一种具有润肠通便功效的药物组合物或保健食品的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种具有润肠通便功效的药物组合物或保健食品，由以下重量份的原料制成：白术200～500份，当归200～300份，玄参200～300份，莱菔子200～300份，郁李仁200～300份，番泻叶40～120份。制备方法为：取各原料，混合，加5～15倍量水煎煮提取1～3次；合并滤液，将滤液浓缩至稠膏，稠膏干燥，粉碎，即得。使用时口服，服用量为2～4片/日或2～4粒/日或20～40克/日，对于便秘者，通常15～30日见效。本发明的具有润肠通便功效的药物组合物或保健食品，具有很好的润肠通便作用，且对肠道刺激性小，不易形成依赖性，可用于多种原因引起的便秘，治疗效果优于同类药物(比如麻仁润肠丸)。
【专利说明】
-种具有润肠通便功效的药物组合物或保健食品
技术领域
[0001] 本发明设及一种具有润肠通便功效的药物组合物或保健食品，属于药品、保健食 品技术领域。
【背景技术】
[0002] 便秘主要是指排便次数减少、粪便量减少、粪便干结、排便费力等症状。便秘可引 发体内毒素的蓄积，从而影响机体正常生理功能。
[0003] 近年来，随着我国经济的高速发展，人们(特别是城镇居民）生活水平的不断提高， 许多"现代病"的发病率呈不断上升的趋势，据有关调查结果显示，北京、天津和西安地区60 岁W上的人群中，慢性便秘患病率高达15%~20%。北京地区成年人中，慢性便秘患病率大 约为6%左右，其中女性的患病率大约是男性的4倍W上。便秘是危害人们身体健康的重要 因素，随着人们饮食结构的改变，患病人群越来越多，它成为诱发屯、肌梗塞、脑溢血、结肠癌 的重要因素。因此，通便产品具有较大的市场需求。
[0004] 目前，用于便秘的药品、保健食品主要有两大类，一类为膨胀性充肠剂，如小麦教 皮、玉米教皮、魔芋淀粉、琼脂、甲基纤维素、车前子制剂等;运种制剂含纤维素，吸水后形成 柔软的凝胶，对肠道狭窄者可致堵塞，通便功能差。另一类为泻下药，由大黄、芒硝、芦苔等 中药组成，该类泻下药会使肠道的敏感性减弱，停药后会出现严重便秘，具有病情出现反复 及难治的缺点，且运类泻下药多含多糖或多径基结构，易与明胶发生氧化、交联反应，从而 导致崩解时限长，影响通便效果。
【发明内容】
[0005] 针对上述现有技术，本发明提供了一种具有润肠通便功效的药物组合物或保健食 品，其润肠通便效果显著，对肠道刺激性小，不易形成依赖性。
[0006] 本发明是通过W下技术方案实现的：
[0007] -种具有润肠通便功效的药物组合物或保健食品，由W下重量份的原料制成：白 术200~500份，当归200~300份，玄参200~300份，莱廉子200~300份，郁李仁200~300份， 番泻叶40~120份。
[0008] 优选的，是由W下重量份的原料制成的：白术333份，当归250份，玄参250份，莱廉 子250份，郁李仁250份，番泻叶83份。
[0009] 所述具有润肠通便功效的药物组合物或保健食品的制备方法，如下:取各原料，混 合，加5~15倍量水(重量倍数)煎煮提取1~3次;合并滤液，将滤液浓缩至稠膏，稠膏干燥， 粉碎，即得，或进一步地，加入适量药学或食品学可接受的辅料，制粒，干燥，制成相应制剂 (如片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等）。
[0010]优选的，每次提取时间为1~2小时。
[00川优选的，步骤如下：
[0012] (1)称取白术、当归、玄参、莱廉子、郁李仁和番泻叶，加10倍量水提取2次，第一次 提取2小时，第二次提取1.5小时，200目筛过滤，合并滤液，备用；
[0013] (2)药滤液减压浓缩(-0.06~-0.08MPa，60~80°C)至相对密度1.25~1.35(60°C 巧0的稠膏，备用；
[0014] (3)稠膏减压干燥(-0.06~-0.08MPa，60~80°C)，粉碎，过80目筛，得干膏粉，加入 适量的二氧化娃、淀粉，置混合机中混合30分钟，用90%乙醇溶液(体积浓度)为粘合剂，16 目制粒，50°C干燥，取干颗粒和硬脂酸儀置混合机中混合15分钟，压片即得。
