专利名称：一种用于保肝的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，尤其涉及一种用于保肝的药物组合物。
背景技术：
肝炎通常是由病毒引起的，在临床上分为甲、乙、丙、戊等多种型号。特别是乙型肝炎，在我国的发病率极高，据不完全统计我国至少有1亿人口患有乙肝或为乙肝病毒携带者，而且有迅速扩张之势。目前市场上还没有根治乙肝的特效药和方法。临床上目前一般使用干扰素，如拉米夫定等来抑制病毒复制，但这些干扰素价格昂贵，且对肝脏有一定的损害。
水飞蓟(Silybum marianum L.Gaertn.)又名水飞雉，是菊科水飞蓟属植物，原产南欧、北非，以民间草药用于治疗肝胆疾病，具有抗肝胆中毒，保护肝细胞膜，改善肝功能的生理活性。
水飞蓟素是从植物药水飞蓟果实中分离提取的有效成分，是一类新型的具有C9取代基的黄酮类化合物，即以二氢黄酮醇和苯丙素类衍生物缩合而成的黄酮木脂素类(flavonolignans)。其主要化学成份为水飞蓟宾C25H22O10(silybin orsilybinin)、异水飞蓟宾(isosilybinor isosilybinin)、水飞蓟宁(silydianin)、水飞蓟亭(silychristin)、2，3-脱氢水飞蓟宾(2，3-dehydrosilybin)和2，3-脱氢水飞蓟亭(2，3-dehydrosilychristin)等。现代药理研究证明，水飞蓟素具有明显的保护及稳定肝细胞膜的作用，并能恢复肝细胞的功能，对抗肝细胞坏死，减轻脂肪变性，抑制谷丙转氨酶的增高。临床上用于治疗急、慢性肝炎，迁延性肝炎，肝硬变、脂肪肝、肝中毒、胆囊炎、胆囊周围炎、胆石症的疼痛等多种肝胆疾病及高血脂症。
目前市场由水飞蓟素制得的制剂有益肝灵，是保肝和治疗肝炎、肝硬变、脂肪肝等最常用的药品之一。药理和临床均表明，该药疗效确切，副作用非常小。目前国内已有多家药厂生产益肝灵片及复方益肝灵片。但该产品中，水飞蓟素的主要成分水飞蓟宾不溶于水和有机溶剂，口服吸收差，生物利用度低，从而影响了临床疗效。因此，提高生物利用度，增强临床疗效具有广阔的市场前景。
磷脂作为重要的营养添加剂、抗氧化剂和乳化剂，可降低血清胆固醇及中性脂肪，去除附着于血管壁的胆固醇沉积，改善脂质代谢，可促进脂溶性维生素的吸收。磷脂中的卵磷脂在人体内转变为胆碱后，对脂肪有亲和力，可促进脂肪代谢，防止脂肪在肝脏内积聚，形成脂肪肝甚至会发生肝硬化。卵磷脂不但可预防脂肪肝，还能促进肝细胞再生，同时，磷脂可降低血清胆固醇含量，防止肝硬化并有助于肝功能的恢复。
发明内容
本发明的目的在于提供一种药疗效确切、副作用小、口服吸收好、生物利用度高的保肝药物组合物。
本发明一种用于保肝的药物组合物，含有水飞蓟素或水飞蓟素的提取物和磷脂；水飞蓟素的提取物是水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭、2，3-脱氢水飞蓟宾和2，3-脱氢水飞蓟亭中的一种或一种以上；磷脂是卵磷脂、脑磷脂、肌醇磷脂、磷脂酸、心磷脂、磷脂酰甘油、缩醛磷脂和溶血磷脂中的一种或一种以上；水飞蓟素或水飞蓟素的提取物和磷脂的重量比是1∶0.01～50；水飞蓟素或水飞蓟素的提取物和磷脂的重量比是1∶0.5～20；该药物组合物可以制成口服或注射的药物制剂；本发明药物组合物中还可以含有可药用的辅料。
本发明一种用于保肝的药物组合物，克服了背景技术水飞蓟药物口服吸收差，生物利用度低等问题，将水飞蓟和磷脂合用，不仅可以提高水飞蓟素的生物利用度，而且和磷脂协同作用，使疗效明显增强，有效的保护肝脏。
具体实施例方式
下面通过具体实施例来进一步说明本发明。但本发明并不为实施例所限制。
实施例1本实施例为胶囊剂，每粒胶囊中含有水飞蓟素110mg、卵磷脂400mg和蜂蜡40mg。首先将卵磷脂和蜂蜡加热至60℃，热熔；然后加入水飞蓟素，混匀填充软胶囊壳中即得。
实施例2本实施例为片剂，每片中含有水飞蓟素110mg、卵磷脂200mg、胆固醇50mg和吐温-80 100mg。首先将水飞蓟素、卵磷脂、胆固醇和吐温-80溶于少量乙醇中；将上述溶液加热至70℃，然后加入水相PH7.2的磷酸盐缓冲液，不断搅拌，用高压乳匀机乳匀5min；将得到的混合液冷冻干燥，然后压片即得。
另外，还可以将混合液冷冻干燥后填充于胶囊壳中制得胶囊剂。
权利要求
1.一种用于保肝的药物组合物，其特征在于由水飞蓟素或水飞蓟素的提取物、磷脂和可药用的辅料组成。
2.根据权利要求1所述的一种用于保肝的药物组合物，其特征在于水飞蓟素的提取物是水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭、2，3-脱氢水飞蓟宾和2，3-脱氢水飞蓟亭中的一种或一种以上。
3.根据权利要求1所述的一种用于保肝的药物组合物，其特征在于磷脂是卵磷脂、脑磷脂、肌醇磷脂、磷脂酸、心磷脂、磷脂酰甘油、缩醛磷脂和溶血磷脂中的一种或一种以上。
4.根据权利要求1或2或3所述的一种用于保肝的药物组合物，其特征在于水飞蓟素或水飞蓟素的提取物和磷脂的重量比是1∶0.01～50。
5.根据权利要求4所述的一种用于保肝的药物组合物，其特征在于水飞蓟素或水飞蓟素的提取物和磷脂的重量比是1∶0.5～20。
6.根据权利要求1所述的一种用于保肝的药物组合物，其特征在于该药物组合物制成口服或注射的药物制剂。
7.根据权利要求1或6所述的一种用于保肝的药物组合物，其特征在于每单位制剂中含有水飞蓟素110mg、卵磷脂400mg、药用辅料蜂蜡40mg。
8.根据权利要求1或6所述的一种用于保肝的药物组合物，其特征在于每单位制剂中含有水飞蓟素110mg、卵磷脂200mg、药用辅料胆固醇50mg和药用辅料吐温-80 100mg。
全文摘要
本发明涉及一种用于保肝的药物组合物，由水飞蓟素或水飞蓟素的提取物、磷脂和可药用的辅料组成，克服了背景技术水飞蓟药物口服吸收差，生物利用度低等问题，将水飞蓟和磷脂合用，不仅可以提高水飞蓟素的生物利用度，而且和磷脂协同作用，使疗效明显增强，有效的保护肝脏。
文档编号A61K31/683GK1593431SQ20041001595
公开日2005年3月16日 申请日期2004年1月15日 优先权日2004年1月15日
发明者范敏华 申请人:范敏华