一种保肝降酶中药制剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药制药工程领域，涉及一种具有保肝降酶作用的中药制剂，特别是 以翠云草为原料，从中提取生物碱成分制成的中药制剂及其生产方法。
【背景技术】
[0002] 翠云草为卷柏科植物翠云草Selaginella uncinata (Desv. ) Spring的全草，于秋 季采收，去尽泥土后以鲜品或晒干入药。翠云草味微淡、苦，性寒；翠云草具有清热解毒， 利湿通络，止血生肌，化痰止咳功效，内服用于治疗黄疸型肝炎、痢疾、高热惊厥、胆囊炎、肾 炎、肠炎、吐血、便血、风湿性关节炎。外用可治荨麻瘆、乳痈、外伤出血及烫伤火伤。目前对 翠云草的研宄不多，现有文献共有24篇，只述及从翠云草中提取黄酮类和酯类化合物的方 法研宄、止咳作用的研宄、以及生药研宄；关于翠云草的化学成分，未见有系统研宄文献，也 从未见有文献提及翠云草生物碱及其药理作用的研宄。截至目前，翠云草除用作盆栽景观 外，在药用和食品方面的开发利用未见报道。
【发明内容】
[0003] 本发明人采用科学方法从翠云草中提取生物碱类成分，并用于制备具有保肝降酶 作用的中药制剂。
[0004] 本发明的技术方案包括：以翠云草为原料制备富含生物碱的提取物的方法、将该 提取物制备成口服中药制剂的方法、以及对中药制剂进行保肝降酶试验的动物实验方法和 结果。翠云草提取方法，很易于实现工业化。
[0005] 为了提高提取效率、提高提取物得率、也同时提高提取物中生物碱的含量，本发明 的提取工艺有其独特特点，包括：酸水浸提、阳离子交换、碱水洗脱、醇沉除盐和蛋白质等工 序。翠云草，鲜品或干品均可使用，投料前切碎，用0. 5~5%盐酸水在常温进行浸泡或渗 漉，酸提液不用过滤，直接通过732树脂柱（亦即001 X7阳离子交换），以选择性地抽提出 酸提液中的生物碱；交换饱和后，用水洗柱，接着用〇. 5~5 %氢氧化钠水溶液洗脱柱上生 物碱，收集洗脱液，调PH6. 5~PH7. 5,浓缩至相当于生药重量的1/4(V/W);浓缩液用2~4 倍95%乙醇作醇沉处理以除去无机盐和蛋白质，滤取上清液，回收溶剂至稀膏。制备口服 药物时，如是制备口服液，可直接往稀膏中加入白砂糖粉，溶解，混匀，制成口服液即可；也 可将稀膏进一步制成干膏，干膏打成细粉后与制剂成形辅料混匀，制成片剂、胶囊剂或颗粒 剂。
[0006] 本发明的中药制剂属口服药物，制剂中的活性成分为翠云草提取物，提取物的主 要成分为生物碱；根据不同的剂型，可选取不同的制备工艺和不同的成型辅料；中药制剂 的组成，其重量百分比例如下：
[0007] 翠云草提取物 1%~99%，
[0008] 辅料 99%~1%。
[0009] 与现有技术相比，本发明突出的实质性特点和显著的进步是：
[0010] (1)首次公开翠云草提取物的新用途，即具有保肝降酶作用；
[0011] (2)首次公开从翠云草中提取富含生物碱的有效部位的方法；
[0012] (3)首次公开将翠云草提取物制备成口服药物的方法，同时还公开了对该中药制 剂进行保肝降酶动物试验的方法和结果。
【具体实施方式】
[0013] 下列实施例子用于举例说明本发明，并不是对本发明保护范围的任何限制。
[0014] -、下面是制备翠云草提取物的实施例子：
[0015] 提取实施例一：翠云草鲜品，切碎，用20倍量1 %盐酸水进行常温渗漉，收集漉出 液，流过732阳离子交换树脂，水洗柱后用1 %氢氧化钠水溶液洗脱，收集洗脱液，调PH7,浓 缩至相当于生药重量的1/4(V/W);浓缩液用2倍量95%乙醇作醇沉处理，滤取上清液，回收 溶剂至稀膏，然后进一步将稀膏烤成干膏。用磷钼酸试剂、碘化铋钾试剂和硅钨酸试剂检 测，稀霄和干霄中均含有大量生物碱。
