O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物及其在制备抗人胎盘绒毛癌药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种如式（Ⅰ）所示的O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物，并公开了所述O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗肿瘤药物中、特别是在制备抗人胎盘绒毛癌药物中的应用。本发明的有益效果主要体现在：（1）提供了一种O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物的制备方法；（2）提供了一种新的、有明显抗肿瘤活性的抗人胎盘绒毛癌药物，为新药筛选提供研究基础，具有重大应用前景；（3）制备流程简单，利于产业化生产。
【专利说明】O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物及其在制备抗人胎盘绒毛癌药物中的应用
(-)【技术领域】
[0001]本发明涉及一种O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物及其在制备抗人胎盘绒毛癌药物中的应用。
(二)【背景技术】
[0002]恶性肿瘤是严重危害人类健康的常见病之一。据最新报道，全世界有4000多万人患恶性肿瘤，其中每年新增患者900多万、死亡700多万，我国每年恶性肿瘤发病人数约160万、死亡约130万。目前恶性肿瘤发生与死亡还有日趋严重的趋势，有些地区已经成为人口死亡的首要原因。因此，开发新颖的抗肿瘤药物具有重要的意义。
[0003]中国专利CN102557983A《一种(4_取代苯甲酰)氟苯水杨酰胺类化合物及应用》、CN102603559A《一种苯乙酰氟苯水杨酰胺类化合物及应用》分别介绍了二氟尼柳为水杨酸母体所制备的O-苯甲酰、O-苯乙酰氟苯水杨酰胺类化合物及其在抗肿瘤药物中的应用。
[0004]肉桂酰基与苯甲酰相比较，具有更大的空间体积、适度的分子柔性，使其对部分细胞的特定空间结构具有更好的选择性；与苯乙酰基相比较，具有更为完整的大η键电子结构，将适度改变目标分子的药学性能。
[0005]人胎盘绒毛癌已经发展成为一种常见的恶性肿瘤。因此，本专利通过采用肉桂酰基对氟苯水杨酸进行结构修饰，制备具有抗人胎盘绒毛癌活性的含氟新药，具有非常重大的意义。
(三)
【发明内容】
[0006]本发明目的是提供一种O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物，及其在制备抗癌药物、尤其在制备抗人胎盘绒毛癌药物中的应用。
[0007]本发明采用的技术方案是:
[0008]一种如式(I )所示的O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物:
[0009]
【权利要求】
1.一种如式(I )所示的O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物:
2.如权利要求1所述的O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物，其特征在于所述R为结构如式(A)所示的取代苯基，所述O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物如式(II)所示:
3.如权利要求1所述的O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物，其特征在于所述O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物为表1化合物之一:
4.如权利要求1-3之一所述的O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.如权利要求4所述的应用，其特征在于所述O-肉桂酰-氟苯水杨酰胺类化合物在制备抗人胎盘绒毛癌药物中的应用。
【文档编号】A61K31/616GK103880703SQ201410095566
【公开日】2014年6月25日 申请日期:2014年3月14日 优先权日:2014年3月14日
【发明者】钟光祥, 钟远辉, 李凌云, 胡汪焱 申请人:浙江工业大学