具有保肝降酶作用的中药制剂及其生产方法
【专利摘要】本发明涉及一种具有保肝降酶作用的中药制剂及其生产方法；该中药制剂以旱藕块状根茎为原料，或者以旱藕淀粉生产废水为原料，从中制备富含生物碱成分的提取物；然后采用药剂成型的惯用方法，将提取物制成临床可接受的口服药物。药理实验结果表明，该中药制剂对实验动物具有保肝降酶作用。
【专利说明】具有保肝降酶作用的中药制剂及其生产方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药制药工程领域，涉及一种具有保肝降酶作用的中药制剂，特别是 以旱藕为原料，从中提取生物碱类成分制成的中药制剂及其生产方法。
【背景技术】
[0002] 旱藕Canna edulis Ker Gawl.，又名王孙、牡蒙，蕉芋，属美人蕉科，为多年生草本 植物，喜生长于亚热带山地，是一种粗生、滥生、无病虫害的淀粉作物。旱藕块状根茎，俗称 旱藕，可入药，《中华本草》载，旱藕味甘、淡，性凉，有清热利湿，解毒功效，可用于治疗痢疾、 泄泻、黄疸、痈疮肿毒。旱藕也可直接煮熟食用，含有丰富的钙、磷、铁等元素、17种必需氨基 酸，及维生素 B、维生素 C等，既营养丰富又易于消化，经常食用能益血补髓，消热润肺，防止 肥胖。经过加工提取的旱藕淀粉可做成多种小食，或供工业使用。
[0003] 对旱藕（亦即旱藕块根，下同）的研究很少，仅涉及栽培技术、提取淀粉方法、营养 成分等，对其具体化学成分的研究、药理作用的研究等，尚未见有文献报道。
【发明内容】
[0004] 本发明首次从旱藕（亦即旱藕块根，下同）中提取生物碱类成分，并用于制备具有 保肝降酶作用的中药制剂。
[0005] 本发明的技术方案包括：以旱藕块根为原料制备富含生物碱类成分的提取物的方 法、将该提取物制备成口服中药制剂的方法、以及对中药制剂进行保肝降酶试验的动物实 验方法和结果。
[0006] 制备旱藕提取物的工艺，其主要技术特点包括：冷酸水提取、离子交换树脂富集、 稀醇除杂。旱藕，亦即旱藕块状根茎，鲜品或干品均可使用，提取前破碎或打成粗粉；利用生 物碱溶于酸水的特点，用PH1?4酸水溶液常温提取；生物碱根为阳离子，因此采用732阳 离子交换树脂有针对性地将生物碱从酸提液中分离出来；交换饱和后，用水洗柱，接着用 2%?8%碱水将生物碱洗脱；洗脱液用盐酸、硫酸等无机酸调节至pH6?8,浓缩至稠膏； 稠膏中含有无机盐，因无机盐不溶于醇而生物碱溶于醇，因此用50 %?90 %乙醇溶解，过 滤，取滤液浓缩至稀膏，即得含有大量生物碱的旱藕提取物。制备口服药剂时，如是制备口 服液，稀膏可不用烘干，直接加入白砂糖粉，溶解，混匀，制成口服液即可；也可将稀膏于不 高于10(TC (2的环境烘干，打成细粉后与赋形辅料混匀，制成片剂、胶囊剂或颗粒剂。
[0007] 本发明的中药制剂属口服药剂，药剂中的活性成分为旱藕提取物，提取物的主要 成分为生物碱；依不同的剂型，可选取不同的制备工艺和不同的成型辅料；中药制剂的组 成，其重量百分比例如下：
[0008] 旱藕提取物2%?99%，
[0009] 辅料 1 % ?98 %。
[0010] 与现有技术相比，本发明突出的实质性特点和显著的进步是：
[0011] (1)首次公开旱藕的新用途，即具有保肝降酶作用；
[0012] (2)首次公开了从旱藕块根中提取富含生物碱且具有保肝降酶作用的有效部位的 方法、以及将该有效部位制备成口服药物的方法，同时还公开了对该中药制剂进行保肝降 酶动物试验的方法和结果；
[0013] (3)利用本专利技术，可以从旱藕淀粉的生产废水中提取生物碱，然后制备成保肝 降酶药物。
【具体实施方式】
[0014] 下列实施例子用于举例说明本发明，并不是对本发明保护范围的任何限制。
[0015] 一、下面是制备具有保肝降酶作用有效部位的实施例子：
[0016] 提取实施例一：取鲜旱藕块根，切碎，用25倍量PH2盐酸水溶液常温渗漉，漉出液 滤过，滤液流过732阳离子交换树脂柱，交换饱和后用水洗柱，接着用3%氢氧化钠水溶液 洗脱，洗脱液用盐酸调节至PH7,浓缩至稠膏；稠膏再用70 %乙醇加热溶解，静置并冷却，过 滤，取滤液浓缩至稀膏。用磷钥酸试剂、碘化铋钾试剂和硅钨酸试剂检测，稀膏含有大量生 物碱。
