异丙酚自微乳化组合物的制作方法

文档序号:11788693阅读:184来源:国知局

本发明涉及一种异丙酚自微乳化组合物。



背景技术:

异丙酚,即2,6-二异丙基苯酚,是一种新型的全身静注麻醉药。它具有起效迅速,作用时间短,苏醒迅速而完全,不良反应少,不留后遗症,适用范围广(可用于麻醉诱导、维持及辅助硬膜外麻醉),剂量易于掌握等优良特性。因此,自1977年发现其麻醉活性以来,在制剂方面开展很多研究,并得到了越来越广泛的临床应用。近年来,该药物已广泛用于临床各科麻醉诱导和麻醉维持,及重症监护病人镇静。可以用于加强监护成年病人接受机械通气和手术时的镇静,也可用于门诊外科手术及诊断时的清醒镇静。亚催眠剂量的异丙酚有明显的抗呕吐作用,对癌症化学药物治疗营区的反应性的呕吐也有效。此外,小剂量异丙酚尚可治疗胆汁性瘙痒。

本发明采用自乳化技术将异丙酚制成自微乳化组合物,口服后可迅速形成微乳,并且能有效保护药物在胃肠的稳定性,提高其胃肠道粘膜的通透率,从而提高药物的口服生物利用度,使得口服给药成为可能。



技术实现要素:

本发明的目的是针对异丙酚现有脂肪乳剂型存在注射疼痛、口服生物利用度极低的技术问题,提供了一种异丙酚自微乳化组合物。

为了实现上述目的,本发明异丙酚自微乳化组合物可采用如下技术方案:异丙酚自微乳化组合物,其中各组分重量百分比如下:异丙酚:1~14%,乳化剂:30~70%,助乳化剂:0~50%,油相:0~30%。

与现有技术相比,本发明具有如下有益效果:本发明中异丙酚自微乳化组合物口服后可迅速形成微乳,并且能有效保护药物在胃肠的稳定性,提高其胃肠道粘膜的通透率,从而提高药物的口服生物利用度,使得口服给药成为可能。

【具体实施方式】

一种异丙酚自微乳化组合物,其中各组分重量百分比如下异丙酚:1~14%,乳化剂:30~70%,助乳化剂:0~50%,油相:0~30%。

本发明中异丙酚自微乳化组合物口服后可迅速形成微乳,并且能有效保护药物在胃肠的稳定性,提高其胃肠道粘膜的通透率,从而提高药物的口服生物利用度,使得口服给药成为可能。

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