一种具有降血糖作用的中药制剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种具有降血糖作用的中药制剂及其生产方法。该中药制剂以香蕉叶为原料，从中制备高含黄酮类成分的提取物，然后采用药物制剂成型的惯用方法，制备成临床使用的口服药物。药理实验结果表明，该中药制剂具有降血糖作用。
【专利说明】一种具有降血糖作用的中药制剂
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药制药工程领域，涉及一种具有降血糖作用的中药制剂，特别是以 香蕉叶为原料，从中提取黄酮类成分制成的中药制剂及其生产方法。
【背景技术】
[0002] 香蕉banana是芭蕉科芭蕉属的多年生单子叶草本植物。中国是世界上栽培香蕉 的古老国家之一，目前国外栽培的香蕉品种大多由中国传去。世界上栽培香蕉的国家有130 个，以中美洲产量最多，其次是亚洲，主要分布在全球东、西、南半球南北纬度30°以内的热 带、亚热带地区。中国的香蕉产区主要分布在海南、台湾、广东、广西、福建和云南，贵州、四 川、重庆也有少量栽培。
[0003] 种植香蕉的主要目的是收获其果实，当采收香蕉果后，香蕉的茎杆、叶子等就成为 农业废弃物，丢弃在田间地头，腐烂变质，对环境污染很大。香蕉的叶子，新鲜时可作为包粽 子的材料，或摘下来晒干后用于垫东西，但相对于大量的香蕉叶资源而言，用量极少。
[0004] 香蕉叶是我国民间的传统药用资源，《本草再新》载，可治心火作烧，肝热生风，除 烦解暑；现代实用中药》载，可利尿，可治脚气，外用消痈肿；《中国药植图鉴》载，敷蜂、虻刺 伤处，可止痛，并有止血作用。对香蕉叶的现代研究不多，也不深入。成分研究方面，仅了解 香蕉叶含有蛋白质、单宁、多糖、黄酮等；而在用现代手段开发药物方面，尚未见有报道。
【发明内容】
[0005] 本发明人制订了一套全新的技术方案从香蕉叶中制备富含黄酮类成分的提取物， 然后将提取物开发成具有降血糖作用的口服中药制剂。本发明的提取方法、以及香蕉叶黄 酮涉及的药理作用，目前尚未有文献报道。
[0006] 本发明的技术方案述及了从香蕉叶中提取具有降血糖作用的有效部位（总黄酮） 的方法、将这一有效部位制备成中药制剂的方法、以及对这一中药制剂进行降血糖试验的 动物实验方法和结果。
[0007] 本专利所述的香蕉叶总黄酮的提取方法，尚未见有文献报道。技术方案中，生产工 艺"石灰水热提-酸沉-大孔树脂吸附-大孔树脂脱色"是本发明的创新点之一。此工艺 在提取时，能利用石灰水沉淀单宁、蛋白质的作用而防止单宁等胶质进入提取液中，以减少 杂质；另一方面，碱水起分解作用，从而使黄酮得以单体的形式进入提取液，以提高提取率。 香蕉叶原料，鲜叶或干叶均可使用，切碎，或打成最粗粉；"石灰水热提"是指用饱和石灰水， 或者用石灰将提取用水调至PH9?13,碱水用量为香蕉叶原料的5?20倍量（V/W)，提取 温度80?100°C，提取2次，每次1?4小时，趁热滤取提取液；"酸沉"是指用无机酸，如盐 酸、硫酸、磷酸等，趁热将提取液调到PH1?4,边静置边冷却，使充分沉淀后再过滤；"大孔 树脂吸附"是指将酸沉后的滤液，通过D101大孔树脂柱，以吸附滤液中的黄酮，吸附饱和后， 用水洗柱，接着用55%?85%乙醇水溶液洗脱柱上吸附的黄酮；"大孔树脂脱色"是指将乙 醇洗脱液，通过D900大孔树脂柱，以除去醇液中的叶绿素、色素、多糖等成分；收集流出液， 回收溶剂至稀膏。制备口服药剂时，如是制备口服液，可直接往稀膏中加入白砂糖粉，溶解， 混匀，制成口服液即可；也可将稀膏进一步制成干膏，干膏打成细粉后与赋形辅料混匀，制 成片剂或颗粒剂。
[0008] 本发明的中药制剂属口服药剂，药剂中的活性成分为香蕉叶提取物，提取物的主 要成分为黄酮；依不同的剂型，可选取不同的制备工艺和不同的成型辅料；中药制剂的组 成，其重量百分比例如下：
[0009] 香蕉叶提取物2?99%，
[0010]辅料 1 ?98%。
[0011] 与现有技术相比，本发明突出的实质性特点和显著的进步是：首次公开香蕉叶的 新用途，即具有降血糖作用；首次公开了从香蕉叶中提取黄酮含量高且具有降血糖作用的 有效部位的方法、以及将该有效部位制备成口服药物的方法，同时还公开了对该中药制剂 进行降血糖动物试验的方法和结果。
