专利名称：一种具有解酒保肝的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药物组合物，特别涉及用于具有解酒保肝的药物组合物，同时涉及该组合物的制备方法。
背景技术：
人类饮酒已有很长的历史，从医学的角度来讲，酒类所含的乙醇一方面可以使人兴奋，亦可使人精神抑制；适度的饮酒可以给人们带来欣快的感觉，过量的饮酒则可导致头痛、恶心、呕吐、神志不清等不良后果，并可造成肝脏损害。长期以来人们就致力于解酒、醒酒的探索，但往往没有把握住合理搭配，系统作用的要旨，故很多解酒产品提供的保护作用都十分有限。本发明关注了人体对酒精的吸收和代谢途径、肝脏的酶活性以及酒精和酒精代谢物对人体的伤害，进而推出具有对人体更加全面和更深层次的保护的产品。
发明内容
本发明的一个目的在于公开一种新的具有解酒保肝的药物组合物；本发明的另一个目的在于公开制备一种新的具有解酒保肝的药物组合物的方法。本发明药物组合物的六味原料药组成及配比如下(按重量份)葛根30-70重量份葛花10-50重量份桑椹30-70重量份余甘子粉20-60重量份维生素C 3-18重量份珍珠层粉5-20重量份。本发明药物组合物的原料药组成及配比还可以是葛根50重量份葛花10重量份桑椹50重量份余甘子粉30重量份维生素C 5重量份珍珠层粉10重量份。本发明药物组合物的原料药组成及配比还可以是葛根38重量份葛花42重量份桑椹35重量份余甘子粉58重量份维生素C 4重量份珍珠层粉17重量份。本发明药物组合物的原料药组成及配比还可以是葛根65重量份葛花15重量份桑椹62重量份余甘子粉25重量份维生素C 15重量份珍珠层粉8重量份。上述六种原料药还可以加入如下两种原料药L-盐酸半胱氨酸2-6重量份泛酸0. 2-0. 6重量份其中L-盐酸半胱氨酸的优选配比为4重量份、其中泛酸的优选配比为0. 4重量份。上述六种原料药还可以加入如下四种原料药
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L-盐酸半胱氨酸2-6重量份泛酸0. 2-0. 6重量份维生素B2 0. 1-0. 5重量份维生素B6 0. 1-0. 5重量份其中L-盐酸半胱氨酸的优选配比为4重量份、其中泛酸的优选配比为0. 4重量份、其中维生素B2的优选配比为0. 3重量份其中维生素B6的优选配比为0. 3重量份。上述六种原料药还可以加入如下五种原料药L-盐酸半胱氨酸2-6重量份泛酸0. 2-0. 6重量份维生素B2 0. 1-0. 5重量份维生素B6 0. 1-0. 5重量份硫辛酸1-5重量份其中L-盐酸半胱氨酸的优选配比为4重量份、其中泛酸的优选配比为0. 4重量份、其中维生素B2的优选配比为0. 3重量份其中维生素B6的优选配比为0. 3重量份、硫辛酸的优选配比为2. 5重量份。上述所述的余甘子粉是将余甘子纯汁喷雾干燥所得。本发明药物组合物按照常规工艺，加入常规辅料可以制成各种临床接受的剂型， 包括但不限于如下剂型当中的一种如片剂、胶囊剂、散剂、颗粒、口服液、膏剂等。其中，所述的片剂还可以为再加入4重量份柠檬酸、66重量份微晶纤维素、10重量份蔗糖、0. 1重量份纽甜混勻粉碎，过80目筛、以浓缩液喷雾制粒，干燥，整粒，过20目筛；将4重量份香精和 13重量份可压性淀粉筛混后加入，再加入3g硬脂酸镁，压片、包衣、泡罩封装、剪切、包装即得。本发明药物还可加入常规的药物赋形剂，如溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂寸。本发明六种原料药的药物组合物的制备方法为取葛根、葛花、桑椹加10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取2-4次，时间分别为60-120分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60-70°C测定相对密度为1. 1-1.35 ；制成浓缩液备用；取维生素C、余甘子粉、珍珠层粉混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。本发明六种原料药的药物组合物的制备方法还可以优选为取葛根、葛花、桑椹加 10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取三次，时间分别为120分钟、90分钟、60分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60-70°C测定相对密度为1. 15-1. 20 ；制成浓缩液备用；取维生素C、余甘子粉、珍珠层粉混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。本发明八种原料药的药物组合物的制备方法为取葛根、葛花、桑椹加10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取2-4次，时间分别为60-120分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60-70°C测定相对密度为1. 1-1. 35 ；取维生素C、余甘子粉、珍珠层粉、L-盐酸半胱氨酸、泛酸混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。本发明八种原料药的药物组合物的制备方法还可以为取葛根、葛花、桑椹加10 重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取三次，时间分别为120分钟、90分钟、60分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60-70°C测定相对密度为1. 15-1. 