一种具有保肝降酶作用的中药制剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种具有保肝降酶作用的中药制剂及其生产方法；该中药制剂以花生蔓为原料，从中制备富含黄酮的提取物，然后采用药剂成型的惯用方法，将提取物制成医学上可接受的口服药物。药理实验结果表明，该中药制剂具有保肝降酶作用。
【专利说明】
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药制药工程领域，涉及一种具有保肝降酶作用的中药制剂，特别是 以花生蔓为原料，从中提取黄酮类成分制成的中药制剂及其生产方法。 一种具有保肝降酶作用的中药制剂
【背景技术】
[0002] 花生又名落花生、长生果、泥豆、番豆、地豆，属蔷薇目豆科，为一年生草本植物，主 要分布在中国、巴西、埃及等地。花生植株的茎直立或匍匐蔓生，长30-80厘米，荚果长2一5 厘米，宽1-1. 3厘米。花生的果实长于地下，收获期为6_8月份；花生富含油脂，多用作食用 油，也可作为制造香皂、生发油等化妆品的原料。
[0003]花生蔓是指花生植株的地上部份，包括枝、叶。采摘花生后，花生蔓多被丢弃，或晒 千作柴烧，也有的当作动物饲料。对花生蔓的开发利用，目前尚为空白。目前对花生蔓的研 究不多，现有文献只述及从花生蔓中提取黄酮的实验室方法、或是对花生植株不同部位黄 酮含量的检测。值得注意的是，文献报道的从花生蔓中提取黄酮的方法，均为实验室方法， 只能少量提取，工业应用的前景不被看好。关于花生蔓的具体化学成分的研究、药理作用的 研究等方面，尚未见有文献报道。
【发明内容】
[0004] 本发明人采用科学方法从花生蔓中提取黄酮类成分，并用于制备具有保肝降酶作 用的中药制剂。
[0005] 本发明的技术方案包括：以花生蔓为原料制备富含黄酮的提取物的方法、将该提 取物制备成口服中药制剂的方法、以及对中药制剂进行保肝降酶试验的动物实验方法和结 果。花生蔓提取方法，很易于实现工业化。
[0006] 为了提高提取效率、提高提取物得率、也同时提高提取物中黄酮的含量，本发明的 5取工艺有其独特特点，包括：热水提取、热水上柱、大孔树脂富集、大孔树脂除杂。花生 蔓，鲜品或干品均可使用，投料前切碎，用80?100°C热水提取，提取液趁热过滤，滤液不 用冷却，趁热通过D101大孔树脂柱，以吸附滤液中的黄酮；吸附饱和后，用水洗柱，接着用 50%?90%乙醇水溶液洗脱柱上吸附的黄酮；洗脱液通过D301大孔树脂柱，以除去醇液中 的叶绿素、色素、多糖等成分；收集流出液，回收溶剂至稀膏。制备口服药剂时，如是制备口 服液，可直接往稀膏中加入白砂糖粉，溶解，混匀，制成口服液即可；也可将稀膏进一步制成 干膏，干膏打成细粉后与赋形辅料混匀，制成片剂、胶囊剂或颗粒剂。
[0007] 本发明的中药制剂属口服药剂，药剂中的活性成分为花生蔓提取物，提取物的主 要成分为黄酮；根据不同的剂型，可选取不同的制备工艺和不同的成型辅料；中药制剂的 组成，其重量百分比例如下：
[0008] 花生蔓提取物1 %?99%，
[0009] 辅料 99%?1%。
[0010] 与现有技术相比，本发明突出的实质性特点和显著的进步是：
[0011] (1)首次公开花生蔓的新用途，即具有保肝降酶作用；
[0012] (2)首次公开从花生蔓中提取富含黄酮的有效部位的工业化生产方法；
[0013] (3)首次公开将该有效部位制备成口服药物的方法，同时还公开了对该中药制剂 进行保肝降酶动物试验的方法和结果。
【具体实施方式】
[0014] 下列实施例子用于举例说明本发明，并不是对本发明保护范围的任何限制。
[0015] 一、下面是制备花生蔓提取物的实施例子：
[0016] 提取实施例一：本例是工业化生产工艺。取鲜花生蔓，切碎，用30倍量90Γ水渗 漉，漉出液滤过，滤液趁热流过D101大孔树脂柱，上柱温度不低于80°C，流速lBV/h (每小 时流过相当于1个树脂流床体积，下同），以盐酸-镁粉反应检测，黄酮吸附饱和后，先用 80°C水洗柱，然后逐渐降低水温，直到常温水，洗柱结束后用70%乙醇水溶液洗脱，洗脱液 流过D301大孔树脂柱，流速lBV/h，收集流出液，回收溶剂至稀膏。将稀膏烤千后，以芦丁为 对照测定，千膏中的黄酮含量为69. 2%。