【具体实施方式】
[0012] 下列实施例子用于举例说明本发明，并不是对本发明保护范围的任何限制。
[0013] 一、下面是制备具有降血糖作用有效部位的实施例子：
[0014] 提取实施例一：香蕉的新鲜叶子，切碎，用饱和石灰水煮沸提取2次，第一次12倍 量2小时，第二次8倍量1小时，趁热滤取提取液，合并，趁热用磷酸调节到pH3,边静置边冷 却，48小时后过滤，滤液上D101大孔树脂柱，流速lBV/h (每小时流过相当于一个树脂流床 体积，下同），黄酮吸附饱和后，用水洗柱，接着用70%乙醇水溶液洗脱，醇洗脱液上D900大 孔树脂柱，流速lBV/h，收集流出液，回收溶剂至稀膏。将稀膏烤干后，以芦丁为对照测定，干 膏中的黄酮含量为62. 5%。
[0015] 提取实施例二：香蕉的叶子，晒干，打成最粗粉，用15倍量Phl2碱水（用石灰水 调节）90°C提取2次，各1. 5小时，趁热滤取提取液，合并，趁热用硫酸调节到pH2,边静置边 冷却，36小时后过滤，滤液上D101大孔树脂柱，流速lBV/h (每小时流过相当于一个树脂流 床体积，下同），黄酮吸附饱和后，用水洗柱，接着用80%乙醇水溶液洗脱，醇洗脱液上D900 大孔树脂柱，流速lBV/h，收集流出液，回收溶剂至稠膏，接着烘干，打成细粉（60?80目）。 以芦丁为对照测定，细粉中的黄酮含量为65. 8%。
[0016] 二、下面是将有效部位制备成口服药物的实施例子：
[0017] 制剂成型实施例一：按有效部位的得率计算，取相当于900g香蕉叶生药的有效部 位的稀膏，体积138ml，加白砂糖1000g，加热溶解，最后加水定容至1500ml，过滤，得口服 液，分装，每支10ml，每支含香蕉叶生药6g。
[0018] 制剂成型实施例二：按有效部位的得率计算，取相当于1000g香蕉叶生药的有效 部位干膏细粉，重20. 3g，加淀粉至总量120g，制粒，压成片剂，素片重0. 3g，每片含香蕉叶 生药2. 5g。
[0019] 制剂成型实施例三：按有效部位的得率计算，取相当于1000g香蕉叶生药的有效 部位干膏细粉，重18. 5g，加糖粉至总量500g，制粒，得颗粒剂，分装，每小包3g，每小包含香 蕉叶生药6g。
[0020] 三、下面是药理作用试验方法及结果：
[0021] (1)对四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖的影响
[0022] 取昆明种小鼠，体重20?22g，雄性，尾静脉注射四氧嘧啶（80mg/kg)，72h后测定 血清葡萄糖水平，选血糖值在16mmol/L以上者供试。供试小鼠分为正常对照组、四氧嘧啶 组、二甲双胍组（l〇〇mg/kg)、香蕉叶总黄酮组（400mg/kg)。香蕉叶总黄酮组的试药为"制剂 成型实施例二"所制成的药片，投药量以黄酮量为基准计算。每天灌胃给药（ig)l次，正常 对照组和四氧嘧啶组给予等体积蒸馏水，连续7d。于末次给药后lh，从小鼠眼眶静脉丛取 血，离心取血清，用试剂盒测定血糖水平，结果见表1。结果表明，香蕉叶总黄酮能显著降低 四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖。
[0023] 表1对四氧啼陡糖尿病小鼠血糖的影响（X土s，η = 9)
[0024]
【权利要求】
1. 一种中药制剂在制备具有降血糖作用的药物中的用途，其特征在于：以重量计，香 蕉叶提取物在中药制剂中所占的比例为2%?99%，余量为药剂成型辅料；中药制剂的制 备方法如下：香蕉叶粗粉，用石灰水加热提取，提取液趁热用酸调PH1?3,静置冷却，过滤， 滤液流过D101大孔树脂柱，水洗柱后用55 %?85%乙醇水溶液洗脱，洗脱液流过D900大 孔树脂柱，收集流出液；流出液回收溶剂至稀膏；稀膏中加入白砂糖粉，溶解，混匀，制成口 服液；或者将稀膏进一步制成干膏，干膏打成细粉后与赋形辅料混匀，制成片剂或颗粒剂。
【文档编号】A61P3/10GK104189285SQ201410461260
【公开日】2014年12月10日 申请日期:2014年9月12日 优先权日:2014年9月12日
【发明者】覃振林 申请人:广西中医药大学