一种润肠通便的药物制剂的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种润肠通便的药物制剂，该制剂由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，所述的活性成分为朱蕉花醇提物。与现有技术相比，本发明的药物以朱蕉花作为唯一原料制备而成，润肠通便效果好，毒副作用低，安全性高，适用于燥结缺水所致的便秘患者的治疗，可润肠通便、排出毒素，滋养皮肤。
【专利说明】一种润肠通便的药物制剂
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药【技术领域】，具体而言，涉及一种药物制剂，可润肠通便、排出毒素， 滋养皮肤。
【背景技术】
[0002] 随着现代生活节奏的加快、工作压力的加大，社会的老龄化和饮食习惯的改变、疾 病谱的变化等对疾病的影响，便秘已成为影响现代人生活质量的重要因素之一，而且与大 肠癌发病关系密切。便秘是指大便干燥、坚硬、量少或排便困难而言，多由于摄入食物及水 量不足，喂养不当，或突然改变饮食习惯等因素所致。
[0003] 现代医学对便秘的概念、分类、药物种类及手术治疗的客观化程度日渐完善，推动 了便秘诊治的理性认识。目前临床上应用的治疗便秘的西药有：容积性泻药、刺激性泻药、 润滑性泻药、渗透性缓泻药、促动力药以及5-HT4受体激动剂等。容积性泻药也称为泻盐， 因其不被肠壁吸收而又溶于水，故能在肠中吸收大量水分，使大便的容量增加，起到导泻作 用，该类泻药的主要代表药是硫酸镁，但由于它不能使结肠张力增加，所以不宜用于那些肠 道运动迟缓的病人；刺激性泻药作用快，效力强，药物或者其代谢的产物可对肠壁产生刺激 作用，使肠蠕动增加，该类药主要有：蓖麻油、大黄、番泻叶等，但是，此类药因为刺激肠黏膜 和肠壁神经丛，并可能引起大肠肌无力，形成药物依赖，因而主要用于大便嵌顿和需要迅速 通便者，不宜长期应用；润滑性泻药又称大便软化剂，此类药物的主要功能是润滑肠壁，软 化大便，使大便易于排出，如液体石蜡等，这类药主要的缺点是口感差，作用弱，长期应用会 引起脂溶性维生素吸收不良；渗透性缓泻药，如乳果糖，它不被人体吸收，通过细菌分解后 释放有机酸在结肠起作用，尤其适宜于老年人、孕产妇、儿童及术后便秘者，但糖尿病病人 慎用，此类药的主要缺点是在细菌作用下发酵产生气体，引起腹胀等不适感；肠动力药是通 过加强肠肌张力来发挥作用，但常需要与其他药联合使用，5-HT4受体激动剂，有替加色罗、 聚乙二醇等，替加色罗对便秘型的肠易激综合征有一定疗效，特别宜于已经使用过渗透性 泻药和肠用纤维素仍无效的患者。聚乙二醇由于其不被肠道吸收，也不会在肠道内分解产 酸，可用于成年人的多种原因所致的便秘，但该药不宜用于炎症性器质性肠病及未确诊的 腹痛病人，服用此药时最好与其他药物间隔2小时。
[0004] 中医认为，便秘主要是由燥热内结、气机郁滞、津液不足和脾肾虚寒所引起。中药 治疗便秘有自身的特色和优势，但目前在实际临床中，大部分医师仍停留在使用大黄、番泻 叶等刺激性泻剂的医源性损伤治疗上，完全滞后于现代中医的发展。故研制开发对肠道无 损害的中药提取物是一项十分紧迫的任务。
[0005] 朱蕉，灌木，高可达3m。茎通常不分枝。叶在茎顶呈2列状旋转聚生；叶柄 长10-15cm，腹面宽槽状，基部扩大，抱茎；叶片被针状椭圆形至长圆形，长30-50cm，宽 5-lOcm，绿色或染紫红，中脉明显，侧脉羽状平行，先端渐尖，基部渐狭。圆锥花序生于上 部叶腋，长30-60cm，多分枝；花序主轴上的苞片条状披针形，下部的可达10cm，分枝上花 基部的苞片小，卵形，长I. 5-3mm ;花淡红色至紫色，稀为淡黄色，近无梗；花被片条形，长 1-1. 3cm，宽约2mm，约1/2互相靠合成花被管；花丝略比花被片短，约1/2合生并与花被管 贴生；子房下位，3室。蒴果每室有种子数颗。花期7-9月。