[0017] 提取实施例二：本例是工业化生产工艺。取千花生蔓，切碎，用水煮沸提取2次，第 一次18倍量水，煮沸2小时；第二次10倍量水，煮沸1. 5小时；合并提取液，滤过，滤液趁热 流过D101大孔树脂柱，上柱温度不低于80°C，流速2BV/h(每小时流过相当于2个树脂流 床体积，下同），以盐酸-镁粉反应检测，黄酮吸附饱和后，先用80°C水洗柱，然后逐渐降低 水温，直到常温水，洗柱结束后用65%乙醇水溶液洗脱，洗脱液流过D301大孔树脂柱，流速 2BV/h，收集流出液，回收溶剂至稀膏。将稀膏烤干后，以芦丁为对照测定，千膏中的黄酮含 量为64. 8%。
[0018] 二、下面是将花生蔓提取物制备成口服药物的实施例子：
[0019] 制剂成型实施例一：按有效部位的得率计算，取相当于l〇〇〇g花生蔓生药的提取 物稀膏，体积169ml，加白砂糖1250g，加适量水，加热溶解，最后加水定容至2000ml，得口服 液，分装，每支l〇ml，每支含花生蔓生药5g。
[0020] 制剂成型实施例二：按有效部位的得率计算，取相当于1000g花生蔓生药的提取 物干膏细粉，重26. 2g，加糖粉20g,然后加淀粉至总量120g，制粒，压成片剂，素片重〇· 3g， 每片含花生蔓生药2. 5g。
[0021] 制剂成型实施例三：按有效部位的得率计算，取相当于1000g花生蔓生药的提取 物干膏细粉，重25. 7g，加糖粉至总量l〇〇〇g，制粒，得颗粒剂，分装，每小包6g，每小包含花 生蔓生药6g。
[0022] 制剂成型实施例四：按有效部位的得率计算，取相当于l〇〇〇g花生蔓生药的提取 物千膏细粉，重26. 2g，加糖粉80g，然后加淀粉至总量200g，制粒，装入胶囊，得胶囊剂；每 粒胶囊内容物重〇. 6g，相当于含花生蔓生药3g。
[0023] 三、下面是药理作用试验方法及结果：
[0024] 取昆明种小鼠，体重22?26g，雄性，随机分为正常对照组（蒸馏水，20ml/kg)、模 型对照组（蒸馏水，20ml/kg)、花生蔓提取物对照组（350mg/kg)和阳性药对照组（联苯双 酯，200mg/kg)。动物每天灌胃（ig)给药1次，连续14d。末次给药lh后，除正常对照组外， 各鼠 ipl% CC14花生油溶液10ml/kg。24h后从小鼠眼眶静脉丛取血，25〇Orpm/min离心 2〇min,分离血清。测定血清丙氨酸氨基转移酶（ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶（AST)活性， 以及总蛋白（TP)、白蛋白（ALB)含量，采用t检验判断组间显著性差异，结果见表1()
[0025] 花生蔓提取物剂量为350mg/kg时，ALT和AST实验结果表明，花生蔓提取物组与 模型组比较，有显著性差异（P < 〇·〇5、Ρ < 0.01或p < 0.001)，说明花生蔓提取物能显著 降低ALT、AST的活性；ΤΡ和ALB实验结果表明，花生蔓提取物组与正常组比较，没有显著性 差异（P >〇· 05)，说明花生蔓提取物组能升高和恢复TP和ALB含量。以上动物实验结果提 示，花生蔓提取物有保肝降酶作用。
[0026] 表1对CC14致急性肝损伤小鼠的保护作用（X土s，η = 10)
[0027]
【权利要求】
1. 一种中药制剂在制备具有保肝降酶作用的药物中的用途，其特征在于：以重量计， 花生蔓提取物在中药制剂中所占的比例为1%?99%，余量为药剂成型辅料；中药制剂 的制备方法如下：花生蔓，用水加热提取，提取液趁热流过D101大孔树脂柱，水洗柱后用 50%?90%乙醇水溶液洗脱，洗脱液流过D301大孔树脂柱，收集流出液，回收溶剂至稀膏； 稀膏与赋形辅料混合，制成口服药物。
【文档编号】A61P1/16GK104189059SQ201410460974
【公开日】2014年12月10日 申请日期:2014年9月12日 优先权日:2014年9月12日
【发明者】谢阳姣, 何志鹏, 李耀燕 申请人:广西中医药大学