一种核黄素胃漂浮片及其制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，该方法制备的核黄素胃漂浮片处方以重量百分比计为：核黄素1-5%，羟丙基甲基纤维素10-50%，乙基纤维素5-25%，十六醇2-40%，乳糖5-40%，碳酸氢钠1-10%，轻质药用碳酸钙1-10%，硬脂酸镁1-10%。本发明核黄素胃漂浮片，用药毒副反应低，具有延长药物的作用时间，维持血药浓度平稳功能，提高了药物生物利用度。
【专利说明】-种核黄素胃漂淳片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种核黄素胃漂浮片及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 维生素B2 (化学式：C17H20N406,式量376. 37)又叫核黄素，微溶于水，在中性或酸 性溶液中加热是稳定的。为体内黄酶类辅基的组成部分(黄酶在生物氧化还原中发挥递氢 作用），当缺乏时，就影响机体的生物氧化，使代谢发生障碍。其病变多表现为口、眼和外生 殖器部位的炎症，如口角炎、唇炎、舌炎、眼结膜炎和阴囊炎等，故本品可用于上述疾病的防 治。体内维生素B2的储存是很有限的，因此每天都要由饮食提供。维生素B2的两个性质 是造成其损失的主要原因：（1)可被光破坏；（2)在碱溶液中加热可被破坏。
[0003] 漂浮制剂作为缓冲系统有许多潜在优势，吸收部位主要在消化道上段，而生物利 用度低的药物通过漂浮制剂可以使吸收量增大。
[0004] 胃内漂浮制剂原理：该制剂主要是根据流体动力学平衡控释系统原理设计的，由 药物与一种或多种亲水凝胶骨架材料及其他辅助材料制成。口服与胃液接触后产生水化作 用，制剂表面形成一层凝胶屏障而使制剂体积膨胀，因密度小于胃内容物的密度而漂浮于 胃液上，使其不受胃排空的影响。凝胶屏障控制了外围水分的进一步渗入和凝胶内药物的 扩散，并长时间保持一定的形状。随着时间的延长，水分逐渐向内渗入，一部分药物通过凝 胶层扩散释放，另一部分药物则随凝胶的溶蚀而溶出，达到控制药物释放的目的。制剂漂浮 于胃内容物之上的同时，药物以预期的速度从系统中缓慢释放，药物释放完全后，残留的部 分从胃部排空，这样药物在胃内滞留时间延长，血药浓度波动减小。
[0005] 核黄素主要在十二指肠吸收，吸收窗窄具有饱和性，已释放的药物在十二指肠吸 收量很小，若将其制成胃内漂浮制剂，生物利用度会很大提高。
【发明内容】
[0006] 本发明旨在提供一种用药量少、毒副作用小，而药品疗效稳定，生物利用度高的核 黄素胃漂浮片及其制备方法。
[0007] 本发明为实现上述发名目的，一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其具体实施方 案为： 本发明所述一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于该制剂成分重量百分比 为：核黄素1-5%，羟丙基甲基纤维素10-50%，乙基纤维素5-25%，十六醇2-40%，乳糖5-40%， 碳酸氢钠1-10%，轻质药用碳酸钙1-10%，硬脂酸镁1-10%。
[0008] 本发明所述一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于该制剂成分重量百分 比为：核黄素2. 5%，羟丙基甲基纤维素34%，乙基纤维素15%，十六醇21%，乳糖17%，碳酸氢 钠5. 5%，轻质药用碳酸钙2%，硬脂酸镁3%。
[0009] 本发明所述一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于该胃漂浮片的制备方 法为： 1) 将核黄素，羟丙基甲基纤维素，乙基纤维素，碳酸氢钠，乳糖，轻质药用碳酸钙分别 过80目筛； 2) 称取处方量各辅料于乳钵中混匀，加入到熔融的十六醇中，充分混匀，冷却后过20 目筛； 3) 将步骤1)和步骤2)用70%乙醇制软材，过14~30目筛制粒； 4) 干燥，整粒，加入硬脂酸镁混匀后压片。
[0010] 本发明所述一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于步骤2)所述熔融温度 为 50-60 °C。
[0011] 本发明所述一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于步骤3)所述乙醇浓度 为 40-80%。
[0012] 本发明所述一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于步骤4)干燥温度为 45-55。。。
[0013] 本发明所述一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于该方法制备的胃漂浮 片硬度为3-4kg/cm2。
