一种中药制剂及其生产方法
【专利摘要】本发明涉及一种具有降血糖作用的中药制剂及其生产方法，该中药制剂的活性成分为空心菜提取物，采用药物制剂成型的惯用方法，制备成临床使用的口服药物。药理实验结果表明，该中药制剂对糖尿病模型动物具有降血糖作用。
【专利说明】一种中药制剂及其生产方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药制药工程领域，涉及一种具有降血糖作用的中药制剂，特别是以 空心菜提取物制成的中药制剂及其生产方法。
【背景技术】
[0002] 空心菜又名雍菜、藤藤菜、蕹菜、蓊菜、通心菜、无心菜、瓮菜、空筒菜、竹叶菜，因其 梗中心是空的，故称"空心菜"，我国南方农村普遍栽培，是夏秋季节的主要绿色蔬菜之一。
[0003] 空心菜含丰富的粗纤维，具有促进肠蠕动、通便解毒的作用。空心菜是碱性食物， 食后可降低肠道的酸度，预防肠道内的细菌群失调，对防癌有益；空心菜性凉，菜汁对金黄 色葡萄球菌、链球菌等有抑制作用，可预防感染，夏季如常吃，可以防暑解热，凉血排毒、防 治痢疾。民间认为空心菜具有降血糖和降血压作用。
[0004] 空心菜是我国民间传统药用资源，以全草及根入药，夏秋季采收，鲜用或晒干。空 心菜性味甘、淡，凉，具有清热解毒，利尿，止血作用，可用于食物中毒（黄藤、钩吻、砒霜、野 菇中毒），小便不利，尿血，鼻衄，咳血；外用治疮疡肿毒；有助于心肌收缩，对降低血压有疗 效。现代对空心菜的研究既不多也不深入，文献多与栽培技术、种质引进、营养成分相关，具 体化学成分和药理研究，尚未见有报道。
【发明内容】
[0005] 本发明首次从空心菜中提取生物碱类成分，并用于制备具有降血糖作用的中药制 剂。
[0006] 本发明的技术方案包括：以空心菜为原料制备富含生物碱的提取物的方法、将提 取物制备成中药制剂的方法、以及对中药制剂进行降血糖试验的动物实验方法和结果。
[0007] 本专利公开的富含生物碱的空心菜提取物的制备方法，包括水提、澄清、阳离子交 换、洗脱、洗脱液调中性、除无机盐等关键步骤。空心菜，可用鲜品或干品，投料前切碎，或打 成最粗粉；"水提"是指用5?20倍量（V/W)的水提取，提取温度80?100°C，提取2次， 每次1?4小时，趁热倾出提取液，不用过滤；"澄清"是指趁热用天津正天成澄清技术有限 公司生产的ZTC1+1中药澄清剂对提取液作澄清处理，静置并冷却，过滤；"阳离子交换"是 指滤液流过732阳离子交换树脂柱，以有选择性地富集提取液中的碱性成分，交换饱和后， 用水洗柱；"洗脱"是指用1%?5%碱水，如氢氧化钠、氢氧化钾等的水溶液洗脱；"洗脱液 调中性"是指用酸，如盐酸、硫酸等调节PH6?8,浓缩至稠膏；"除无机盐"是指稠膏再用 50 %?90 %乙醇溶解，因无机盐不溶解于醇溶液而析出，过滤，取滤液浓缩至稀膏。制备口 服药剂时，如是制备口服液，可直接往稀膏中加入白砂糖粉，溶解，混匀，制成口服液即可； 也可将稀膏进一步制成干膏，干膏打成细粉后与赋形辅料混匀，制成片剂或颗粒剂。
[0008] 本发明的中药制剂属口服药剂，药剂中的活性成分为空心菜提取物，提取物的主 要成分为生物碱；依不同的剂型，可选取不同的制备工艺和不同的成型辅料；中药制剂的 组成，其重量百分比例如下：
[0009] 空心菜提取物 1?99%，
[0010] 辅料 1 ?99%。
[0011] 与现有技术相比，本发明突出的实质性特点和显著的进步是：首次公开空心菜的 新用途，即具有降血糖作用；首次公开了从空心菜中提取生物碱含量高且具有降血糖作用 的有效部位的方法、以及将该有效部位制备成口服药物的方法，同时还公开了对该中药制 剂进行降血糖动物试验的方法和结果。
【具体实施方式】
[0012] 下列实施例子用于举例说明本发明，并不是对本发明保护范围的任何限制。
[0013] 一、下面是制备具有降血糖作用有效部位的实施例子：
