其中Y和R如权利要求1中所定义，Z是离去基团， 所述的式III化合物是
5.用作药物的游离碱或可药用的酸加成盐形式的权利要求1至3中任意一项所述的化合物。
6.用于预防和治疗精神病性和神经变性性障碍的游离碱或可药用的酸加成盐形式的权利要求1至3中任意一项所述的化合物。
7.包含游离碱或可药用的酸加成盐形式的权利要求1至3中任意一项所述的化合物以及药用载体或稀释剂的药物组合物。
8.游离碱或可药用的酸加成盐形式的权利要求1至3中任意一项所述的化合物作为用于预防和治疗精神病性和神经变性性障碍的药物的用途。
9.游离碱或可药用的酸加成盐形式的权利要求1至3中任意一项所述的化合物在制备用于预防和治疗精神病性和神经变性性障碍的药物中的用途。
10.在需要该类治疗的个体中预防和治疗精神病性和神经变性性障碍的方法，其包括对该类个体施用治疗有效量的游离碱或可药用的酸加成盐形式的权利要求1至3中任意一项所述的化合物。
11.用于治疗或预防其中a7nAChR活化发挥作用或涉及a7nAChR活化的疾病或病症的游离碱或可药用的酸加成盐形式的权利要求1至3中任意一项所述的化合物。
12.游离碱或可药用的酸加成盐形式的权利要求1至3中任意一项所述的化合物作为治疗或预防其中a7nAChR活化发挥作用或涉及a 7nAChR活化的疾病或病症的药物的用途。
13.在需要该类治疗的个体中治疗或预防其中a7nAChR活化发挥作用或涉及a7nAChR活化的疾病或病症的方法，其包括对该类个体施用治疗有效量的游离碱或可药用的酸加成盐形式的权利要求1至3中任意一项所述的化合物。
14.用权利要求4所述的方法获得的产品，其特征在于用(+)_反式-2-甲基-1-氮杂-二环[2.2.2]辛-3-醇作为起始材料，且Y表示嘧啶基或哒嗪基。
15.用权利要求4所述的方法获得的产品，其特征在于用(-)_反式-2-甲基-1-氮杂-二环[2.2.2]辛-3-醇作为起始材料，且Y表示吡啶基。
【文档编号】A61P25/28GK103554101SQ201310561867
【公开日】2014年2月5日 申请日期:2005年7月13日 优先权日:2004年7月14日
【发明者】D·费尔巴哈, B·L·罗伊, K·胡尔特, M·弗雷德里克森 申请人:诺瓦提斯公司