[0006] 目前，朱蕉花作为中药材被报道具有清热化痰，凉血止血的功效，主要用来治疗痰 火咳嗽、咯血、吐血、尿血、血崩、痔疮出血等疾病，尚无文献报道朱蕉花或其提取物具有润 肠通便或增强胃肠蠕动的功效。
【发明内容】
[0007] 鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种新型的润肠通便的药物制剂。 该药物以朱蕉花作为原料制备而成，润肠通便效果好，毒副作用低，安全性高，适用于燥结 缺水所致的便秘患者的治疗。
[0008] 为了实现本发明的目的，发明通过大量试验研究和探索，最终获得了如下技术方 案： 一种润肠通便的药物制剂，由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，其中所述 的活性成分为朱蕉花醇提物。需要说明的是，本发明所采用的朱蕉花为龙舌兰科植物朱蕉 Cordyline fruticosa (L. ) A. Cheval. [Convallaria fruticosa L.]的花朵。
[0009] 本发明所述润肠通便的药物制剂为固体口服制剂，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂。按 照制剂领域的常规工艺，本领域的技术人员很容易将所述朱蕉花醇提物作为活性成分与药 剂学上可用的辅料制备成常用的固体口服制剂，如颗粒剂、片剂、胶囊剂。其中，药剂学上可 用的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂等等。
[0010] 本发明还提供了上述润肠通便的药物制剂的制备方法，该方法具体包括如下步 骤： (1) 称取朱蕉花，粉碎，加入乙醇溶液，加热回流提取，过滤，减压回收乙醇至无醇味，继 续浓缩后冻干，粉碎，得朱蕉花醇提物； (2) 将朱蕉花醇提物加入填充剂、崩解剂和粘合剂混匀后制软材，过16-32目筛制湿颗 粒，将湿颗粒于45-60°C充分干燥，将所得干颗粒与润滑剂混匀后得颗粒剂，或者将所得干 颗粒与润滑剂混匀后压片或填充胶囊壳，得片剂或胶囊剂。
[0011] 优选地，如上所述润肠通便的药物制剂的制备方法，其中所述的乙醇溶液的体积 浓度为68%-72%。
[0012] 优选地，如上所述润肠通便的药物制剂的制备方法，其中所述的加热回流提取步 骤的提取时间为I. 5-3h，提取次数为2-4次。
[0013] 进一步优选地地，为了改善口服制剂中不愉快的味道，本发明的药物制剂中还可 以加入适量矫味剂，或者在片芯上包裹糖衣层。
[0014] 本发明人通过朱蕉花醇提物对正常小鼠肠推进功能的影响试验研究发现，与空白 对照组比较，朱蕉花醇提物组的墨汁推进距离明显增加，墨汁推进率明显提高，这说明朱蕉 花醇提物有促进小鼠胃肠蠕动作用。基于以上研究结果，本发明提供一种制药用途，即：朱 蕉花醇提物在制备促进胃肠蠕动的药物或保健品中的用途。
[0015] 另外，本发明人通过以燥结缺水致小鼠便秘模型研究后发现，朱蕉花醇提物可以 使模型小鼠的首次排便时间显著缩短，同时大幅度提高了干粪粒数、干粪质量，这说明朱蕉 花醇提物对缺水燥结型便秘小鼠模型均具有通便作用。基于以上研究结果，本发明还提供 一种制药用途，即：朱蕉花醇提物在制备润肠通便的药物或保健品中的用途。
[0016] 与现有技术相比，本发明的药物制剂润肠通便效果好，可以随时或较长时间服用； 另外，所采用的制备工艺稳定，质量可控，重现性好，适合大规模生产。
【具体实施方式】
[0017] 以下是本发明的朱蕉花醇提物及其药物制剂的具体制备实施例，以及朱蕉花醇提 物在润肠通便方面的效果试验例，对本发明的技术方案做进一步作描述，但是本发明的保 护范围并不限于这些实施例。凡是不背离本发明构思的改变或等同替代均包括在本发明的 保护范围之内。
[0018] 实施例1朱蕉花醇提物的制备 称取干燥的朱蕉花500g，混合，以粉碎机粉碎、过筛，加入体积浓度为70%的乙醇溶液 8L，加热煎煮，回流提取2h，共提取3次，合并滤液，4层纱布过滤，减压回收乙醇至无醇味， 继续浓缩后冻干，粉碎，过100目筛，得朱蕉花醇提物。