20 ；取维生素C、余甘子粉、珍珠层粉、L-盐酸半胱氨酸、泛酸混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。本发明十种原料药的药物组合物的制备方法为取葛根、葛花、桑椹加10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取2-4次，时间分别为60-120分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60-70°C测定相对密度为1. 1-1. 35 ；取维生素C、余甘子粉、珍珠层粉、L-盐酸半胱氨酸、泛酸、维生素B2、维生素 B6混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。本发明十种原料药的药物组合物的制备方法还可以优选为取葛根、葛花、桑椹加 10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取三次，时间分别为120分钟、90分钟、60分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60-70°C测定相对密度为1. 15-1. 20 ；取维生素C、余甘子粉、珍珠层粉、L-盐酸半胱氨酸、 泛酸、维生素B2、维生素B6混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。本发明十一种原料药的药物组合物的制备方法为取葛根、葛花、桑椹加10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取2-4次，时间分别为60-120分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60-70°C测定相对密度为1. 1-1. 35 ；取维生素C、余甘子粉、珍珠层粉、L-盐酸半胱氨酸、泛酸、维生素B2、维生素B6、硫辛酸混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。本发明十一种原料药的药物组合物的制备方法还可以为取葛根、葛花、桑椹加 10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取三次，时间分别为120分钟、90分钟、60分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60-70°C测定相对密度为1. 15-1. 20 ；取维生素C、余甘子粉、珍珠层粉、L-盐酸半胱氨酸、 泛酸、维生素B2、维生素B6、硫辛酸混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。本发明上述的与备用的浓缩液混合后的混合物，该混合物可以进一步加入常规的药物辅料和/或赋形剂，按照常规工艺制成片剂、胶囊剂、散剂、颗粒、口服液和膏剂当中的一种。本药物组合物具有防醉、解酒及保护肝脏的作用。以下实验例进一步说明本发明。实验例1葛根甘椹片对实验性醉酒小鼠解酒保肝作用研究1 材料1. 1药物葛根甘椹片由实施例1制备所得，低剂量组的剂量为1. 16g生药/kg， 高剂量组为低剂量组的4倍4. 64g生药/kg。1. 2 试剂红星二锅头酒精度56%，北京红星股份有限公司；乙醇脱氢酶(ADH)、谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)和考马斯亮蓝蛋白测定试剂盒购自南京建成生物工程研究所；烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、4-甲基吡唑、鱼藤酮、乙醛、二甲基亚砜购自Sigma公司。1. 3动物KM小鼠，雄性，体重18 22g，SPF级，购自四川省医学科学院实验动物研究所。1. 4 仪器
瑞士CH-6010 型 Polytron 勻浆机Sigma 2K15低温高速离心机GE Healthcare 2100 Pro 紫外分光光度计2 方法2. 1对中枢神经系统的影响将36只KM小鼠随机分为3组，即模型组、葛根甘椹片高、低剂量组(4. 64g/kg， 1. 16g/kg)。连续灌胃给药7天，模型组给予等体积的蒸馏水。第7天给药结束后30min，各组给予56度白酒(0. 16ml/kg)，并记录醉酒时间(给予白酒后至翻正反射消失时间)和醒酒时间(翻正反射消失至翻正反射恢复时间)。2. 2对肝脏酒精代谢相关酶的影响和对肝脏氧化损伤的保护作用将48只KM小鼠随机分为4组，即正常对照组、模型组、葛根甘椹片高、低剂量组 (2. 32g/kg,0. 58g/kg)0连续灌胃给药7天，正常对照组和模型组给予等体积的蒸馏水。每日给药30min后，除正常对照组外其余各组给予56度白酒(0. 16ml/10g)，连续7天。第 7天给予白酒结束后2h，断头取血并迅速取出肝脏，制备10%肝勻浆，并测定乙醇脱氢酶 (ADH)、乙醛脱氢酶(ALDH)、谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)的活性。3 结果3. 1对中枢神经系统的影响由表1可见，高、低剂量组的葛根甘椹片均能明显延长小鼠的醉酒时间，并缩短小鼠的醒酒时间，与模型组比较有显著性差异(P < 0. 01或？ < 0. 05)。提示葛根甘椹片能对抗酒精所致的中枢抑制作用，具有明显的防醉、解酒作用。表1葛根甘椹片对小鼠醉酒时间和醒酒时间的影响(无η = 12)
权利要求
1.一种具有解酒保肝的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述原料药制成的葛根30-70重量份葛花10-50重量份桑椹30-70重量份余甘子粉20-60重量份维生素C 3-18重量份珍珠层粉5-20重量份。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述原料药制成的葛根50重量份葛花10重量份桑椹50重量份余甘子粉30重量份维生素C 5重量份珍珠层粉10重量份。