[0015] 本发明的具有润肠通便功效的药物组合物或保健食品，使用时，口服，服用量为2 ~4片/日（实施例1)或2~4粒/日（实施例2)或20~40克/日（实施例3)，对于便秘者，通常15 ~30日见效。
[0016] 本发明所选用的原料多为药食同源的常见药材，简介如下：
[0017] 白术为菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz .的根茎。主产于浙江、 湖北、湖南等地。白术药性甘、苦、溫。归脾、胃经。具有益气健脾，燥湿利水的功效。现代药理 研究表明：白术水煎液对小鼠有明显促进胃排空及小肠推进功能作用。
[0018] 当归为伞形科植物当归Angelica sinensis(01iv. )Diels的干燥根。甘、辛，溫。归 肝、屯、、脾经。补血活血，调经止痛，润肠通便。用于血虚萎黄，眩晕屯、惇，月经不调，经闭痛 经，虚寒腹痛，肠燥便秘，风湿搏痛，跌扑损伤，痴痘疮瘍。
[0019] 玄参Scro地ularia nin即oensis胎msl.)为玄参科草本植物，清热凉血，泻火解 毒，滋阴。主治:溫邪入营，内陷屯、包，溫毒发斑，热病伤阴、舌绛烦渴、津伤便秘、骨蒸劳嗽、 目赤、咽痛、療痛、白喉、痴肿疮毒。
[0020] 莱廉子为十字花科植物萝hRaphanus sativus.的干燥成熟种子，味辛、甘，性平， 有下气、桂疲、消食化积的功能，用于饮食停滞、腕腹胀痛、大便秘结、积滞泻频。莱廉子水煎 剂1，2，4X l(T2mol/L浓度时，均能使离体兔肠的收缩幅度增高。
[0021 ]郁李仁为菩薇科欧李Primus humilis Bge.、郁李Primus japonica Thunb.或长 柄扁桃Primus pedun州lata Maxim.的干燥成熟种子，味辛、苦、甘，具有缓泻、利尿的功能。 用于津枯肠燥、食积气滞、腹胀便秘、水肿、小便不利。
[0022] 番泻叶为豆科植物狭叶番泻Cassia angustifolia Vahl或尖叶番泻Cassia acutifolia Delile的干燥小叶。具有"泻热行滞，通便，利水"之功效，用于热结积滞，便秘 腹痛，水肿胀满。研究表明，番泻巧抑制非前冲性收缩，刺激蠕动收缩，通过运种方式，结肠 的正常生理能动性和结肠功能得到恢复，转运速率和水分吸收在正常范围内，粪便的硬度 也在正常范围内。
[0023] 本发明中各原料的用量也是发明人经大量摸索总结得出的，各原料用量在上述重 量份配比范围内均具有很好的润肠通便作用，且对肠道刺激性小，不易形成依赖性，可用于 多种原因引起的便秘，治疗效果优于现有技术中的同类药物（比如麻仁润肠丸等）。整个组 方合理、严谨，可制备成多种剂型的药物、保健食品及配制酒、茶、袋泡茶、凉茶、饮料，原料 易得，制备工艺相对简单，成本能够得W控制。同时，本发明还对本发明组合物用量保护范 围之外的量进行了试验研究，结果表明仅本发明所述用量范围内的组合物才可较好的有益 技术效果。
【具体实施方式】
[0024] 下面结合实施例和实验对本发明作进一步的说明。
[0025] 实施例1制备具有润肠通便功效的药物组合物 [00%] 步骤如下：
[0027] (1)称取白术333g、当归250g、玄参250g、莱廉子250g、郁李仁250g和番泻叶83g，加 10倍量水提取(煎煮)2次，第一次提取2小时，第二次提取1.5小时，200目筛过滤，合并滤液， 备用；
[002引 （2)滤液减压浓缩(-0.06~-0.08MPa，60~80°C)至相对密度1.25~1.35(60°C测） 的稠膏，备用；
[0029] (3)稠膏减压干燥(-0.06~-0.08MPa，60~80°C)，粉碎，过80目筛，得干膏粉，加入 适量的二氧化娃、淀粉置混合机中混合30分钟，用90 %乙醇溶液为粘合剂，16目制粒，50°C 干燥，取干颗粒和硬脂酸儀置混合机中混合15分钟，压片即得。
[0030] 实施例2制备具有润肠通便功效的药物组合物
[0031] 步骤如下：
[0032] (1)称取白术667g、当归lOOg、玄参300g、莱廉子lOOg、郁李仁300g、番泻叶50g，加5 倍量水提取(煎煮)3次;第一次提取2小时，第二次提取1.5小时，第Ξ次提取1小时，200目筛 过滤，合并滤液，备用；