[0016] 提取实施例二：翠云草干品，切碎，用2. 5%盐酸水进行常温浸泡3次，第一次用15 倍量泡12小时，第二次用10倍量泡8小时，第三次用6倍量泡6小时。合并浸泡液，流过 732阳离子交换树脂，水洗柱后用3 %氢氧化钠水溶液洗脱，收集洗脱液，调PH6. 5,浓缩至 相当于生药重量的1/4 (V/W);浓缩液用3倍量95 %乙醇作醇沉处理，滤取上清液，回收溶剂 至稀膏，备用。用磷钼酸试剂、碘化铋钾试剂和硅钨酸试剂检测，稀膏含有大量生物碱。
[0017] 二、下面是将翠云草提取物制备成口服药物的实施例子：
[0018] 制剂成型实施例一：按有效部位的得率计算，取相当于1000 g翠云草生药（干品） 的提取物稀膏，体积182ml，加白砂糖1250g，加适量水，加热溶解，最后加水定容至2000ml， 得口服液，分装，每支l〇ml，每支含翠云草生药5g。用法用量：每日3次，每次1支。
[0019] 制剂成型实施例二：按有效部位的得率计算，取相当于1000 g翠云草生药（干品） 的提取物干膏细粉，重36. 5g，加糖粉40g，然后加淀粉至总量120g，制粒，压成片剂，素片重 〇. 3g，每片含翠云草生药2. 5g。用法用量：每日3次，每次2片。
[0020] 制剂成型实施例三：按有效部位的得率计算，取相当于1000 g翠云草生药（干品） 的提取物干膏细粉，重32. 6g，加糖粉至总量1000g，制粒，得颗粒剂，分装，每小包5g，每小 包含翠云草生药5g。用法用量：每日3次，每次1包。
[0021] 制剂成型实施例四：按有效部位的得率计算，取相当于1000 g翠云草生药（干品） 的提取物干膏细粉，重39. 4g，加糖粉80g，然后加淀粉至总量200g，制粒，装入胶囊，得胶囊 剂；每粒胶囊内容物重〇. 5g，相当于含翠云草生药2. 5g。用法用量：每日3次，每次2粒。
[0022] 三、下面是药理作用试验方法及结果：
[0023] 取昆明种小鼠，体重22~26g，雄性，随机分为正常对照组（蒸馏水，20ml/kg)、模 型对照组（蒸馏水，20ml/kg)、翠云草提取物对照组（400mg/kg)和阳性药对照组（联苯双 酯，200mg/kg)。动物每天灌胃（ig)给药1次，连续14d。末次给药Ih后，除正常对照组外， 各鼠 ipl % CCl4花生油溶液10ml/kg。24h后从小鼠眼眶静脉丛取血，2500rpm/min离心 20min，分离血清。测定血清丙氨酸氨基转移酶（ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶（AST)活性， 以及总蛋白（TP)、白蛋白（ALB)含量，采用t检验判断组间显著性差异，结果见表1。
[0024] 表1对0：14致急性肝损伤小鼠的保护作用（X土 s，η = 10)
[0025]
【主权项】
1. 一种中药制剂在制备具有保肝降酶作用的药物中的用途，其特征在于：以重量计， 翠云草提取物在中药制剂中所占的比例为1%~99%，余量为制剂成型辅料；中药制剂的 制备方法如下：翠云草，用0. 5~5%盐酸水溶液常温浸提，酸提液流过732阳离子交换树 月旨，水洗柱后用0. 5~5%氢氧化钠水溶液洗脱，收集洗脱液，调PH6. 5~PH7. 5,浓缩至相 当于生药重量的1/4 (V/W);浓缩液用2~4倍量95 %乙醇作醇沉处理，滤取上清液，回收溶 剂至稀膏；稀膏直接与制剂成形辅料混合，或者将稀膏烘干后打成细粉再与制剂成形辅料 混合，然后制成口服中药制剂。
【专利摘要】本发明属于中药制药工程领域，涉及一种具有保肝降酶作用的中药制剂及其生产方法；该中药制剂以翠云草为原料，从中制备富含生物碱的提取物，然后采用药剂成型的常用方法，将提取物制成临床上可接受的口服药物。动物实验结果表明，该中药制剂具有保肝降酶作用。
【IPC分类】A61K36-11, A61P1-16
【公开号】CN104857032
【申请号】CN201510287198
【发明人】苏恒海, 孙会静, 李丽, 周静, 邱宏聪
【申请人】广西中医药大学
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2015年5月29日