一种药物制剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种具有促进子宫内膜剥落作用的药物制剂。该药物制剂的活性成分为7，2′，3′，4′，6′-五乙酯化芒果苷(或7，2′，3′，4′，6′-penta-acetyl-mangiferin，简称PAM)；采用药物制剂成型的惯用方法，制备成临床上使用的口服剂型。药理实验结果表明，该药物制剂能促进实验动物子宫内膜剥落。
【专利说明】一种药物制剂
【技术领域】
[0001] 本发明属于制药工程领域，涉及一种具有促进子宫内膜剥落作用的药 物制剂，特别是以7,2'，3'，4'，6'-五乙酯化芒果苷（或7,2'，3'，4'， 6' -penta-acetyl-mangiferin，简称PAM)为活性成分开发的口服药物制剂。
【背景技术】
[0002] 芒果苷（Mangiferin)系纯天然化合物，具有广泛的生物活性，植物来源广，生产 技术成熟，市售产品纯度高达95%以上。芒果苷至今仍未被开发为临床药物的原因之一是 其药理作用泛而弱，定位不突出。有学者指出，芒果苷属于BCS-4类药物（国际生物药剂学 分类系统，第IV类），溶解性和跨膜通透性均很弱，生物利用度低，从而制约了芒果苷药理 作用的发挥。
[0003] 为了提高芒果苷的生物利用度从而提高其药理活性，多数研究从提高芒果苷的 水溶性入手，但收效甚微。也有学者从制备芒果苷的高脂溶性衍生物入手，收到较好的成 效。李学坚等人对芒果苷的化学结构进行酯化衍生，合成了三个新的芒果苷衍生物（一 种芒果苷五乙酯化衍生物ZL2011103252496、芒果苷七丙酯化衍生物ZL2011103252566、 一种芒果苷六丁酯化衍生物的制备方法及其药理作用ZL2011103252852)，这三个 新化合物的结构分别为：（1)7,2'，3'，4'，6'-五乙酯化芒果苷，或7,2'，3'， 4 '，6 ' -penta-acetyl-mangiferin(PAM),分子式 C29H28016 ; (2) 3,6, 7, 2 '，3 '，4 '， 6'-七丙酯化芒果苷，或 3,6,7,2'，3'，4'，6' -hepta-propionyl_mangiferin(H 卩1)，分子式（：4(|11460 18 ;(3)3,6,7,2'，3'，4'-六丁酯化芒果苷，或3,6,7,2'，3'， 4' -hexa-butyryl-mangiferin(HBM)，分子式C43H54017。药理研究结果表明，与芒果苷原有 的活性相比，PAM、HPM和HBM丧失了 一些药理活性（止咳、化痰、平喘、抑菌），保持了 一些药 理活性（抗肿瘤、抗病毒），但在抗炎、降血糖方面的药理活性大大增强。这些研究结果已以 论文的形式公开发表。
[0004] 本发明为了提高芒果苷的跨膜通透性，从而提高芒果苷的生物利用度，增加芒果 苷的药效，前期研究中对芒果苷的化学结构进行了酯化衍生，合成得到7,2'，3'，4'， 6^ -五乙酯化芒果苷，或 7, 2^ ,3^，4; ,6^ -penta-acetyl-mangiferin (以下简称 PAM)，分子式C29H28016，其化学结构式如下 ：
[0005]
【权利要求】
1. 一种药物制剂在制备具有促进子宫内膜剥落作用的药物中的用途，其特征在于： 以重量计，7,2'，3'，4'，6'-五乙酯化芒果苷在药物制剂中所占的比例为0.3%? 99. 0%，余量为辅料。
【文档编号】A61K31/352GK104257650SQ201410461147
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年9月12日 优先权日:2014年9月12日
【发明者】李学坚, 黄云, 杜正彩 申请人:广西中医药大学