[0033] (2)滤液减压浓缩(-0.06~-0.08MPa，60~80。〇至相对密度1.25~1.35(6(TC测） 的稠膏，备用；
[0034] (3)稠膏减压干燥(-0.06~-0.08MPa，60~80Γ)，粉碎，过80目筛，得干膏粉，加入 适量的二氧化娃、淀粉置混合机中混合30分钟，用90 %乙醇溶液为粘合剂，16目制粒，50°C 干燥，装填胶囊即得。
[0035] 实施例3制备具有润肠通便功效的药物组合物
[0036] 步骤如下：
[0037] (1)称取白术200g、当归300g、玄参lOOg、莱廉子300g、郁李仁lOOg、番泻叶166g，加 15倍量水提取(煎煮）1.5小时，200目筛过滤，合并滤液，备用；
[003引 （2)药液减压浓缩(-0.06~-0.08MPa，60~80。0至相对密度1.25~1.35(6(TC测） 的稠膏，备用；
[0039] (3)稠膏减压干燥(-0.06~-0.08MPa，60~80Γ)，粉碎，过80目筛，得干膏粉，加入 适量的二氧化娃、淀粉置混合机中混合30分钟，用90 %乙醇溶液为粘合剂，16目制粒，50°C 干燥即得。
[0040] 实验例1药理学实验 [0041 ]受试药物：
[0042] 通便制剂:取实施例1、2、3步骤(3)所得干膏粉，用蒸馈水配成所需浓度混悬液(约 为 0.75g/ml)备用。
[0043] 阳性对照:取麻仁润肠丸(购自南京同仁堂药业有限公司，批号2014120725)内容 物，用蒸馈水配成所需浓度混悬液(约为0.75g/ml)备用。
[0044] 受试动物：昆明种小白鼠和Wistar大白鼠，一级合格实验动物，由山东大学实验动 物中屯、提供，合格证号:SCXK (鲁)2015-09。
[0045] 试验环境:实验室溫度20~25 °C，相对湿度50~65 %。
[0046] 仪器与试剂：印度墨水;复方地芬诺醋片，江苏平光制药有限责任公司，国药准字 册2021238,批号：15021261;戊己比妥钢，SERVA进口分装，沙巧利斯精密电子天平。
[0047] 试验方法及结果：
[004引1、通便制剂对正常小鼠的排便影响
[0049] 取体重22~25g健康小鼠，雌雄各半，随机分成5组，空白对照组、实施例1、2、3组和 麻仁润肠组。空白对照组灌胃给予用蒸馈水配制的2%的墨汁混悬液，给药组则灌胃给予用 药液配制成的2%的墨汁混悬液，给药量为0.5ml/10g，给药后，将小鼠置小鼠盒中，每盒1 只，盒底垫白色干净滤纸，观察记录每只小鼠首次排出黑粪便的时间(min)和4小时内小鼠 排出黑粪便的总量(g)Dt检验各组间差异的显著性。结果见表1。
[0050] 表1通便制剂对正常小鼠排便的影响 Γ00511
[0化2] 与空白对照组比较*p<0.05*冲<0.01 ;a计量单位为g/kg。
[0053] 由表1可见，与空白对照组比较，实施例1、2、3组排便时间和排便数量差异均具统 计学意义，显示通便制剂对正常小鼠有较显著的泻下作用。
[0054] 2、通便制剂对小鼠肠容积的影响
[0化5] 取体重20~25g健康小鼠，雌雄各半，随机分成5组，空白对照组、实施例1、2、3组和 麻仁润肠组。禁食不禁水12小时后，各组按剂量灌胃给药，空白对照组给等量蒸馈水，给药 容积0.5ml/10g体重，给药2.5小时后将动物断颈椎处死，剪开腹腔，暴露肠管，在幽口下端 和回盲部结扎，自幽口处剪下肠管，小屯、用剪刀沿肠管向下剪下肠系膜，在回盲部剪断肠 管，于电子天平上准确称量肠管重量。t检验各组间的显著性。结果见表2。
[0056]表2通便制剂对正常小鼠肠容积的影响
[0化7]_
[0058] 与空白对照组比冲<0.05 ;a剂量单位为g/kg。
[0059] 由表2可见，与空白对照组比，实施例1、2、3组小鼠肠管重量增大，其差异有统计学 意义，证明通便制剂有增加小鼠肠管容积的作用。
[0060] 3、通便制剂对燥结失水便秘模型小鼠的排便试验
