一种中药注射剂的制备方法
【专利摘要】本发明公开一种中药注射剂的制备方法，该中药注射剂的活性成分为芒果苷。芒果苷不溶于水，本发明采用乳化技术，将芒果苷制成稳定的混悬乳液注射剂，用于静脉注射。该注射剂性质、性状稳定，可临用时现场配制，也可以工厂化生产，然后调拨给临床使用。
【专利说明】一种中药注射剂的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于制药工程领域，涉及一种用于静脉注射的中药制剂，特别是以芒果苷 为活性成分开发的混悬乳液注射剂及其生产方法。
【背景技术】
[0002] 芒果苷（Mangiferin)系纯天然化合物，具有广泛的生物活性，植物来源广，生产 技术成熟，市售产品纯度高达95%以上。文献报道芒果苷具有丰富的生物活性和药理作用， 主要包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、免疫调节、抗糖尿病等作用。芒果苷至今仍未被开发为临床 药物的原因之一是其药理作用泛而弱，定位不突出。有学者指出，芒果苷属于国际生物药剂 分类学上的BCS-4类药物，溶解性和跨膜通透性均很弱，生物利用度低，从而制约了芒果苷 药理作用的发挥。为了提高芒果苷的药效，研究人员尝试了多种方法，如王志萍等人从提高 芒果苷的水溶性入手，李学坚等人对芒果苷进行了结构修饰，袁叶飞等人制备了芒果苷单 钠盐，李学坚等人将芒果苷与盐酸小檗碱合用，等等不一而足，但芒果苷药效的提升并不显 著。
[0003] 静脉注射可使药物直接进入血液，快速被运送到病灶，从而迅速发挥药效。芒果苷 药效不能充分发挥的原因，主要是口服后吸收太差。如能通过其他途径将芒果苷送入血液 中，无疑将能大大提高芒果苷的药效。但由于芒果苷不溶于水，制备芒果苷真溶液的静脉注 射剂没有可行性，因此长期以来，芒果苷注射剂的研发一直裹足不前。
[0004] 本发明采用混悬技术，将芒果苷制备成可以用于静脉注射的混悬乳液注射剂，这 在研究文献和专利文献中，均未有先例。
【发明内容】
[0005] 本发明人的研究结果表明，芒果苷通过静脉注射进入实验动物体内后，可大大提 高芒果苷的药效，止咳化痰平喘、保肝降酶、降血糖等药效显著提高。
[0006] 本发明的中药制剂是一种静脉注射剂，制剂中的活性成分为芒果苷，其重量百分 比例如下：
[0007] 芒果苷 1?40%，
[0008] 辅料 60 ?99 %。
[0009] 辅料主要是水和甘油，临床使用时也可以添加葡萄糖、氯化钠等。
[0010] 芒果苷不溶解于水，但能大量溶解于甘油，而甘油能无限溶解于水。本发明利用 这一特点，先将芒果苷溶解于甘油，制备芒果苷甘油溶液，然后将芒果苷甘油溶液在激烈搅 拌的条件下，缓慢与水混合，甘油溶于水后，不溶于水的芒果苷形成微米级的颗粒悬浮于水 中，形成稳定的混悬液。试验结果表明，温度在15?45°C之间变化时，该混悬液性质和性状 均稳定，没有出现沉淀、变质等现象。
[0011] 本发明的实质性特点和显著的进步是：将不溶于水的芒果苷通过乳化技术，制成 性质和性状稳定的混悬液，用于静脉注射。
【具体实施方式】
[0012] 下列实施例子用于举例说明本发明，并不是对本发明保护范围的任何限制。
[0013] 实施例一
[0014] 取lg芒果苷，溶解于10ml甘油中，得芒果苷甘油溶液；然后在搅拌的情况下，将芒 果苷甘油溶液缓慢滴入水中，定溶到500ml，即得。
[0015] 实施例二
[0016] 取l〇〇g芒果苷，溶解于甘油中，定容至400ml，得芒果苷甘油溶液；临床使用时，可 现场配制，方法为：量取4ml芒果苷甘油溶液，缓慢滴入500ml生理盐水中，滴加过程中不断 振摇使充分混合，形成乳化液，即可立即用于临床静脉注射。
[0017] 实施例三
[0018] 取实施例二中的芒果苷甘油溶液2ml，缓慢滴入500ml静脉注射用的葡萄糖水中， 滴加过程中不断振摇使充分混合，形成乳化液，即可立即用于临床静脉注射。
[0019] 实施例四
[0020] 取1000g芒果苷，溶解于5000ml甘油中，得芒果苷甘油溶液；然后在激烈搅拌的 情况下，将芒果苷甘油溶液缓慢加入水中，定溶到500000ml，抽气，分装成250/瓶，或者 500ml/瓶，即得。
[0021] 实施例五
[0022] 取实施例四所得的注射注，用于肝炎病人的保肝治疗，每日1?2次，每次 500ml (相当于lg芒果苷）；注射过程中要严格控制滴注速度，以每分钟2?3ml为宜。
【权利要求】
1. 一种用于静脉注射的中药制剂的制备方法，其特征在于：以重量计，芒果苷在中药 制剂中所占的比例为1%?40%，余量为辅料；中药制剂的生产方法为：以重量/体积比 计，将芒果苷溶解于2?50倍量的甘油中，得到芒果苷的甘油溶液；然后以甘油体积计，取 50?500倍水，与芒果苷的甘油溶液混合，得到混悬液；分装，得到用于静脉注射的中药制 剂。
【文档编号】A61K47/10GK104188906SQ201410461186
【公开日】2014年12月10日 申请日期:2014年9月12日 优先权日:2014年9月12日
【发明者】李学坚 申请人:广西中医药大学