3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述原料药制成的葛根38重量份葛花42重量份桑椹35重量份余甘子粉58重量份维生素C 4重量份珍珠层粉17重量份。
4.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述原料药制成的葛根65重量份葛花15重量份桑椹62重量份余甘子粉25重量份维生素C 15重量份珍珠层粉8重量份。
5.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物还可以加入如下两种原料药L-盐酸半胱氨酸2-6重量份泛酸0. 2-0. 6重量份。
6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物还可以加入如下两种原料药L-盐酸半胱氨酸为4重量份泛酸为0.4重量份。
7.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物还可以加入如下四种原料药L-盐酸半胱氨酸2-6重量份泛酸0. 2-0. 6重量份维生素B20. 1-0. 5重量份维生素B60. 1-0. 5重量份。
8.如权利要求7所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物还可以加入如下四种原料药L-盐酸半胱氨酸4重量份泛酸0. 4重量份维生素B2为0. 3重量份维生素B6为0. 3重量份。
9.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物还可以加入如下五种原料药L-盐酸半胱氨酸2-6重量份泛酸0. 2-0. 6重量份维生素B20. 1-0. 5重量份维生素B60. 1-0. 5重量份硫辛酸1-5重量份。
10.如权利要求9所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物还可以加入如下五种原料药L-盐酸半胱氨酸4重量份泛酸0. 4重量份维生素B2为0. 3重量份维生素B6为0. 3重量份硫辛酸为2. 5重量份。
11.如权利要求1-10所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物可以加入常规的药物赋形剂制成片剂、胶囊剂、散剂、颗粒、口服液和膏剂当中的一种。
12.如权利要求11所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物所述的片剂为再加入 4重量份柠檬酸、66重量份微晶纤维素、10重量份蔗糖、0. 1重量份纽甜混勻粉碎，过80目筛、以浓缩液喷雾制粒，干燥，整粒，过20目筛；将4重量份香精和13重量份可压性淀粉筛混后加入，再加入3g硬脂酸镁，压片、包衣、泡罩封装、剪切、包装即得。
13.如权利要求11所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物所述的口服液的制备方法为取500重量份葛根、100重量份葛花、500重量份桑椹、300重量份余甘子粉、100重量份珍珠层粉，加10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取三次，时间分别为120分钟、90分钟、60分钟，第二次煎煮的补水量为8倍，第三次煎煮的补水量为6倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液，该浓缩液在62°C测定相对密度为1. 18，浓缩液加入乙醇至55%醇浓度，静置48 小时以上，滤取上清液，蒸馏除去乙醇，余液备用；取余液加入50重量份维生素C、0. 1重量份纽甜、4重量份食用香精、调节PH4. 2，加纯水调节体积至10000ml，按常规工艺制成口服液。
14.如权利要求1-10所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物可以加入溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂。
15.如权利要求1-4所述的药物组合物的制备方法，其特征在于该方法为取葛根、葛花、桑椹加10倍量水浸泡30分钟，煎煮提取2-4次，时间分别为60-120分钟，，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60-70°C测定相对密度为1. 15-1. 35 ；取维生素C、余甘子粉、珍珠层粉混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。
16.如权利要求15所述的药物组合物的制备方法，其特征在于该方法为取葛根、葛花、桑椹加10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取三次，时间分别为120分钟、 90分钟、60分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60-70°C测定相对密度为1. 15-1. 20 ；取维生素C、余甘子粉、 珍珠层粉混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。