[0061] 取体重23~26g健康小鼠，雌雄各半，随机分成六组，空白对照组、模型对照组、实 施例1、2、3组和麻仁润肠组。除空白对照组外，其他各组小鼠禁水不禁食72小时，造成燥结 失水便秘模型。空白对照组灌胃给予用蒸馈水配制成的2 %的墨汁混悬液，给药组则灌胃给 予用药液配制的2%的墨汁混悬液，给药容积0.5ml/10g，给药后将小鼠放入小鼠盒中，每盒 1只，下垫白色干净滤纸，观察记录每只小鼠首次排热出黑粪的时间(min)和4小时内小鼠排 出黑粪总量。t检验各组间的显著性。结果见表3。
[0062] 表3通便制剂对燥结失水模型小鼠排便的影响试验
[0063] _
[0064] 与空白对照组比ΔΔΡ<0.01与模型对照组比冲<0.05*冲<0.01，a剂量单位为 g/kg。
[0065] 由表3.可见，模型对照组明显比空白对照组小鼠首次排出黑粪时间延长，且4小时 内排除黑粪总数减少，其差异有统计学意义，说明小鼠燥结失水便秘模型造型成功。与模型 对照组相比，实施例1、2、3组小鼠首次排出黑粪的时间缩短，小鼠在4小时内排除黑粪总数 增多，其差异有统计学意义，显示通便制剂对燥结失水便秘模型小鼠有较显著的缩短小鼠 排便时间，增加小鼠排便次数的泻下作用。
[0066] 4、通便制剂对复方地芬诺醋(DC)模型小鼠的排便试验
[0067] 取体重23-25g健康小鼠。雌雄各半，随机分成6组，空白对照组、模型对照组、实施 例1、2、3组和麻仁润肠组。各组小鼠禁水不禁食12小时，除空白对照组给等量蒸馈水外，其 余各组灌胃给予复方地芬诺醋(DC)混悬液50mg/kg，30分钟后，各组动物灌胃给予药物，给 药体积0.5ml/10g体重，空白对照组及模型对照组给等量蒸馈水。观察记录每组小鼠排出干 粪总数、稀粪总数及不排便的动物数，连续观察12小时，比较各组指标。t检验各组间差异的 显著性。结果见表4。
[0068] 表4通便制剂对DC便秘模型小鼠排便的影响试验
[0069] _
[0070] 与空白对照组比ΔΔΡ<0.01与模型对照组比冲<0.05*冲<0.01，#剂量单位为 g/kg。
[0071]由表4可见，模型对照小鼠12小时内排除的干粪总数减少，不排便的动物数增多， 与空白对照组比，其差异有统计学意义，说明小鼠 DC便秘模型造型成功。与模型对照组比， 实施例1、2、3组小鼠12小时内排出的干粪总数增多，稀粪总数增多，不排便动物数减少，与 模型对照组比，其差异有统计学意义，显示通便制剂对DC便秘模型小鼠有较显著的泻下作 用。
【主权项】
1. 一种具有润肠通便功效的药物组合物或保健食品，其特征在于：由以下重量份的原 料制成：白术200~500份，当归200~300份，玄参200~300份，莱菔子200~300份，郁李仁 200~300份，番泻叶40~120份。2. 根据权利要求1所述的具有润肠通便功效的药物组合物或保健食品，其特征在于:是 由以下重量份的原料制成的：白术333份，当归250份，玄参250份，莱菔子250份，郁李仁250 份，番泻叶83份。3. 权利要求1或2所述的具有润肠通便功效的药物组合物或保健食品的制备方法，其特 征在于:取各原料，混合，加5~15倍量水(重量倍数)煎煮提取1~3次;合并滤液，将滤液浓 缩至稠膏，稠膏干燥，粉碎，即得，或进一步地，加入适量药学或食品学可接受的辅料，制粒， 干燥，制成制剂。4. 根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于:所述提取时，每次的提取时间为1~2 小时。5. 根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于:步骤如下： (1) 称取白术、当归、玄参、莱菔子、郁李仁和番泻叶，加10倍量水提取2次，第一次提取2 小时，第二次提取1.5小时，200目筛过滤，合并滤液，备用； (2) 药滤液减压浓缩至相对密度1.25~1.35 (60 °C测）的稠膏，备用； (3) 稠膏减压干燥，粉碎，过80目筛，得干膏粉，加入适量的二氧化硅、淀粉，置混合机中 混合30分钟，用90%乙醇溶液为粘合剂，16目制粒，50°C干燥，取干颗粒和硬脂酸镁置混合 机中混合15分钟，压片即得。
【文档编号】A61K36/808GK105878559SQ201610239048
【公开日】2016年8月24日
【申请日】2016年4月18日
【发明人】何凯南, 曾英姿, 周万辉, 安少凯, 赵磊, 陈武
【申请人】南昌济顺制药有限公司