[0019] 实施例2片剂的制备 朱蕉花醇提物 IOOg 乳糖 120g 微晶纤维素 60g 羧甲基纤维素钠 28g 硬脂酸镁 3. 2g 50%乙醇 适量 制备工艺： 将过80目筛后的朱蕉花醇提物和乳糖、微晶纤维素混合均匀，用适量50%乙醇制软材， 过20目筛制粒，60°C条件下鼓风干燥，20目筛整粒，然后加入处方量的羧甲基纤维素钠和 硬脂酸镁混合均匀压片，共制500片。片剂含量规格为200mg/片。
[0020] 实施例3片剂的制备 朱蕉花醇提物 50g 甘露醇 l〇〇g 乳糖 80g 羧甲基淀粉钠 8g 硬脂酸镁 2g 8%淀粉浆 适量 制备工艺： 将朱蕉花醇提物和辅料甘露醇、乳糖、羧甲基淀粉钠混合均匀，加入适量的淀粉浆制软 材，然过16目筛制粒。湿颗粒在60°C干燥，干颗粒过16目筛整粒，筛出干粒中的细粉，与硬 脂酸镁混匀，然后再与干颗粒混匀，压片，共制1000片。片剂含量规格为50mg/片。
[0021] 实施例4朱蕉花醇提物对正常小鼠肠推进功能的试验研究 取清洁级ICR小鼠30只，体质量18?22g，随机分为三组，分别为空白对照组、吗丁啉 组、朱蕉花醇提物组，每组10只，雌雄各半。将小鼠禁食不禁水12h后，各组按10mL/kg灌 胃含5%碳素墨汁的受试药物混悬液,朱蕉花醇提物组的剂量为630mg/kg,吗丁啉组的剂量 为150mg/kg，空白对照组给予等量蒸馏水，30min后将小鼠脱颈椎处死，打开腹腔，分离肠 系膜，剪取上端至幽门。下端至回盲部的肠管，置于托盘上，轻轻将小肠拉成直线，测量肠管 长度作为"小肠总长度"，以幽门至墨汁前沿的距离作为"墨汁在肠内推进距离"，用如下公 式计算墨汁推进百分率：墨汁推进率（%) = (墨汁在肠内推进距离+小肠总长度）X 100%。
[0022] 朱蕉花醇提物对正常小鼠肠推进功能的影响结果参见表1。通过表1的试验结果 可以看出，与空白对照组比较，朱蕉花醇提物组及吗丁啉组的墨汁推进距离明显增加，墨汁 推进率明显提高0°< 0. 01 )，这说明朱蕉花醇提物有促进小鼠胃肠蠕动作用。
[0023] 表1各组小鼠肠推进功能比较
【权利要求】
1. 一种润肠通便的药物制剂，由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，其特征 在于，所述的活性成分为朱蕉花醇提物。
2. 根据权利要求1所述润肠通便的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂包括片剂、 胶囊剂、颗粒剂。
3. -种根据权利要求1或2所述润肠通便的药物制剂的制备方法，其特征在于该方法 包括如下步骤： (1) 称取朱蕉花，粉碎，加入乙醇溶液，加热回流提取，过滤，减压回收乙醇至无醇味，继 续浓缩后冻干，粉碎，得朱蕉花醇提物； (2) 将朱蕉花醇提物加入填充剂、崩解剂和粘合剂混匀后制软材，过16-32目筛制湿颗 粒，将湿颗粒于45-60°C充分干燥，将所得干颗粒与润滑剂混匀后得颗粒剂，或者将所得干 颗粒与润滑剂混匀后压片或填充胶囊壳，得片剂或胶囊剂。
4. 根据权利要求3所述润肠通便的药物制剂的制备方法，其特征在于，所述的乙醇溶 液的体积浓度为68%-72%。
5. 根据权利要求3所述润肠通便的药物制剂的制备方法，其特征在于，所述的加热回 流提取步骤的提取时间为1. 5-3h，提取次数为2-4次。
6. 朱蕉花醇提物在制备促进胃肠蠕动的药物或保健品中的用途。
7. 朱蕉花醇提物在制备润肠通便的药物或保健品中的用途。
【文档编号】A61K36/88GK104491217SQ201410688903
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年11月26日 优先权日:2014年11月26日
【发明者】李健 申请人:李健