[0014] 提取实施例一：新鲜空心菜，切碎，用水煮沸提取2次，第一次10倍量1.5小时，第 二次8倍量1小时，趁热滤取提取液，合并，趁热用ZTC1+1中药澄清剂（天津正天成澄清技 术有限公司生产）作澄清处理，静置并冷却，48小时后过滤，滤液上732阳离子树脂柱，流 速2BV/h(每小时流过相当于2个树脂流床体积，下同），生物碱交换饱和后，用水洗柱，接着 用3%氢氧化钠水溶液洗脱，洗脱液用盐酸调节pH6,浓缩至稠膏；稠膏再用70 %乙醇加热 溶解，静置并冷却，过滤，取滤液浓缩至稀膏。用磷钥酸试剂、碘化铋钾试剂和硅钨酸试剂检 测，稀膏含有大量生物碱。
[0015] 提取实施例二：干空心菜，打成最粗粉，用80°C水提取2次，每次15倍量，提取2 小时，趁热滤取提取液，合并，趁热用ZTC1+1中药澄清剂（天津正天成澄清技术有限公司生 产）作澄清处理，静置并冷却，36小时后过滤，滤液上732阳离子树脂柱，流速2BV/h(每小 时流过相当于2个树脂流床体积，下同），生物碱交换饱和后，用水洗柱，接着用2%氢氧化 钾水溶液洗脱，洗脱液用硫酸调节PH8,浓缩至稠膏；稠膏再用90 %乙醇加热溶解，静置并 冷却，过滤，取滤液浓缩至稀膏。用磷钥酸试剂、碘化铋钾试剂和硅钨酸试剂检测，稀膏含有 大量生物碱。
[0016] 二、下面是将有效部位制备成口服药物的实施例子：
[0017] 制剂成型实施例一：按有效部位的得率计算，取相当于2000g空心菜生药的有效 部位的稀膏，体积146ml，加白砂糖1000g，加热溶解，最后加水定容至2000ml，过滤，得口服 液，分装，每支10ml，每支含空心菜生药10g。
[0018] 制剂成型实施例二：按有效部位的得率计算，取相当于2000g空心菜生药的有效 部位干膏细粉，重31. 7g，加淀粉至总量120g，制粒，压成片剂，素片重0. 3g，每片含空心菜 生药5g。
[0019] 制剂成型实施例三：按有效部位的得率计算，取相当于1500g空心菜生药的有效 部位干膏细粉，重25. 5g，加糖粉至总量500g，制粒，得颗粒剂，分装，每小包3g，每小包含空 心菜生药9g。
[0020] 三、下面是药理作用试验方法及结果：
[0021] (1)对四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖的影响
[0022] 取昆明种小鼠，体重21?24g，雄性，尾静脉注射四氧嘧啶（80mg/kg)，72h后测定 血清葡萄糖水平，选血糖值在16mmol/L以上者供试。供试小鼠分为正常对照组、四氧嘧啶 组、二甲双胍组（l〇〇mg/kg)、空心菜提取物组（800mg/kg)。每天灌胃给药（ig)l次，正常对 照组和四氧嘧啶组给予等体积蒸馏水，连续7d。于末次给药后lh，从小鼠眼眶静脉丛取血， 离心取血清，用试剂盒测定血糖水平，结果见表1。结果表明，空心菜提取物能显著降低四氧 嘧啶糖尿病小鼠的血糖。
[0023] 表1对四氧啼陡糖尿病小鼠血糖的影响（x土s，n= 10)
[0024]
【权利要求】
1. 一种中药制剂在制备具有降血糖作用的药物中的用途，其特征在于：以重量计，空 心菜提取物在中药制剂中所占的比例为1%?99%，余量为药剂成型辅料；中药制剂的制 备方法如下：空心菜，用水加热提取，提取液趁热用澄清剂沉淀，过滤，滤液流过732阳离子 交换树脂柱，水洗柱后用1%?5%碱水洗脱，洗脱液用酸调节pH6?8,浓缩至稠膏；稠膏 再用50%?90%乙醇溶解，过滤，取滤液浓缩至稀膏；稀膏中加入白砂糖粉，溶解，混勻，制 成口服液；或者将稀膏进一步制成干膏，干膏打成细粉后与赋形辅料混匀，制成片剂或颗粒 剂。
【文档编号】A61P3/10GK104257724SQ201410460983
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年9月12日 优先权日:2014年9月12日
【发明者】覃振林, 李学坚 申请人:广西中医药大学