17.如权利要求5和6所述的药物组合物的制备方法，其特征在于该方法为取葛根、葛花、桑椹加10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取2-4次，时间分别为60-120分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60--70°C测定相对密度为1. 15-1. 35取维生素C、余甘子粉、珍珠层粉、L-盐酸半胱氨酸、泛酸混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。
18.如权利要求17所述的药物组合物的制备方法，其特征在于该方法为取葛根、葛花、桑椹加10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取三次，时间分别为120分钟、 90分钟、60分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60--70°C测定相对密度为1. 15-1. 20 ；取维生素C、余甘子粉、 珍珠层粉、L-盐酸半胱氨酸、泛酸混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。
19.如权利要求7和8所述的药物组合物的制备方法，其特征在于该方法为取葛根、葛花、桑椹加10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取2-4次，时间分别为60-120分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60--70°C测定相对密度为1. 15-1. 35 ；取维生素C、余甘子粉、珍珠层粉、 L-盐酸半胱氨酸、泛酸、维生素B2、维生素B6混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。
20.如权利要求19所述的药物组合物的制备方法，其特征在于该方法为取葛根、葛花、桑椹加10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取三次，时间分别为120分钟、 90分钟、60分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60--70°C测定相对密度为1. 15-1. 20 ；取维生素C、余甘子粉、 珍珠层粉、L-盐酸半胱氨酸、泛酸、维生素B2、维生素B6混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。
21.如权利要求9和10所述的药物组合物的制备方法，其特征在于该方法为取葛根、葛花、桑椹加10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取2-4次，时间分别为60-120分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60--70°C测定相对密度为1. 15-1. 35 ；取维生素C、余甘子粉、珍珠层粉、 L-盐酸半胱氨酸、泛酸、维生素B2、维生素B6、硫辛酸混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。
22.如权利要求21所述的药物组合物的制备方法，其特征在于该方法为取葛根、葛花、桑椹加10重量倍水浸泡30分钟，煎煮提取三次，时间分别为120分钟、 90分钟、60分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60--70°C测定相对密度为1. 15-1. 20 ；取维生素C、余甘子粉、 珍珠层粉、L-盐酸半胱氨酸、泛酸、维生素B2、维生素B6、硫辛酸混勻粉碎，与备用的浓缩液混合即得。
23.如权利要求15所述与备用的浓缩液混合后的混合物，其特征在于该混合物可以进一步加入常规的药物辅料和/或赋形剂，按照常规工艺制成片剂、胶囊剂、散剂、颗粒、口服液和膏剂当中的一种。
24.如权利要求16、18、20、22所述与备用的浓缩液混合后的混合物，其特征在于该混合物可以进一步加入常规的药物辅料和/或赋形剂，按照常规工艺制成片剂、胶囊剂、散齐U、颗粒、口服液和膏剂当中的一种。
25.如权利要求17所述与备用的浓缩液混合后的混合物，其特征在于该混合物可以进一步加入常规的药物辅料和/或赋形剂，按照常规工艺制成片剂、胶囊剂、散剂、颗粒、口服液和膏剂当中的一种。
26.如权利要求19所述与备用的浓缩液混合后的混合物，其特征在于该混合物可以进一步加入常规的药物辅料和/或赋形剂，按照常规工艺制成片剂、胶囊剂、散剂、颗粒、口服液和膏剂当中的一种。
27.如权利要求21所述与备用的浓缩液混合后的混合物，其特征在于该混合物可以进一步加入常规的药物辅料和/或赋形剂，按照常规工艺制成片剂、胶囊剂、散剂、颗粒、口服液和膏剂当中的一种。
28.如权利要求1-10所述的药物组合物在制备具有防醉、解酒及保护肝脏的药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种药物组合物，特别涉及用于具有解酒保肝的药物组合物，同时涉及该组合物的制备方法。本发明六种原料药的药物组合物的制备方法为取葛根、葛花、桑椹加10倍量水浸泡30分钟，煎煮提取三次，时间分别为120分钟、90分钟、60分钟，第一次煎煮后，每次煎煮的补水量为6倍-8倍，合并煎液，滤过、减压浓缩制成浓缩液备用，该浓缩液在60-70℃测定相对密度为1.15-1.20；取维生素C、余甘子粉、珍珠层粉混匀粉碎，与备用的浓缩液混合即得，其中珍珠层粉亦可在煎煮时加入。本药物组合物具有防醉、解酒及保护肝脏的作用。
文档编号A61K31/375GK102462740SQ201010549929
公开日2012年5月23日 申请日期2010年11月18日 优先权日2010年11月18日
发明者向春锦, 徐海, 易晓锋, 朱群彬 申请人:四川科伦药物研究有限公司