[0017] 提取实施例二：取旱藕淀粉厂漂洗淀粉的生产废水，用磷酸调至pHl，滤过，滤液 流过732阳离子交换树脂柱，交换饱和后用水洗柱，接着用4%氢氧化钾水溶液洗脱，洗脱 液用硫酸调节至PH8,浓缩至稠膏；稠膏再用80 %乙醇加热溶解，静置并冷却，过滤，取滤液 浓缩至稀膏。用磷钥酸试剂、碘化铋钾试剂和硅钨酸试剂检测，稀膏含有大量生物碱。
[0018] 二、下面是将有效部位制备成口服药物的实施例子：
[0019] 制剂成型实施例一：按有效部位的得率计算，取相当于1000g旱藕块根生药的提 取物稀膏，体积142ml，加白砂糖1300g，加适量水，加热溶解，最后加水定容至2000ml，得口 服液，分装，每支l〇ml，每支含旱藕生药5g。
[0020] 制剂成型实施例二：按有效部位的得率计算，取相当于l〇〇〇g旱藕块根生药的提 取物干膏细粉，重21. 6g，加淀粉至总量120g，制粒，压成片剂，素片重0. 3g，每片含旱藕生 药 2. 5g。
[0021] 制剂成型实施例三：按有效部位的得率计算，取相当于1000g旱藕块根生药的提 取物干膏细粉，重24. 5g，加糖粉至总量1000g，制粒，得颗粒剂，分装，每小包10g，每小包含 旱藕生药l〇g。
[0022] 制剂成型实施例四：按有效部位的得率计算，取相当于1000g旱藕块根生药的提 取物干膏细粉，重24. 5g，加糖粉100g，然后加淀粉至总量200g，制粒，装入胶囊，得胶囊剂； 每粒胶囊内容物重〇. 6g，相当于含旱藕生药3g。
[0023] 三、下面是药理作用试验方法及结果：
[0024] 取昆明种小鼠，体重20?24g，雄性，随机分为正常对照组（蒸馏水，20ml/kg)、模 型对照组（蒸馏水，20ml/kg)、旱藕提取物对照组（300mg/kg)和阳性药对照组（联苯双酯， 200mg/kg)。动物每天灌胃（ig)给药1次，连续12d。末次给药lh后，除正常对照组外，各鼠 ipl % CC14花生油溶液10ml/kg。22h后从小鼠眼眶静脉丛取血，2500rpm/min离心20min， 分离血清。测定血清丙氨酸氨基转移酶（ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶（AST)活性，以及总 蛋白（TP)、白蛋白（ALB)含量，采用t检验判断组间显著性差异，结果见表1。
[0025] 旱藕提取物剂量为300mg/kg时，ALT和AST实验结果表明，旱藕提取物组与模型组 比较，有显著性差异（P < 0. 05、p < 0. 01或P < 0. 001)，说明旱藕提取物能显著降低ALT、 AST的活性；TP和ALB实验结果表明，旱藕提取物组与正常组比较，没有显著性差异（P > 0. 05)，说明旱藕提取物组还能升高和恢复TP和ALB含量。以上动物实验结果提示，旱藕提 取物有保肝降酶作用。
[0026] 表1对CC14致急性肝损伤小鼠的保护作用（X土s，η = 10)
[0027]
【权利要求】
1. 一种中药制剂在制备具有保肝降酶作用的药物中的用途，其特征在于：以重量计， 旱藕提取物在中药制剂中所占的比例为2%?99%，余量为药剂成型辅料；中药制剂的制 备方法如下：取旱藕，用PH1?4酸水溶液常温提取，提取液流过732阳离子交换树脂柱，水 洗柱后用2%?8%碱水洗脱，洗脱液用酸调节至pH6?8,浓缩至稠膏；稠膏再用50%? 90 %乙醇溶解，过滤，取滤液浓缩至稀膏；稀膏中加入白砂糖粉，溶解，混匀，制成口服液； 或者将稀膏进一步制成干膏，干膏打成细粉后与赋形辅料混匀，制成片剂或颗粒剂。
【文档编号】A61P1/16GK104189394SQ201410461307
【公开日】2014年12月10日 申请日期:2014年9月12日 优先权日:2014年9月12日
【发明者】廖冬燕, 屈泽强, 朱永苹 申请人:广西中医药大学