[0014] 本发明相较于普通核黄素片的优点在于： ;.D降低了药品毒副反应，减少了用药次数及用药量，患者用药顺应性好； ② 延长药物的作用时间，维持血药浓度平稳，药品疗效显著； ③ 漂浮制剂使药物吸收量增大，提高了药物生物利用度； ④ 本发明制备工艺简单，适合企业规模化生产，极具市场开发前景。
【具体实施方式】
[0015] 下面实施例只为进一步说明本发明，不以任何形式限制本发明。
[0016] 实施例1 处方：(制备1000片） 核黄素 5g 羟丙基甲基纤维素 68g 乙基纤维素 30g 十六醇 42g 乳糖 34g 碳酸氢钠 Ilg 轻质药用碳酸興 4g 硬脂酸镁 6g 制备方法： 1) 将核黄素，羟丙基甲基纤维素，乙基纤维素，碳酸氢钠，乳糖，轻质药用碳酸钙分别 过80目筛； 2) 称取处方量各辅料于乳钵中混匀，加入到熔融的十六醇中熔融温度为50°C，充分混 匀，冷却后过20目筛； 3) 将步骤1)和步骤2)用70%乙醇制软材，过24目筛制粒； 4) 45°C干燥，整粒，加入硬脂酸镁混匀后压片，胃漂浮片硬度为3-4kg/cm2。
[0017] 实施例2 处方：(制备1000片） 核黄素 5g 羟丙基甲基纤维素 60g 乙基纤维素 34g 十六醇 46g 乳糖 34g 碳酸氢钠 Ilg 轻质药用碳酸興 4g 硬脂酸镁 6g 制备方法： 1) 将核黄素，羟丙基甲基纤维素，乙基纤维素，碳酸氢钠，乳糖，轻质药用碳酸钙分别 过80目筛； 2) 称取处方量各辅料于乳钵中混匀，加入到熔融的十六醇中，熔融温度控制在55°C，充 分混匀，冷却后过20目筛； 3) 将步骤1)和步骤2)用60%乙醇制软材，过18目筛制粒； 4) 50°C干燥，整粒，加入硬脂酸镁混匀后压片，胃漂浮片硬度为3-4kg/cm2。
[0018] 实施例3 处方：(制备1000片） 核黄素 5g 羟丙基甲基纤维素 76g 乙基纤维素 26g 十六醇 38g 乳糖 34g 碳酸氢钠 Ilg 轻质药用碳酸興 4g 硬脂酸镁 6g 制备方法： 1) 将核黄素，羟丙基甲基纤维素，乙基纤维素，碳酸氢钠，乳糖，轻质药用碳酸钙分别 过80目筛； 2) 称取处方量各辅料于乳钵中混匀，加入到熔融的十六醇中，熔融温度控制在60°C，充 分混匀，冷却后过20目筛； 3) 将步骤1)和步骤2)用50%乙醇制软材，过24目筛制粒； 4) 55°C干燥，整粒，加入硬脂酸镁混匀后压片，胃漂浮片硬度为3-4kg/cm2。
[0019] 实施例4 (普通片剂对比例） 普通片处方：(制备1000片） 核黄素 5g 乳糖 112g 鹿糖 62g 硬脂酸镁2g制备方法： 1) 将核黄素，乳糖，蔗糖分别过80目筛，混合均匀； 2) 用50%乙醇制软材，过24目筛制粒； 3) 55°C干燥，整粒，加入硬脂酸镁混匀后压片，硬度为3-4kg/cm2。
[0020] 本发明实施例制备的核黄素胃漂浮片与普通片剂对比例实验数据记录如下：
【权利要求】
1. 一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于该制剂成分重量百分比为：核黄素 1-5%，羟丙基甲基纤维素10-50%，乙基纤维素5-25%，十六醇2-40%，乳糖5-40%，碳酸氢钠 1-10%，轻质药用碳酸钙1-10%，硬脂酸镁1-10%。
2. 根据权利要求1所述一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于该制剂成分重 量百分比为：核黄素2. 5%，羟丙基甲基纤维素34%，乙基纤维素15%，十六醇21%，乳糖17%， 碳酸氢钠5. 5%，轻质药用碳酸钙2%，硬脂酸镁3%。
3. 根据权利要求1所述一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于该胃漂浮片的 制备方法为： 1) 将核黄素，羟丙基甲基纤维素，乙基纤维素，碳酸氢钠，乳糖，轻质药用碳酸钙分别 过80目筛； 2) 称取处方量各辅料于乳钵中混匀，加入到熔融的十六醇中，充分混匀，冷却后过20 目筛； 3) 将步骤1)和步骤2)用70%乙醇制软材，过14~30目筛制粒； 4) 干燥，整粒，加入硬脂酸镁混匀后压片。
4. 根据权利要求3所述一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于步骤2)所述熔 融温度为50-60°C。
5. 根据权利要求3所述一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于步骤3)所述乙 醇浓度为40-80%。
6. 根据权利要求3所述一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于步骤4)干燥温 度为 45-55°C。
7. 根据权利要求3所述一种核黄素胃漂浮片及其制备方法，其特征在于该方法制备的 胃漂浮片硬度为3-4kg/cm2。
【文档编号】A61K9/20GK104473891SQ201410793495
【公开日】2015年4月1日 申请日期:2014年12月20日 优先权日:2014年12月20日
【发明者】不公告发明人 申请人:长沙佰顺生物科技有限公司