珊瑚豆碱在制备保肝药物上的应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药领域，涉及珊瑚豆碱在制备保肝药物上的应用。
【背景技术】
[0002] 珊瑚豆碱，无色针晶，mp.220~221°C，[a]21/D-25.5° (c=0. 1，氯仿），分子式 为C33H55N07,分子量为577. 8。珊瑚豆碱（Alexine)属生物碱类化合物，具有保肝作用， 0. 1~3mg/kg时，对小JLCC14引起的肝损害有强的抑制作用；还具有细胞毒活性，体外对 肝癌PLC/PRF/5 细胞的ED5tl为L78yg/ml。
[0003] 珊糊S喊主要来源于前科（Solanaceae)珊蝴jjSolanumcapsicastrumLink. 根皮。
[0004] 通过文献检索，国内尚未见珊瑚豆碱用于制备保肝药物或保健品。
【发明内容】
[0005] 为满足临床需要，扩大用药品种，更好地治疗肝损伤疾病，应用珊瑚豆碱制备保肝 药物或保健品。
[0006] 本发明用于制备保肝药物时，其口服或非口服给药均是安全有效的。口服给药可 以制成任何常规剂型，如：散剂、颗粒、胶囊、片、口崩片、滴丸、软胶囊等；非口服给药，可制 成各种常规剂型，如注射液等。
[0007] 本发明用于制备保肝药物时，在其口服配方中添加肠吸收促进剂，包含中链脂肪 酸盐、胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、壳聚糖及其衍生物中的一种或几种。
[0008] 本发明用于制备保肝药物时，其辅料及制备方法可选用任何药学可接受的形式。
[0009] 本发明的剂量可根据服用方式、病人的年龄、病情严重程度等因素而改变，成人口 服剂量为l_200mg/日，成人注射剂量为l-50mg/日。
[0010] 本发明用于制备保肝药物时，可以与具有性激素样作用的西药或中药联用。
[0011] 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。
【具体实施方式】
[0012] 实施例1 : 运用四氯化碳模型，考察珊瑚豆碱对于四氯化碳复制肝损伤模型小鼠的治疗作用。主 要的考察指标和方法有：血清中生化指标的测定，肝脏指数与脾脏指数的测定。实验结果 表明，珊瑚豆碱能够有效降低上述指标，表明其对受损肝脏有保护作用（结果如附表1-3所 示)。这些结果表明珊瑚豆碱在扒皮干功能的保健品和药物方面具有广阔的开发和应用前 景。
[0013] (1)材料 药物：珊瑚豆喊，从前科（Solanaceae)珊瑚豆5b/a/?a?capsicastra?Link.根皮中 提取。
[0014] 动物：昆明种小鼠，体重18-22g，雌雄各半，江苏省中医药研宄院实验动物中心提 供。
[0015] 仪器：7170A型全自动生化分析仪，日本日立公司。
[0016] (2)方法 小鼠70只，雌雄各半，随机分为7组，每组10只，即空白、CC14模型、阳性对照甘草甜 素、阴性对照花生油和珊瑚豆碱高、中、低剂量组。空白、花生油组灌胃（ig)等体积的蒸馏 水，其余各组均按〇. 〇2ml/g的剂量ig给药，每日1次，连续7天，于末次给药后lh，除空白 组ip牛理盐水、花牛油组腹眸注射（iD)等体积的花生油溶液外，其余各组均按0.Olml/g 的剂量ip〇. 1%CC14花生油溶液，禁食不禁水，16h后眼眶取血分离血清，于自动生化分析 仪上测定血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)。另取部分肝脏，用10%的甲醛固定，作 肝脏病理组织学检查。
[0017] (3)试验结果
注：与模型组相比，P< 0.01。
[0020] 试验结果表明，与模型组相比，治疗组小鼠血清中ALT、AST均明显降低，上述结果 显示，珊瑚豆碱对肝脏有良好的保护作用。
[0021] 实施例2 片剂：珊瑚豆碱40g，淀粉135g，鹅去氧胆酸盐25g，制粒，压片制成1000片。服用方法： 成人一次1片，一日2次。
[0022] 实施例3 : 胶囊：珊瑚豆碱40g，淀粉135g，壳聚糖25g，混勾，制成1000粒。服用方法：成人一次 1粒，一日2次。
【主权项】
1. 珊瑚豆碱用于制备保肝的药物或保健品。2. 保肝的药物或保健品，其中含有珊瑚豆碱成分。
【专利摘要】本发明公开了珊瑚豆碱用于制备保肝药物或保健品。选用四氯化碳致小鼠肝损伤模型对珊瑚豆碱的保肝作用做了初步研究，通过血清学指标检测，结果表明珊瑚豆碱对受损肝脏有保护作用，从肝脏组织病理切片发现治疗组的肝纤维化病变得到改善。本发明中珊瑚豆碱在保肝护肝药物和保健品领域具有广阔的应用和开发前景。
【IPC分类】A23L1/30, A61K31/706, A61P1/16
【公开号】CN104906123
【申请号】CN201510264219
【发明人】刘东锋, 杨成东
【申请人】南京泽朗医药科技有限公司
【公开日】2015年9月16日
【申请日】2015年5月22日